Inhibiteurs Atase
Les inhibiteurs de l'atase les plus courants comprennent, entre autres, le méthotrexate CAS 59-05-2, l'acide mycophénolique CAS 24280-93-1, la 6-mercaptopurine CAS 50-44-2, la 6-thioguanine CAS 154-42-7 et l'azathioprine CAS 446-86-6.
Les inhibiteurs chimiques de l'Atase ciblent la voie de synthèse des purines pour obtenir une inhibition fonctionnelle. Le méthotrexate, un inhibiteur de la dihydrofolate réductase, inhibe indirectement l'Atase en limitant la production de nucléotides puriques, qui sont des substrats essentiels à la fonction enzymatique de l'Atase. L'acide mycophénolique et la ribavirine, tous deux inhibiteurs de l'inosine monophosphate déshydrogénase, réduisent encore le pool de nucléotides guanosine, limitant ainsi la disponibilité des substrats de l'Atase. Les analogues de la purine, tels que la 6-Mercaptopurine et la 6-Thioguanine, entrent en compétition avec les substrats naturels pour le site actif de l'Atase, empêchant ainsi l'enzyme de jouer son rôle dans la biosynthèse des nucléotides. L'azathioprine, métabolisée en 6-Mercaptopurine, utilise une stratégie similaire pour entraver l'Atase en entrant en compétition avec les substrats puriques.
La clofarabine et la fludarabine, des analogues de nucléotides, sont connues pour inhiber les enzymes du métabolisme des nucléotides, ce qui entraîne une réduction du pool de nucléotides, qui limite indirectement la fonctionnalité de l'Atase en raison d'un manque de substrats. La cladribine, un autre analogue de la purine, interfère avec le métabolisme des acides nucléiques, entraînant une diminution du pool de nucléotides qui limite indirectement l'action de l'Atase. La tiazofurine réduit la synthèse des purines en inhibant l'inosine monophosphate déshydrogénase, ce qui limite les substrats nécessaires à l'activité de l'Atase. L'acyclovir, principalement reconnu pour ses propriétés antivirales, est un analogue de la guanine qui entre en compétition avec les nucléotides de guanine, et son incorporation peut diminuer par inadvertance le pool de substrats nécessaires à l'Atase. La didanosine, un analogue de l'adénosine, lors de la phosphorylation et de l'incorporation dans l'ADN, peut perturber la synthèse de l'ADN, entraînant indirectement une réduction de la demande de nucléotides synthétisés par l'Atase, entravant ainsi la fonction de l'enzyme au sein de la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Le méthotrexate est un inhibiteur de la dihydrofolate réductase qui peut indirectement inhiber l'Atase en réduisant la disponibilité des nucléotides puriques, qui sont des substrats nécessaires à l'activité enzymatique de l'Atase dans la biosynthèse des nucléotides. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
L'acide mycophénolique inhibe l'inosine monophosphate déshydrogénase, ce qui entraîne une diminution des nucléotides guanosine. Cette réduction des nucléotides de guanosine peut inhiber fonctionnellement l'Atase en limitant le pool de substrats nécessaires à son activité de synthèse des purines. | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | $71.00 $102.00 | ||
La 6-mercaptopurine est un analogue de la purine qui inhibe plusieurs enzymes impliquées dans la synthèse de la purine. En s'incorporant dans les voies nucléotidiques, elle peut indirectement inhiber l'Atase en entrant en compétition avec les substrats naturels pour le site actif de l'enzyme. | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
La 6-Thioguanine agit de manière similaire à la 6-Mercaptopurine, en étant un analogue de la purine. Elle entre en compétition avec les nucléotides puriques et peut indirectement inhiber l'Atase en interférant avec la liaison de son substrat naturel et l'action enzymatique qui s'ensuit. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
L'azathioprine est une pro-drogue qui est convertie en 6-Mercaptopurine dans l'organisme. Elle peut inhiber indirectement l'Atase en agissant par l'intermédiaire de son métabolite, qui entre en compétition avec les substrats naturels de la purine pour l'activité de l'Atase. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
La ribavirine est un analogue nucléosidique qui inhibe l'inosine monophosphate déshydrogénase. En réduisant la synthèse des nucléotides guanosine, elle inhibe indirectement l'Atase en diminuant le pool de substrats nécessaires à sa fonction dans la biosynthèse des nucléotides puriques. | ||||||
Clofarabine | 123318-82-1 | sc-278864 sc-278864A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
La clofarabine est un analogue nucléosidique de la purine qui peut inhiber la ribonucléotide réductase et d'autres enzymes impliquées dans le métabolisme des nucléotides. Son action peut conduire à une réduction des réserves de nucléotides, inhibant indirectement l'Atase par limitation du substrat. | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | $57.00 $200.00 | 15 | |
La fludarabine, un analogue de nucléotide, peut être incorporée dans l'ADN et interférer avec la synthèse de l'ADN. Cela peut indirectement inhiber l'Atase par rétro-inhibition, car la perturbation de la synthèse de l'ADN peut entraîner une diminution de la demande de nucléotides que l'Atase aide à synthétiser. | ||||||
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | $144.00 | 1 | |
La cladribine est un analogue de la purine qui perturbe le métabolisme des acides nucléiques et peut entraîner une diminution du pool de nucléotides. Cet appauvrissement inhibe indirectement l'Atase en réduisant la disponibilité de ses substrats. | ||||||
Tiazofurin | 60084-10-8 | sc-475805 | 5 mg | $440.00 | ||
La tiazofurine est un inhibiteur de l'inosine monophosphate déshydrogénase, ce qui peut entraîner une diminution de la synthèse des purines. Cette réduction peut inhiber fonctionnellement l'Atase en diminuant la disponibilité des ribonucléotides puriques nécessaires à son activité. | ||||||