Inhibiteurs Arp-T1
Les inhibiteurs courants d'Arp-T1 comprennent, entre autres, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 et Rapamycin CAS 53123-88-9.
Les inhibiteurs d'Arp-T1 agissent par le biais d'une variété de mécanismes cellulaires détaillés qui convergent finalement vers la réduction de l'activité d'Arp-T1 dans les cellules. L'une des méthodes consiste à perturber la voie de signalisation PI3K/AKT, une voie critique pour la médiation de diverses réponses cellulaires, y compris celles qui régissent l'état fonctionnel de l'Arp-T1. Les inhibiteurs chimiques ciblant PI3K ou mTOR dans cette voie entraînent une diminution significative des événements de phosphorylation nécessaires à l'activation d'Arp-T1, réduisant ainsi son activité. En outre, les inhibiteurs de kinases spécifiques qui entravent la cascade de signalisation MAPK servent également d'inhibiteurs indirects de l'Arp-T1 en empêchant la phosphorylation de substrats clés nécessaires à l'activation de l'Arp-T1. Pour ce faire, ils atténuent l'activité de ERK ou JNK, des enzymes qui se trouvent en amont du processus de signalisation et qui sont essentielles à la fonction régulatrice d'Arp-T1.
En outre, l'inhibition des kinases de la famille Src, qui sont des modulateurs en amont dans de multiples voies cellulaires, peut entraîner une réduction de l'activité d'Arp-T1 par la diminution de la phosphorylation et de l'activation des substrats. Ces inhibiteurs de kinases spécifiques, ainsi que les inhibiteurs du protéasome, modifient les mécanismes de régulation cellulaire, ce qui entraîne une diminution de l'activité d'Arp-T1. Ces derniers provoquent l'accumulation de protéines qui ont un impact négatif sur la voie ubiquitine-protéasome, affectant indirectement la fonction d'Arp-T1. D'autres méthodes d'inhibition comprennent le ciblage de la signalisation JAK/STAT, où l'inhibition de JAK2 entraîne une diminution de l'activité d'Arp-T1, et l'inhibition directe de la phosphorylation d'AKT, qui est fondamentale pour le rôle d'Arp-T1 au sein de la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002, un puissant inhibiteur de PI3K, entraîne la suppression de la voie de signalisation PI3K/AKT. Comme Arp-T1 est en aval de cette voie, son activité fonctionnelle est réduite en raison de la diminution de la phosphorylation et de l'activation de l'AKT, qui est nécessaire à l'activité d'Arp-T1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 inhibe spécifiquement MEK1, ce qui atténue la cascade de signalisation ERK/MAPK. Comme ERK est nécessaire à la phosphorylation de certains substrats qui interagissent avec Arp-T1, l'inhibition de cette voie entraîne indirectement une réduction de l'activité fonctionnelle d'Arp-T1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Ce composé inhibe la MAP kinase p38, perturbant ainsi la voie de signalisation de la MAPK p38 qui contribue à l'activation d'Arp-T1. L'inhibition de cette voie entraîne une diminution de l'activité d'Arp-T1 en raison d'une moindre disponibilité des substrats nécessaires à sa fonction. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur irréversible de PI3K. Il perturbe la voie de signalisation PI3K/AKT, entraînant une régulation à la baisse de l'activité d'Arp-T1 en empêchant les événements de phosphorylation nécessaires. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe sélectivement mTORC1, qui fait partie de la voie de signalisation mTOR. La fonction d'Arp-T1 est liée à l'activité de mTOR; ainsi, l'inhibition de mTORC1 entraîne une diminution de l'activité fonctionnelle d'Arp-T1. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 est un inhibiteur des kinases de la famille Src, qui affecte de multiples voies de signalisation, y compris celles qui activent Arp-T1. En inhibant les kinases Src, la PP2 réduit la phosphorylation et l'activation subséquente d'Arp-T1. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Le SP600125 est un inhibiteur de la JNK, qui intervient dans la voie des MAPK activées par le stress. L'inhibition de JNK entraîne une réduction de l'activité d'Arp-T1, car la signalisation par cette kinase est nécessaire à la pleine fonction d'Arp-T1. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase à large spectre ayant une affinité particulière pour les kinases de la famille BCR-ABL et Src. Comme ces kinases sont en amont d'Arp-T1, leur inhibition par le dasatinib entraîne une diminution de l'activation et de la fonction d'Arp-T1. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome qui peut conduire à l'accumulation de protéines régulatrices qui affectent négativement la voie ubiquitine-protéasome, conduisant indirectement à une réduction de l'activité d'Arp-T1 par l'altération des processus de dégradation des protéines. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
AG490 est un inhibiteur de JAK2, et en inhibant JAK2, il perturbe la voie de signalisation JAK/STAT. L'activité d'Arp-T1 est partiellement régulée par cette voie, de sorte que l'AG490 entraîne une diminution de l'activité d'Arp-T1. | ||||||