Inhibiteurs BRAG2

Les inhibiteurs courants de BRAG2 comprennent, entre autres, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, SecinH3 CAS 853625-60-2, ML 141 CAS 71203-35-5, EHT 1864 CAS 754240-09-0 et ZCL278 CAS 587841-73-4.

Les inhibiteurs de BRAG2 appartiennent à une classe chimique particulière qui joue un rôle essentiel dans la régulation des processus de trafic intracellulaire des membranes. BRAG2 est l'acronyme de Bin/Amphiphysin/Rvs (BAR) and pleckstrin homology (PH) domain Rho GTPase-activating protein 2. BRAG2, également connu sous le nom d'IQSEC1, est un facteur d'échange de nucléotides de guanine (GEF) qui active spécifiquement la petite GTPase Arf6. Arf6, membre de la famille des facteurs d'ADP-ribosylation (Arf), est un modulateur clé des événements de trafic membranaire, y compris l'endocytose, l'exocytose et le recyclage des vésicules. Les inhibiteurs de BRAG2 exercent leurs effets en bloquant sélectivement l'activité catalytique de BRAG2, entravant ainsi le processus d'échange de nucléotides nécessaire à l'activation d'Arf6. Les inhibiteurs de BRAG2 se distinguent par leur capacité à interagir avec les domaines BAR et PH de BRAG2, perturbant la conformation de la protéine et entravant son activité GEF. Le domaine BAR facilite la détection de la courbure de la membrane, tandis que le domaine PH contribue au recrutement et à l'ancrage de la membrane. En interférant avec ces domaines critiques, les inhibiteurs de BRAG2 agissent comme des modulateurs moléculaires, influençant la machinerie complexe de la dynamique des membranes cellulaires. Par conséquent, ces inhibiteurs sont prometteurs pour démêler les complexités des voies de trafic intracellulaire, offrant un aperçu des processus cellulaires fondamentaux qui régissent le transport vésiculaire et le remodelage des membranes. Le développement et l'étude des inhibiteurs de BRAG2 contribuent de manière significative au domaine plus large de la biologie cellulaire, en mettant en lumière les mécanismes moléculaires qui sous-tendent la compartimentation cellulaire et la dynamique des membranes.