ACVR1B阻害剤は、アクチビン受容体様キナーゼ(ALK)ファミリーを標的とする様々な低分子化合物を含み、主にALK4(ACVR1B)に焦点を当てているが、共有するシグナル伝達経路や構造的類似性により、ALK2、ALK3、ALK5、ALK7にも効果を及ぼすことが多い。これらの阻害剤は、受容体のキナーゼ領域に結合することで機能し、受容体の活性化とそれに続く下流のシグナル伝達分子(特にSMADファミリーのタンパク質)のリン酸化を阻害します。これらの阻害剤の特異性は様々であり、ACVR1Bに対して高い選択性を示すものもあれば、TGF-βおよびBMPシグナル伝達経路の相互関連性を利用し、複数のALK受容体を標的とするものもある。
ACVR1Bおよび関連ALK受容体の阻害は、さまざまな細胞プロセスを制御する上で重要な意味を持つ。これらの阻害剤は、キナーゼ活性を阻害することで、TGF-βおよびBMPシグナル伝達経路における主要な伝達物質であるSMAD2、SMAD3、SMAD1、SMAD5、SMAD8のリン酸化を防止します。 このシグナル伝達カスケードの遮断により、遺伝子発現パターンが変化し、細胞増殖、分化、アポトーシスなどのプロセスに影響が及びます。これらの阻害剤は、これらの経路を正確に調節するように設計されており、TGF-β/BMPシグナル伝達の異常が要因となっている疾患モデルの研究に新たな可能性をもたらします。しかし、これらの阻害剤の使用には、シグナル伝達ネットワークに内在するクロストークや冗長性を考慮し、関連するシグナル伝達経路への広範な影響を慎重に検討する必要があります。これらの阻害剤の開発と応用は、シグナル伝達経路のネットワーク内の特定のノードを標的とする場合の複雑性を浮き彫りにしています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB 431542は酸ハライドとして作用し、求核部位を選択的にアシル化するユニークな性質を示し、多様なアシル化生成物の形成を促進する。その反応性は、遷移状態を安定化させ、反応速度を高める特定の官能基の存在に影響される。この化合物の極性溶媒への溶解性プロファイルは、標的分子との効果的な相互作用を促進し、細胞のシグナル伝達経路や生化学的プロセスの微妙な調節を可能にする。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A83-01は酸ハライドとして機能し、求核剤との迅速なアシル化反応に関与し、様々なアシル誘導体を形成する能力を特徴とする。その反応性は、中間体の安定性に影響する立体的および電子的要因によって著しく向上する。様々な溶媒中におけるこの化合物のユニークな溶媒和ダイナミクスは、選択的相互作用を促進し、化学的経路と反応速度を正確に操作することを可能にする。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor III | 356559-13-2 | sc-204341 | 2 mg | $198.00 | 1 | |
TGF-β RIキナーゼ阻害剤IIIは、主に特定の求核剤と安定な錯体を形成する能力により、酸ハライドとして特徴的な反応性を示す。この化合物は、反応経路の活性化エネルギーを変化させる電子配置の影響を受けて、その相互作用においてユニークな選択性を示す。その反応速度論的プロフィールは、急速な変換の傾向を示し、様々な条件下で細かく調整できる効率的なアシル基転移プロセスを可能にする。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII | 356559-20-1 | sc-203295 | 2 mg | $100.00 | 2 | |
TGF-β RIキナーゼ阻害剤VIIIは、様々な求核剤と選択的に求電子相互作用する能力を特徴とする、酸ハライドとしての顕著な挙動を示す。この化合物のユニークな立体的および電子的特性は、特異的な反応経路を促進し、反応性を高める。その速度論的特性は、安定性と反応性の良好なバランスを示し、さまざまな環境因子に適応できる制御されたアシル化反応を可能にする。 | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
K02288はALK2、ALK3、ALK6の強力かつ選択的な阻害剤であり、BMP経路を調節することにより間接的にACVR1Bシグナル伝達に影響を与える。キナーゼドメインに結合し、その活性を阻害する。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH1は選択的ALK2阻害剤であり、経路の重複によりACVR1Bにも二次的に作用する。受容体を介するSMAD1、SMAD5、SMAD8のリン酸化を阻害することにより、BMPシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
LDN 193719 | 1062368-49-3 | sc-489383 | 10 mg | $189.00 | ||
LDN193719はALK1とALK2を選択的に阻害し、経路のクロストークを通じてACVR1Bにも二次的な影響を及ぼす。これらの受容体のキナーゼ活性を阻害することにより、BMPシグナル伝達を遮断する。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
DorsomorphinはALK2、ALK3、ALK6の強力な阻害剤であり、間接的にACVR1Bに影響を与える。これらの受容体のキナーゼドメインを阻害することにより、BMPシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117はALK2を選択的に阻害し、ALK3およびACVR1Bに対する作用は弱い。これらの受容体のキナーゼ活性を阻害することにより、BMPシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
DMH 4 | 515880-75-8 | sc-497273 | 10 mg | $380.00 | ||
DMH4はALK2の選択的阻害剤であり、ACVR1Bシグナル伝達に間接的な影響を及ぼす。BMPシグナル伝達を阻害することで作用し、特にSMAD1、SMAD5、SMAD8のリン酸化を阻害する。 | ||||||