C2CD4D Activateurs

Les activateurs courants de la C2CD4D comprennent, entre autres, le W-7 CAS 61714-27-0, la nifédipine CAS 21829-25-4, la ryanodine CAS 15662-33-6, la thapsigargin CAS 67526-95-8 et l'A23187 CAS 52665-69-7.

Les activateurs du domaine C2 dépendant du calcium contenant 4D (C2CD4D) comprennent une classe de composés conçus pour améliorer indirectement l'activité du C2CD4D par la modulation des niveaux de calcium intracellulaire. Par exemple, les inhibiteurs de la calmoduline, tels que le W-7, peuvent empêcher la calmoduline de se lier au calcium, augmentant ainsi potentiellement le calcium libre dans la cellule, ce qui peut activer la C2CD4D. De même, la nifédipine et le vérapamil bloquent les canaux calciques de type L, entraînant une accumulation de calcium intracellulaire qui, à son tour, peut favoriser l'activation de la C2CD4D en fournissant davantage d'ions calcium à son domaine dépendant du calcium. La ryanodine et la caféine exercent leurs effets en modulant le récepteur de la ryanodine, qui contrôle la libération de calcium du réticulum sarcoplasmique. En stimulant cette libération, ces composés augmentent les niveaux de calcium disponibles pour l'activation de la C2CD4D. La thapsigargin et l'acide cyclopiazonique, en inhibant la pompe SERCA, entraînent une augmentation du calcium cytosolique qui peut se lier à la C2CD4D et renforcer son activité.

Le Bay K 8644, en tant qu'inhibiteur des canaux calciques de type L, augmente directement l'afflux de calcium, renforçant ainsi l'activité de la C2CD4D en raison de la disponibilité accrue des ions calcium pour la liaison. Le SKF-96365, tout en inhibant initialement l'entrée de calcium médiée par les récepteurs, peut induire des mécanismes cellulaires alternatifs pour augmenter les niveaux de calcium, qui peuvent alors activer la C2CD4D. L'ionophore calcique A23187 augmente directement le calcium intracellulaire en transportant les ions à travers la membrane cellulaire, renforçant ainsi l'activité de la C2CD4D. La nimodipine, bien que sa fonction soit similaire à celle d'autres bloqueurs de canaux calciques, augmente spécifiquement les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut à son tour renforcer l'activité de la C2CD4D en fournissant des ions calcium pour son activation.