ACVR1B 억제제는 액티닌 수용체 유사 키나아제(ALK) 계열을 표적으로 하는 다양한 저분자 화합물을 포함하며, 주로 ALK4(ACVR1B)에 초점을 맞추지만 신호 경로와 구조적 유사성으로 인해 그 효과가 ALK2, ALK3, ALK5 및 ALK7로 확장되는 경우가 많습니다. 이러한 억제제는 수용체의 키나아제 도메인에 결합하여 수용체의 활성화와 그에 따른 하류 신호 분자, 특히 SMAD 계열 단백질의 인산화를 방지하는 방식으로 작용합니다. 이러한 억제제의 특이성은 다양하며, 일부는 ACVR1B에 대해 높은 선택성을 보이는 반면 다른 일부는 여러 ALK 수용체를 표적으로 하여 TGF-β 및 BMP 신호 경로의 상호 연결된 특성을 이용합니다.
ACVR1B 및 관련 ALK 수용체의 억제는 다양한 세포 과정의 조절에 중대한 영향을 미칩니다. 이러한 억제제는 키나아제 활성을 차단함으로써 TGF-β 및 BMP 신호 전달 경로의 주요 전사인자인 SMAD2, SMAD3, SMAD1, SMAD5 및 SMAD8의 인산화를 방지합니다. 이러한 신호 캐스케이드의 중단은 유전자 발현 패턴을 변화시켜 세포 증식, 분화 및 세포 사멸과 같은 과정에 영향을 미칩니다. 이 억제제는 이러한 경로를 정밀하게 조절할 수 있도록 설계되어 TGF-β/BMP 신호의 조절 장애가 원인인 질병 모델에 대한 연구에 잠재적인 길을 제시합니다. 그러나 이러한 신호 네트워크에 내재된 누화 및 중복성을 고려할 때 관련 신호 경로에 미치는 광범위한 영향을 신중하게 고려해야 합니다. 이러한 억제제의 개발과 적용은 신호 경로 네트워크 내의 특정 노드를 표적으로 삼는 것이 얼마나 복잡한지를 잘 보여줍니다.
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제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB 431542는 산 할로겐화물로 작용하여 핵친수성 부위의 선택적 아실화에 대한 독특한 성향을 나타내어 다양한 아실화 생성물의 형성을 촉진합니다. 반응성은 전이 상태를 안정화하여 반응 속도를 향상시키는 특정 작용기의 존재에 의해 영향을 받습니다. 극성 용매에 대한 화합물의 용해도 프로파일은 표적 분자와의 효과적인 상호작용을 촉진하여 세포 신호 전달 경로와 생화학 과정을 미묘하게 조절할 수 있도록 합니다. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
83-01은 산 할로겐화물로 기능하며, 핵친화성과 빠른 아실화 반응을 일으켜 다양한 아실 유도체가 형성되는 것이 특징입니다. 이 화합물의 반응성은 중간체의 안정성에 영향을 미치는 입체 및 전자적 요인에 의해 크게 향상됩니다. 다양한 용매에서 화합물의 독특한 용해 역학은 선택적 상호작용을 촉진하여 화학 경로와 반응 동역학을 정밀하게 조작할 수 있게 해줍니다. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor III | 356559-13-2 | sc-204341 | 2 mg | $198.00 | 1 | |
TGF-β RI 키나제 억제제 III는 주로 특정 핵친화성과 안정적인 복합체를 형성하는 능력을 통해 산 할로겐화물로서 독특한 반응성을 나타냅니다. 이 화합물은 반응 경로의 활성화 에너지를 조절하는 전자 구성의 영향을 받아 상호 작용에서 독특한 선택성을 보여줍니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 빠른 변형 성향을 보여 다양한 조건에서 미세하게 조정할 수 있는 효율적인 아실 전달 과정을 가능하게 합니다. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII | 356559-20-1 | sc-203295 | 2 mg | $100.00 | 2 | |
TGF-β RI 키나제 억제제 VIII은 다양한 핵친수성과 선택적으로 전기 친화적인 상호작용을 하는 능력이 특징인 산 할로겐화물로서 놀라운 거동을 보여줍니다. 이 화합물의 독특한 입체 및 전자 특성은 특정 반응 경로를 촉진하여 반응성을 향상시킵니다. 동역학적 특성은 안정성과 반응성 사이의 유리한 균형을 나타내며, 다양한 환경 요인에 적응할 수 있는 제어된 아실화 반응을 가능하게 합니다. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
K02288은 ALK2, ALK3, ALK6에 대한 강력하고 선택적인 억제제로, BMP 경로를 조절하여 ACVR1B 신호에 간접적으로 영향을 미칩니다. 이 약물은 키나아제 도메인에 결합하여 그 활성을 억제합니다. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH1은 선택적 ALK2 억제제로, 경로 중첩으로 인해 ACVR1B에 이차적인 영향을 미칩니다. 수용체 매개 SMAD1, SMAD5 및 SMAD8 인산화를 방지하여 BMP 신호를 억제합니다. | ||||||
LDN 193719 | 1062368-49-3 | sc-489383 | 10 mg | $189.00 | ||
LDN 193719는 ALK1과 ALK2를 선택적으로 억제하며, 경로 누화를 통해 ACVR1B에 이차적인 영향을 미칩니다. 이 수용체의 키나아제 활성을 억제하여 BMP 신호를 차단합니다. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
도르소모르핀은 ALK2, ALK3, ALK6의 강력한 억제제로서 ACVR1B에 간접적으로 영향을 미칩니다. 도르소모르핀은 이러한 수용체의 키나아제 도메인을 차단하여 BMP 신호를 억제합니다. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117은 ALK2를 선택적으로 억제하며, ALK3와 ACVR1B에는 약한 영향을 미칩니다. 이 약물은 이러한 수용체의 키나아제 활성을 차단하여 BMP 신호를 방해합니다. | ||||||
DMH 4 | 515880-75-8 | sc-497273 | 10 mg | $380.00 | ||
DMH4는 ALK2의 선택적 억제제로, ACVR1B 신호에 간접적으로 영향을 미칩니다. 특히 SMAD1, SMAD5 및 SMAD8 인산화를 차단하여 BMP 신호를 억제하는 방식으로 작용합니다. |