Inhibiteurs ACTR-IB
Les inhibiteurs courants de l'ACTR-IB comprennent, sans s'y limiter, le SB 431542 CAS 301836-41-9, le K02288, le DMH-1 CAS 1206711-16-1, le LDN 193719 et le BML-275 CAS 866405-64-3.
Les inhibiteurs de l'ACVR1B englobent une gamme de composés à petites molécules qui ciblent la famille des kinases apparentées aux récepteurs de l'activine (ALK), en se concentrant principalement sur l'ALK4 (ACVR1B), mais en étendant souvent leurs effets aux ALK2, ALK3, ALK5 et ALK7 en raison des voies de signalisation partagées et des similitudes structurelles. Ces inhibiteurs agissent en se liant aux domaines kinases des récepteurs, empêchant leur activation et la phosphorylation subséquente des molécules de signalisation en aval, en particulier les protéines de la famille SMAD. La spécificité de ces inhibiteurs varie, certains présentant une grande sélectivité pour ACVR1B, tandis que d'autres ciblent plusieurs récepteurs ALK, exploitant la nature interconnectée des voies de signalisation TGF-β et BMP.
L'inhibition d'ACVR1B et des récepteurs ALK apparentés a de profondes implications pour la régulation de divers processus cellulaires. En bloquant l'activité kinase, ces inhibiteurs empêchent la phosphorylation de SMAD2, SMAD3, SMAD1, SMAD5 et SMAD8, transducteurs clés des voies de signalisation TGF-β et BMP. L'interruption des cascades de signalisation entraîne une modification des schémas d'expression génique, ce qui a un impact sur des processus tels que la prolifération, la différenciation et l'apoptose des cellules. Les inhibiteurs sont conçus pour moduler ces voies avec précision, offrant ainsi des pistes de recherche potentielles dans des modèles de maladies où la dysrégulation de la signalisation TGF-β/BMP est un facteur contributif. Leur utilisation nécessite toutefois un examen attentif des effets plus larges sur les voies de signalisation connexes, compte tenu de la diaphonie et de la redondance inhérentes à ces réseaux de signalisation. Le développement et l'application de ces inhibiteurs soulignent la complexité du ciblage de nœuds spécifiques au sein d'un réseau de voies de signalisation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Le SB 431542 agit comme un halogénure d'acide, présentant une propension unique à l'acylation sélective des sites nucléophiles, ce qui facilite la formation de divers produits acylés. Sa réactivité est influencée par la présence de groupes fonctionnels spécifiques qui stabilisent les états de transition, augmentant ainsi les taux de réaction. Le profil de solubilité du composé dans les solvants polaires favorise les interactions efficaces avec les molécules cibles, ce qui permet une modulation nuancée des voies de signalisation cellulaires et des processus biochimiques. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A 83-01 fonctionne comme un halogénure d'acide, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des réactions d'acylation rapides avec des nucléophiles, conduisant à la formation d'une variété de dérivés acyliques. Sa réactivité est considérablement renforcée par des facteurs stériques et électroniques, qui influencent la stabilité des intermédiaires. La dynamique de solvatation unique du composé dans divers solvants facilite les interactions sélectives, ce qui permet une manipulation précise des voies chimiques et de la cinétique de réaction. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor III | 356559-13-2 | sc-204341 | 2 mg | $198.00 | 1 | |
L'inhibiteur III de la kinase TGF-β RI présente une réactivité particulière en tant qu'halogénure d'acide, principalement grâce à sa capacité à former des complexes stables avec des nucléophiles spécifiques. Ce composé fait preuve d'une sélectivité unique dans ses interactions, influencée par sa configuration électronique, qui module l'énergie d'activation des voies de réaction. Son profil cinétique révèle une propension à la transformation rapide, permettant des processus de transfert d'acyle efficaces qui peuvent être finement réglés dans des conditions variables. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII | 356559-20-1 | sc-203295 | 2 mg | $100.00 | 2 | |
L'inhibiteur VIII de la kinase TGF-β RI présente un comportement remarquable en tant qu'halogénure d'acide, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des interactions électrophiles sélectives avec divers nucléophiles. Les propriétés stériques et électroniques uniques du composé facilitent des voies de réaction spécifiques, ce qui renforce sa réactivité. Ses caractéristiques cinétiques indiquent un équilibre favorable entre stabilité et réactivité, permettant des réactions d'acylation contrôlées qui peuvent s'adapter à différents facteurs environnementaux. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
K02288 est un inhibiteur puissant et sélectif de ALK2, ALK3 et ALK6, qui affecte indirectement la signalisation de l'ACVR1B en modulant la voie BMP. Il se lie au domaine kinase, inhibant ainsi son activité. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
Le DMH1 est un inhibiteur sélectif de l'ALK2, avec un effet secondaire sur l'ACVR1B en raison du chevauchement des voies. Il inhibe la signalisation BMP en empêchant la phosphorylation de SMAD1, SMAD5 et SMAD8 médiée par le récepteur. | ||||||
LDN 193719 | 1062368-49-3 | sc-489383 | 10 mg | $189.00 | ||
Le LDN 193719 inhibe sélectivement ALK1 et ALK2, avec des effets secondaires sur ACVR1B par l'intermédiaire de la diaphonie des voies. Il bloque la signalisation BMP en inhibant l'activité kinase de ces récepteurs. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
La dorsomorphine est un puissant inhibiteur des récepteurs ALK2, ALK3 et ALK6, ayant un impact indirect sur le récepteur ACVR1B. Elle inhibe la signalisation BMP en bloquant le domaine kinase de ces récepteurs. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
Le LDN-214117 inhibe sélectivement ALK2, avec des effets plus faibles sur ALK3 et ACVR1B. Il entrave la signalisation BMP en bloquant l'activité kinase de ces récepteurs. | ||||||
DMH 4 | 515880-75-8 | sc-497273 | 10 mg | $380.00 | ||
Le DMH4 est un inhibiteur sélectif de l'ALK2, avec une influence indirecte sur la signalisation de l'ACVR1B. Il agit en inhibant la signalisation BMP, notamment en bloquant la phosphorylation de SMAD1, SMAD5 et SMAD8. | ||||||