Bcl11a Activateurs
Les activateurs courants de Bcl11a comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, la PGE2 CAS 363-24-6, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8 et l'IBMX CAS 28822-58-4.
Les activateurs de Bcl11a sont une classe de produits chimiques qui interagissent avec la protéine Bcl11a pour renforcer son activité. La découverte et l'analyse de ces activateurs commencent généralement par un processus de criblage à haut débit (HTS). Le criblage à haut débit est une méthode qui consiste à tester systématiquement une vaste bibliothèque de composés chimiques divers afin d'identifier ceux qui peuvent augmenter l'activité fonctionnelle de la protéine Bcl11a. Ce criblage implique l'utilisation d'essais finement réglés pour détecter les changements dans l'activité de Bcl11a, souvent en utilisant des technologies qui produisent des signaux détectables, tels que la fluorescence ou la luminescence, en réponse à l'activation de la protéine. Les composés qui produisent un changement positif dans le signal, ce qui indique une activité élevée de Bcl11a, sont sélectionnés pour un examen plus approfondi. À la suite de l'HTS, les composés prometteurs font l'objet d'une série d'essais secondaires. Ces essais sont conçus pour confirmer les résultats de l'HTS en fournissant une analyse plus fine de la capacité du composé à activer spécifiquement Bcl11a. Ils permettent d'exclure les faux positifs qui peuvent résulter d'interactions non spécifiques ou de composés qui affectent indirectement la lecture de l'essai au lieu d'influencer directement l'activité de Bcl11a.
Une fois qu'un groupe de composés a été confirmé comme activateur potentiel de Bcl11a par des essais secondaires, il passe à une phase de caractérisation détaillée. Cette phase implique l'utilisation de techniques telles que la cristallographie aux rayons X ou la cryo-microscopie électronique pour obtenir des structures à haute résolution de la protéine Bcl11a en complexe avec les activateurs. Les chercheurs peuvent ainsi visualiser la manière exacte dont ces molécules s'engagent avec Bcl11a et mettre en évidence les interactions moléculaires qui conduisent à l'augmentation de son activité. Parallèlement aux études structurales, des méthodes biophysiques telles que la résonance plasmonique de surface (SPR) et la calorimétrie par titrage isotherme (ITC) sont employées pour évaluer quantitativement la cinétique de liaison et l'affinité des activateurs pour Bcl11a.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 interagit avec son récepteur EP4 couplé aux protéines G, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc intracellulaire et de l'activité de la PKA. Cette signalisation peut renforcer la fonction de Bcl11a en modulant les protéines qui s'associent à l'activité de Bcl11a ou la régulent. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium. Ces kinases pourraient influencer l'activité de Bcl11a en modifiant l'état de phosphorylation des protéines qui régulent Bcl11a. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA est un activateur de la PKC. Les voies de signalisation médiées par la PKC pourraient influencer Bcl11a en modifiant l'état de phosphorylation des protéines qui interagissent avec Bcl11a ou le régulent, ce qui pourrait renforcer son activité fonctionnelle. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et de l'activité de la PKA. La PKA peut affecter l'activité de Bcl11a en phosphorylant les protéines régulatrices ou en modifiant les interactions protéiques de Bcl11a. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 est un ionophore calcique qui augmente la concentration de calcium intracellulaire, activant potentiellement des kinases dépendantes du calcium qui pourraient moduler l'activité de Bcl11a par la phosphorylation de protéines au sein du réseau de régulation de Bcl11a. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Le Bay K8644 est un agoniste des canaux calciques de type L, qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire et peut activer les voies de signalisation dépendantes du calcium, ce qui pourrait renforcer l'activité de Bcl11a par la phosphorylation des protéines régulatrices associées. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4, augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc et activant la PKA. Cette activation peut renforcer l'activité de Bcl11a par la phosphorylation de protéines au sein du réseau de signalisation de Bcl11a. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
La chélérythrine est un inhibiteur de la PKC, qui peut modifier l'équilibre de la signalisation cellulaire, ce qui peut renforcer indirectement l'activité de Bcl11a en modulant l'état de phosphorylation des protéines qui régulent ou interagissent avec Bcl11a. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
L'AMPc dibutyryle est un analogue de l'AMPc qui active la PKA. La PKA peut renforcer l'activité de Bcl11a en modifiant l'état de phosphorylation des protéines dans le cadre réglementaire de Bcl11a, ce qui pourrait influencer le rôle fonctionnel de Bcl11a. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocétine est un inhibiteur de la phosphodiestérase 1, qui augmente les niveaux d'AMPc et de GMPc, conduisant à l'activation de la PKA et de la PKG, respectivement. Ces kinases pourraient renforcer l'activité de Bcl11a en modulant la phosphorylation de Bcl11a ou de ses protéines associées. | ||||||