Los activadores de BRAG2 engloban un conjunto de compuestos químicos diseñados específicamente para aumentar la actividad funcional de BRAG2 a través de distintos mecanismos de señalización. La forskolina, al elevar los niveles intracelulares de AMPc, aumenta indirectamente la actividad GEF de BRAG2 mediante la activación de la PKA, que puede fosforilar sustratos que regulan positivamente BRAG2, lo que conduce a un aumento de la señalización de la proteína G. Análogamente, el 8-Bromo-cAMP, un análogo estable del cAMP, y el IBMX, un inhibidor de amplio espectro de la fosfodiesterasa, elevan la actividad de la PKA, potenciando potencialmente la función GEF de BRAG2 al afectar al estado de fosforilación de sus socios interactuantes. El galato de epigalocatequina (EGCG) actúa como inhibidor de la cinasa, disminuyendo posiblemente los eventos de fosforilación competitiva que de otro modo afectarían negativamente a la función de BRAG2, promoviendo así su actividad. Además, LY294002 y U0126, inhibidores de PI3K y MEK respectivamente, modulan los procesos de señalización corriente abajo, lo que puede contribuir a un aumento de la actividad GEF de BRAG2 alterando la dinámica de señalización intracelular que favorece la activación de BRAG2.
Además, tanto el PMA, un activador de la PKC, como el Gö 6983, un inhibidor de la PKC, influyen en el panorama de fosforilación de proteínas intracelulares que podrían modular la actividad de BRAG2, aunque a través de mecanismos diferentes. La ionomicina y el A23187, ionóforos del calcio, inducen un aumento de los niveles de calcio intracelular, lo que puede desencadenar cascadas de señalización dependientes del calcio que potencien la activación de BRAG2. La esfingosina-1-fosfato opera a través de sus receptores para activar las proteínas G, trabajando potencialmente en tándem con la función GEF de BRAG2. Por último, NF449 inhibe selectivamente la subunidad Gsα, lo que podría reducir la actividad GTPasa competitiva, favoreciendo indirectamente las vías de señalización de proteínas G que BRAG2 está preparado para activar. En conjunto, estos activadores de BRAG2 actúan a través de una red polifacética de eventos de señalización celular, que convergen en el aumento de la actividad GEF intrínseca de BRAG2 sin necesidad de un aumento de su expresión o activación directa.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina actúa estimulando directamente la adenilil ciclasa, aumentando así los niveles intracelulares de AMPc. Esta elevación del AMPc puede activar la PKA, que puede fosforilar dianas que regulan positivamente la actividad GEF de BRAG2, potenciando su activación de las vías de señalización de la proteína G. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
El PMA es un análogo del diacilglicerol que activa la proteína quinasa C (PKC). La activación de la PKC puede conducir a la fosforilación de proteínas que interactúan con BRAG2, aumentando potencialmente su actividad GEF hacia sus proteínas G diana. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
La ionomicina es un ionóforo de calcio que aumenta los niveles de calcio intracelular. El calcio elevado puede activar la calmodulina y otras proteínas fijadoras de calcio, que pueden interactuar con BRAG2, potenciando su función GEF. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
El 8-Bromo-cAMP es un análogo del AMPc permeable a las células. Activa la PKA, dando lugar a la fosforilación de proteínas que podrían potenciar la función GEF de BRAG2 modulando su interacción con las proteínas G. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Se sabe que el EGCG inhibe ciertas proteínas quinasas, alterando potencialmente los estados de fosforilación de las proteínas que regulan la actividad de BRAG2 o de sus socios de unión, potenciando así la activación de la proteína G mediada por BRAG2. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La esfingosina-1-fosfato activa los receptores de esfingosina-1-fosfato, lo que puede conducir a la activación de las proteínas G que podrían trabajar en sinergia con la actividad GEF de BRAG2. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor inespecífico de las fosfodiesterasas, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc y la consiguiente activación de la PKA, que puede fosforilar proteínas que modulan la actividad de la GEF BRAG2. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983 es un inhibidor de la PKC, que puede impedir que la PKC fosforile proteínas que regulan negativamente BRAG2, aumentando así potencialmente la actividad de BRAG2. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
El NF449 es un inhibidor potente y selectivo de la subunidad Gsα de las proteínas G. Al inhibir Gsα, NF449 puede reducir la actividad GTPasa competitiva, favoreciendo potencialmente la señalización de proteínas G mediada por BRAG2. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
El A23187 es un ionóforo que transporta selectivamente calcio a través de las membranas biológicas. El aumento del calcio intracelular puede activar vías de señalización que pueden potenciar la actividad GEF de BRAG2. |