ATF-5 Activateurs
Les activateurs ATF-5 courants comprennent, entre autres, le SB 431542 CAS 301836-41-9, l'ester éthylique de l'acide 2-Amino-6-chloro-α-cyano-3-(éthoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acétique CAS 305834-79-1, le FTY720 CAS 162359-56-0, le P276-00 CAS 920113-03-7 et le GW 0742 CAS 317318-84-6.
Le facteur de transcription activateur 5 (ATF-5) est un membre de la famille des facteurs de transcription ATF/CREB, qui joue un rôle essentiel dans la réponse au stress cellulaire, la survie et la différenciation. Il est exprimé de manière ubiquitaire dans divers tissus, avec des rôles notables dans le système nerveux, où il soutient la survie et la fonction des neurones. L'ATF-5 participe à la régulation de l'expression de gènes essentiels à l'adaptation cellulaire aux stress environnementaux, tels que la privation de nutriments ou le stress oxydatif, et contribue au maintien de l'homéostasie cellulaire. Son activation est cruciale pour l'initiation de programmes transcriptionnels qui favorisent la survie des cellules dans des conditions défavorables, ce qui en fait un acteur clé dans la détermination du destin des cellules pendant les réponses au stress. En outre, l'ATF-5 est impliqué dans la régulation de la prolifération et de la différenciation dans plusieurs types de cellules, y compris dans le développement et le maintien des cellules cancéreuses, ce qui souligne son importance dans les processus physiologiques et pathologiques.
L'activation de l'ATF-5 est médiée par diverses voies de signalisation qui répondent au stress cellulaire et aux signaux environnementaux. L'un des principaux mécanismes implique la réponse intégrée au stress (ISR), où l'ATF-5 est régulé à la hausse en réponse au stress du réticulum endoplasmique (ER), à la privation d'acides aminés ou au stress oxydatif. Cette régulation est généralement médiée par l'activation de kinases en amont, telles que PERK (protéine kinase ARN-like endoplasmic reticulum kinase), qui phosphorylent le facteur d'initiation eucaryote 2α (eIF2α), entraînant une atténuation de la synthèse générale des protéines mais une traduction sélective de l'ARNm de l'ATF-5. En outre, d'autres molécules de signalisation, notamment la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR) et la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), peuvent influencer l'activité de l'ATF-5 en modulant ses niveaux d'expression ou en favorisant sa translocation nucléaire, affectant ainsi son activité transcriptionnelle. L'activation de l'ATF-5 permet aux cellules d'initier des programmes d'expression génique spécifiques qui favorisent l'adaptation et la survie dans des conditions de stress. Ce réseau de régulation complexe garantit que l'activation de l'ATF-5 est étroitement contrôlée, ce qui permet aux cellules de répondre efficacement aux défis environnementaux et d'y survivre.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Le SB431542 est un inhibiteur sélectif du récepteur TGF-β de type I. En bloquant la signalisation du TGF-β, le SB431542 peut activer indirectement l'ATF-5, car l'expression de l'ATF-5 est régulée négativement par le TGF-β. L'inhibition de cette voie libère la répression sur l'ATF-5, ce qui permet une augmentation de l'expression et de l'activité de l'ATF-5. | ||||||
2-Amino-6-chloro-α-cyano-3-(ethoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acetic Acid Ethyl Ester | 305834-79-1 | sc-479756 | 25 mg | $380.00 | ||
Également appelé SC79, ce composé est un activateur de l'Akt qui favorise la phosphorylation et l'activation de l'Akt. Akt est une kinase en amont de mTORC1, une voie qui régule l'ATF-5. L'activation de l'Akt par le SC79 peut renforcer la signalisation de mTORC1, ce qui entraîne l'activation de l'ATF-5 en tant que cible en aval de mTORC1. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
