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L'inibitore III della tirosin-chinasi VEGFR, KRN633, è un inibitore ATP-competitivo, reversibile e permeabile alle cellule dell'attività della chinasi VEGFR (IC50 = 170 nM, 160 nM e 125 nM per VEGFR-1, VEGFR-2 e VEGFR-3, rispettivamente). Inibisce PDGFR-α e c-Kit solo a concentrazioni più elevate (IC50 = 0,97 µM e 4,33 µM, rispettivamente) ed è inattivo verso altre 17 chinasi (IC50 ≥ 10 µM). Ha dimostrato di sopprimere la segnalazione cellulare e la proliferazione cellulare dipendente da VEGF, ma non da FGF. Sebbene non sia citotossico per le cellule tumorali, KRN633 mostra un'eccellente attività antitumorale in vivo grazie ai suoi effetti inibitori sulla formazione di vasi e sulla permeabilità vascolare.
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Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII, 2 mg | sc-203295 | 2 mg | $100.00 |