Les activateurs du domaine C2 dépendant du calcium contenant 4D (C2CD4D) comprennent une classe de composés conçus pour améliorer indirectement l'activité du C2CD4D par la modulation des niveaux de calcium intracellulaire. Par exemple, les inhibiteurs de la calmoduline, tels que le W-7, peuvent empêcher la calmoduline de se lier au calcium, augmentant ainsi potentiellement le calcium libre dans la cellule, ce qui peut activer la C2CD4D. De même, la nifédipine et le vérapamil bloquent les canaux calciques de type L, entraînant une accumulation de calcium intracellulaire qui, à son tour, peut favoriser l'activation de la C2CD4D en fournissant davantage d'ions calcium à son domaine dépendant du calcium. La ryanodine et la caféine exercent leurs effets en modulant le récepteur de la ryanodine, qui contrôle la libération de calcium du réticulum sarcoplasmique. En stimulant cette libération, ces composés augmentent les niveaux de calcium disponibles pour l'activation de la C2CD4D. La thapsigargin et l'acide cyclopiazonique, en inhibant la pompe SERCA, entraînent une augmentation du calcium cytosolique qui peut se lier à la C2CD4D et renforcer son activité.
Le Bay K 8644, en tant qu'inhibiteur des canaux calciques de type L, augmente directement l'afflux de calcium, renforçant ainsi l'activité de la C2CD4D en raison de la disponibilité accrue des ions calcium pour la liaison. Le SKF-96365, tout en inhibant initialement l'entrée de calcium médiée par les récepteurs, peut induire des mécanismes cellulaires alternatifs pour augmenter les niveaux de calcium, qui peuvent alors activer la C2CD4D. L'ionophore calcique A23187 augmente directement le calcium intracellulaire en transportant les ions à travers la membrane cellulaire, renforçant ainsi l'activité de la C2CD4D. La nimodipine, bien que sa fonction soit similaire à celle d'autres bloqueurs de canaux calciques, augmente spécifiquement les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut à son tour renforcer l'activité de la C2CD4D en fournissant des ions calcium pour son activation.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
Le W-7 se lie à la calmoduline, inhibant son interaction avec diverses molécules de signalisation. La C2CD4D étant dépendante du calcium, cette inhibition peut accroître la disponibilité du calcium, augmentant ainsi indirectement l'activation de la C2CD4D en raison de concentrations intracellulaires de calcium plus élevées. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifédipine bloque les canaux calciques de type L dépendants du voltage, ce qui peut entraîner une accumulation de calcium intracellulaire. Cette accumulation peut renforcer l'activité de la C2CD4D, car la fonction de la protéine dépend des niveaux de calcium. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
La ryanodine se lie au récepteur de la ryanodine et le module, ce qui peut entraîner une augmentation de la libération de calcium par le réticulum sarcoplasmique. Cette augmentation de calcium peut renforcer l'activité de la C2CD4D en fournissant plus de calcium pour se lier à son domaine dépendant du calcium. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin inhibe la pompe Ca2+ ATPase du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne une élévation des niveaux de calcium cytosolique. Cette élévation peut renforcer l'activité de la C2CD4D en augmentant la disponibilité du calcium pour son domaine dépendant du calcium. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 est un ionophore calcique qui augmente le calcium intracellulaire en formant des pores dans la membrane cellulaire. L'augmentation du calcium intracellulaire peut renforcer l'activité de la C2CD4D, dont la fonction repose sur le calcium. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Le Bay K 8644 agit comme un agoniste des canaux calciques de type L, augmentant l'influx de calcium. Cet afflux peut renforcer l'activité de la C2CD4D en raison de l'augmentation du calcium intracellulaire qui peut se lier au domaine dépendant du calcium de la C2CD4D. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
Le SKF-96365 inhibe l'entrée de calcium médiée par les récepteurs, ce qui peut entraîner des mécanismes compensatoires qui augmentent les niveaux de calcium intracellulaire. Cette augmentation peut renforcer l'activité de la C2CD4D, car la protéine est dépendante du calcium. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
L'acide cyclopiazonique inhibe la pompe SERCA, provoquant une augmentation des niveaux de calcium cytosolique. L'augmentation du calcium disponible peut renforcer l'activité de la C2CD4D en se liant à son domaine dépendant du calcium. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caféine stimule le récepteur de la ryanodine, ce qui entraîne une libération accrue de calcium à partir des réserves intracellulaires. Ce calcium élevé peut renforcer la fonction de la C2CD4D en interagissant avec son domaine dépendant du calcium. | ||||||
Nimodipine | 66085-59-4 | sc-201464 sc-201464A | 100 mg 1 g | $60.00 $301.00 | 2 | |
La nimodipine est un inhibiteur des canaux calciques de type L qui peut entraîner une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut renforcer l'activité de la C2CD4D par son interaction avec le domaine dépendant du calcium de la protéine. |