Le FTY720, également connu sous le nom de fingolimod, est un agoniste des récepteurs de la sphingosine-1-phosphate (S1P). L'activation des récepteurs S1P peut moduler les processus cellulaires, notamment ceux liés à l'ATF-5. Les mécanismes spécifiques par lesquels l'activation des récepteurs S1P influence l'ATF-5 doivent être élucidés davantage, mais son rôle potentiel dans l'activation de l'ATF-5 est suggéré par son impact sur la signalisation cellulaire. | ||||||
P276-00 | 920113-03-7 | sc-477932 | 1 mg | $380.00 | ||
Le P276-00 est un inhibiteur de la kinase dépendante des cyclines (CDK). L'inhibition des CDK peut entraîner l'arrêt du cycle cellulaire et l'activation de l'ATF-5. L'expression de l'ATF-5 est régulée au cours du cycle cellulaire, et la modulation de l'activité des CDK par la P276-00 peut influencer la transcription de l'ATF-5, fournissant ainsi un moyen direct d'activer l'ATF-5 par le biais du contrôle du cycle cellulaire. | ||||||
GW 0742 | 317318-84-6 | sc-203991 sc-203991A | 10 mg 50 mg | $190.00 $815.00 | 11 | |
GW0742 est un agoniste sélectif du récepteur delta activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARδ). L'activation du PPARδ peut moduler les processus cellulaires impliqués dans la régulation de l'ATF-5. Les interactions spécifiques entre PPARδ et ATF-5 nécessitent une exploration plus approfondie, mais la possibilité pour le GW0742 d'activer l'ATF-5 par le biais de la signalisation PPARδ présente une piste de recherche intrigante. | ||||||
Compound 401 | 168425-64-7 | sc-202552 | 5 mg | $75.00 | 4 | |
Le composé 401 est un activateur puissant et sélectif de la réponse aux protéines non pliées (UPR). L'ATF-5 est impliqué dans la signalisation UPR et l'activation de l'UPR par le composé 401 peut influencer l'expression et l'activité de l'ATF-5. L'activation de l'ATF-5 médiée par l'UPR représente un mécanisme direct par lequel ce composé peut moduler la fonction de l'ATF-5. | ||||||
A-1210477 | 1668553-26-1 | sc-507474 | 5 mg | $195.00 | ||
A-1210477 est un inhibiteur sélectif de MCL-1. En inhibant MCL-1, A-1210477 peut induire un stress ER et activer la réponse aux protéines non pliées (UPR). L'ATF-5 est une cible en aval de l'UPR, et son activation en réponse au stress du RE induit par le A-1210477 représente un moyen indirect d'activer l'ATF-5 par le biais des voies de signalisation de l'UPR. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Le salubrinal est un inhibiteur de la déphosphorylation de l'eIF2α. En inhibant la déphosphorylation de l'eIF2α, Salubrinal induit un stress du RE et active la réponse aux protéines non pliées (UPR). L'ATF-5 est une cible en aval de l'UPR, et son activation en réponse au stress du RE induit par le Salubrinal fournit un moyen indirect d'activer l'ATF-5 par le biais des voies de signalisation de l'UPR. | ||||||
4E1RCat | 328998-25-0 | sc-361085 sc-361085A | 10 mg 50 mg | $189.00 $797.00 | ||
Le 4E1RCat est un inhibiteur de l'interaction eIF4E/eIF4G. En perturbant le complexe eIF4E/eIF4G, le 4E1RCat inhibe l'initiation de la traduction cap-dépendante. L'ATF-5 est régulé au niveau de la traduction, et l'inhibition de la traduction cap-dépendante par le 4E1RCat peut avoir un impact sur les niveaux de protéine ATF-5, fournissant un moyen direct de moduler l'activité de l'ATF-5 au niveau post-transcriptionnel. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
Également appelé BIO, ce composé est un inhibiteur de la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3). On sait que l'ATF-5 est régulé par GSK-3, et l'inhibition de GSK-3 par BIO peut activer l'ATF-5 en interférant avec les événements de phosphorylation médiés par GSK-3 et les mécanismes de régulation ultérieurs régissant la fonction de l'ATF-5. L'activation de l'ATF-5 par BIO représente un mécanisme direct par le biais de l'inhibition de la GSK-3. | ||||||