Inhibiteurs AKR1C20
Les inhibiteurs courants de l'AKR1C20 comprennent, entre autres, l'acide flufénamique CAS 530-78-9, l'indométhacine CAS 53-86-1, le sulindac CAS 38194-50-2, l'aspirine CAS 50-78-2 et l'ibuprofène CAS 15687-27-1.
Les inhibiteurs chimiques de l'AKR1C20 peuvent entraver la fonction de la protéine en réduisant la disponibilité de ses substrats, les prostaglandines. L'acide flufénamique, un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) du groupe des fenamates, peut inhiber la protéine en limitant la synthèse des prostaglandines par l'inhibition de la prostaglandine synthétase. De même, l'indométhacine, en inhibant la cyclooxygénase (COX), peut diminuer la production de prostaglandines et donc inhiber indirectement l'AKR1C20. Le sulindac, par l'intermédiaire de ses métabolites actifs, inhibe les enzymes COX-1 et COX-2, ce qui entraîne une diminution de la synthèse des prostaglandines et une réduction subséquente de l'activité de l'AKR1C20 en raison d'un manque de substrat. L'aspirine, qui inhibe de manière irréversible les enzymes COX, entraîne également une diminution de la synthèse des prostaglandines, ce qui inhibe indirectement l'activité de l'AKR1C20.
Toujours sur le thème de l'inhibition de la COX, l'ibuprofène et le naproxène inhibent tous deux les enzymes COX, ce qui entraîne une réduction de la synthèse des prostaglandines et donc une diminution de l'activité de l'AKR1C20. Le kétoprofène s'ajoute à cette liste en diminuant également la synthèse des prostaglandines et donc en inhibant l'AKR1C20. Le piroxicam inhibe la synthèse des prostaglandines en bloquant les enzymes COX, ce qui entraîne à nouveau une diminution de l'activité de l'AKR1C20. L'acide méfénamique, un autre AINS du groupe des fenamates, inhibe la COX et réduit la synthèse des prostaglandines, ce qui inhibe indirectement l'AKR1C20. Le diclofénac, connu pour sa puissante inhibition de la COX, réduit la synthèse des prostaglandines et inhibe ensuite l'AKR1C20. Le célécoxib, un inhibiteur sélectif de la COX-2, réduit également les niveaux de prostaglandines et inhibe l'AKR1C20. Enfin, l'acétaminophène, qui affecte principalement la COX-2 dans le cerveau, réduit la synthèse des prostaglandines, limitant ainsi l'activité de l'AKR1C20. Tous ces produits chimiques partagent un mécanisme commun de réduction de la synthèse des prostaglandines, qui est cruciale pour l'activité de l'AKR1C20, inhibant ainsi la fonction de la protéine en diminuant la disponibilité de ses substrats.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
L'acide flufénamique, qui fait partie du groupe des fénamates, des anti-inflammatoires non stéroïdiens, est connu pour inhiber la prostaglandine synthétase. AKR1C20 est impliqué dans le métabolisme des prostaglandines. L'inhibition de la prostaglandine synthétase peut réduire la disponibilité du substrat pour AKR1C20. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
L'indométacine agit comme un inhibiteur de la cyclooxygénase (COX). L'inhibition de la COX réduit la production de prostaglandines. AKR1C20 est impliqué dans la réduction des prostaglandines, et l'action de l'indométacine peut donc diminuer l'exigence fonctionnelle d'AKR1C20. | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
Le sulindac, par l'intermédiaire de ses métabolites, inhibe la COX-1 et la COX-2, ce qui entraîne une diminution de la synthèse des prostaglandines. AKR1C20, qui joue un rôle dans la réduction des prostaglandines, aurait un substrat réduit sur lequel agir, ce qui inhiberait sa fonction. | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
L'aspirine inhibe de manière irréversible les enzymes COX, qui participent à la production de prostaglandines. Si la synthèse des prostaglandines est réduite, l'activité de l'AKR1C20, qui réduit les prostaglandines, serait indirectement inhibée en raison d'un manque de substrat. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
L'ibuprofène est un inhibiteur de la COX qui entraîne une diminution de la synthèse des prostaglandines. Lorsque les niveaux de prostaglandines sont abaissés, le rôle d'AKR1C20 dans leur réduction est inhibé car la disponibilité de ses substrats est réduite. | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | $24.00 $40.00 | ||
Le naproxen inhibe à la fois la COX-1 et la COX-2, réduisant ainsi la synthèse des prostaglandines. Comme AKR1C20 est impliqué dans le métabolisme des prostaglandines, l'action du naproxen inhibe indirectement l'activité d'AKR1C20 en limitant son substrat. | ||||||
Ketoprofen | 22071-15-4 | sc-205359 sc-205359A | 5 g 25 g | $93.00 $308.00 | 2 | |
Le kétoprofène est un inhibiteur de la COX, qui diminue la synthèse des prostaglandines. AKR1C20, qui participe à la voie métabolique des prostaglandines, serait fonctionnellement inhibé car la disponibilité des prostaglandines est réduite. | ||||||
Piroxicam | 36322-90-4 | sc-200576 sc-200576A | 1 g 5 g | $107.00 $369.00 | 2 | |
Le piroxicam inhibe la synthèse des prostaglandines en bloquant les enzymes COX. Cette action entraîne une diminution du substrat pour AKR1C20, qui est impliqué dans la réduction des prostaglandines, inhibant ainsi son activité. | ||||||
Mefenamic acid | 61-68-7 | sc-205380 sc-205380A | 25 g 100 g | $104.00 $204.00 | 6 | |
L'acide méfénamique fait partie du groupe des fenamates et agit comme un inhibiteur de la COX. Il réduit la synthèse des prostaglandines et inhibe donc indirectement la fonction de l'AKR1C20 en réduisant la disponibilité des prostaglandines pour la réduction. | ||||||
Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | $107.00 $292.00 | 5 | |
Le diclofénac est connu pour sa puissante inhibition de la COX, qui entraîne une réduction de la synthèse des prostaglandines. La fonction de l'AKR1C20 est inhibée car la production de prostaglandines, ses substrats, est diminuée. | ||||||