Inhibiteurs ACTR-IIA
Les inhibiteurs courants de l'ACTR-IIA comprennent, entre autres, le SB 431542 CAS 301836-41-9, la 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phényl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4, le DMH-1 CAS 1206711-16-1, l'A 83-01 CAS 909910-43-6 et le LY2109761 CAS 700874-71-1.
La classe chimique des inhibiteurs du récepteur de l'activine de type 2A comprend principalement des molécules qui ciblent des kinases et des voies de signalisation apparentées, étant donné la disponibilité limitée d'inhibiteurs directs de l'ACTR-IIA. Ces inhibiteurs se concentrent sur la modulation des voies TGF-β/Activin/Nodal et BMP (Bone Morphogenetic Protein), qui sont cruciales pour la régulation fonctionnelle de l'ACTR-IIA. Les inhibiteurs de la voie TGF-β tels que SB-431542, LY2109761, A-83-01, RepSox, GW788388 et Vactosertib inhibent sélectivement les récepteurs de type I (ALK4, ALK5, ALK7), essentiels pour la signalisation en aval du TGF-β. Cette inhibition entraîne la modulation de processus cellulaires tels que la prolifération, la différenciation et l'apoptose, affectant indirectement les fonctions de l'ACTR-IIA.
En revanche, des produits chimiques comme LDN-193189, DMH1, Dorsoomorphin, K02288, LDN-214117 et LDN-212854 ciblent la voie BMP en inhibant sélectivement ALK2, ALK3 et ALK6. La voie de signalisation BMP croise le domaine fonctionnel de l'ACTR-IIA, en particulier dans le contexte de la croissance et de la différenciation cellulaires. En inhibant ces kinases, ces produits chimiques peuvent moduler indirectement l'activité de l'ACTR-IIA. Il est important de noter que ces inhibiteurs sont principalement utilisés à des fins de recherche pour comprendre les interactions complexes au sein des voies de signalisation TGF-β et BMP et leur impact sur les fonctions de l'ACTR-IIA.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Le SB-431542 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'ALK5 (récepteur TGF-β de type I), qui affecte indirectement la signalisation de l'ACTR-IIA en bloquant la voie TGF-β. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189 est un inhibiteur sélectif de ALK2 et ALK3, qui sont étroitement liés à l'ACTR-IIA, modulant ainsi potentiellement sa voie de signalisation. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
Le DMH1 inhibe sélectivement ALK2, une protéine kinase liée à l'ACTR-IIA, ce qui a un impact sur la voie de signalisation BMP qui recoupe les fonctions de l'ACTR-IIA. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A-83-01 est un puissant inhibiteur de ALK5, ALK4 et ALK7, affectant la signalisation TGF-β/Activin/Nodal et influençant indirectement l'activité de l'ACTR-IIA. | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
LY2109761 inhibe les récepteurs TGF-β ALK5 et ALK4, affectant indirectement la signalisation ACTR-IIA impliquée dans les voies de la fibrose et du cancer. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
La dorsoomorphine cible ALK2, ALK3 et ALK6, qui font partie de la voie de signalisation BMP et influencent indirectement la signalisation ACTR-IIA. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
Le K02288 est un inhibiteur sélectif de l'ALK2, modifiant potentiellement la voie BMP et affectant ainsi indirectement la signalisation ACTR-IIA. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSox, également connu sous le nom de SJN 2511, inhibe ALK5 et module ainsi indirectement la signalisation de l'ACTR-IIA par la voie du TGF-β. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
Le LDN-214117 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'ALK2, qui pourrait affecter la signalisation de l'ACTR-IIA en modifiant la dynamique de la voie BMP. | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
Le GW788388 est un puissant inhibiteur d'ALK5 et d'ALK4, influençant ainsi indirectement les voies de signalisation de l'ACTR-IIA. | ||||||