Date published: 2025-9-8

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TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII (CAS 356559-20-1)

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Applicazione:
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII è un potente inibitore ATP-competitivo contro il recettore TbR-I/ALK5
Numero CAS:
356559-20-1
Purezza:
>97%
Peso molecolare:
343.4
Formula molecolare:
C21H21N5
Informazioni supplementari:
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L'inibitore III della tirosin-chinasi VEGFR, KRN633, è un inibitore ATP-competitivo, reversibile e permeabile alle cellule dell'attività della chinasi VEGFR (IC50 = 170 nM, 160 nM e 125 nM per VEGFR-1, VEGFR-2 e VEGFR-3, rispettivamente). Inibisce PDGFR-α e c-Kit solo a concentrazioni più elevate (IC50 = 0,97 µM e 4,33 µM, rispettivamente) ed è inattivo verso altre 17 chinasi (IC50 ≥ 10 µM). Ha dimostrato di sopprimere la segnalazione cellulare e la proliferazione cellulare dipendente da VEGF, ma non da FGF. Sebbene non sia citotossico per le cellule tumorali, KRN633 mostra un'eccellente attività antitumorale in vivo grazie ai suoi effetti inibitori sulla formazione di vasi e sulla permeabilità vascolare.


TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII (CAS 356559-20-1) Referenze

  1. Inibizione dei marcatori genici della fibrosi con un nuovo inibitore della chinasi del recettore del fattore di crescita trasformante-beta di tipo I nella nefrite indotta da puromicina.  |  Grygielko, ET., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 313: 943-51. PMID: 15769863
  2. L'inibizione dell'activin receptor-like kinase 5 attenua la fibrosi polmonare indotta dalla bleomicina.  |  Higashiyama, H., et al. 2007. Exp Mol Pathol. 83: 39-46. PMID: 17274978
  3. Efficacia tumore-specifica dell'inibizione del fattore di crescita trasformante-beta RI nei ratti Eker.  |  Laping, NJ., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 3087-99. PMID: 17505012
  4. La follistatina-like 1 attenua la differenziazione e la sopravvivenza delle cellule eritroidi attraverso la segnalazione di Smad2/3.  |  Wu, J., et al. 2015. Biochem Biophys Res Commun. 466: 711-6. PMID: 26365350
  5. Il fattore di crescita trasformante-β media la disfunzione endoteliale nei ratti durante l'assunzione di sale.  |  Feng, W., et al. 2015. Am J Physiol Renal Physiol. 309: F1018-25. PMID: 26447221
  6. Un nuovo sistema di screening 3D ad alto rendimento per gli inibitori dell'EMT: Uno screening pilota ha scoperto l'attività inibitoria dell'EMT dell'inibitore di CDK2 SU9516.  |  Arai, K., et al. 2016. PLoS One. 11: e0162394. PMID: 27622654
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  8. Scaffold fibrosi elettrofilati caricati con piccoli inibitori molecolari del TGF-β1 per la prevenzione delle cicatrici ipertrofiche.  |  Wang, L., et al. 2017. ACS Appl Mater Interfaces. 9: 32545-32553. PMID: 28875694
  9. Il perfezionamento dei metodi in vitro per l'identificazione dei substrati dell'aldeide ossidasi rivela i metaboliti degli inibitori della chinasi.  |  Dick, RA. 2018. Drug Metab Dispos. 46: 846-859. PMID: 29615437
  10. Il fattore di crescita trasformante β media la comunicazione tra cellule del nucleo polposo umano e cellule staminali mesenchimali in co-coltura.  |  Lehmann, TP., et al. 2018. J Orthop Res. 36: 3023-3032. PMID: 29999195
  11. Nrf2 protegge le cellule stellate dall'attivazione cellulare Smad-dipendente.  |  Prestigiacomo, V. and Suter-Dick, L. 2018. PLoS One. 13: e0201044. PMID: 30028880
  12. Un test ad alto contenuto fenotipico 'scar-in-a-jar' per la quantificazione rapida della fibrillogenesi del collagene utilizzando fibroblasti polmonari derivati da malattie.  |  Good, RB., et al. 2019. BMC Biomed Eng. 1: 14. PMID: 32903343
  13. Gli epatociti esposti a PM2,5 inducono l'attivazione delle cellule stellate epatiche attraverso il rilascio di TGF-β1.  |  Leilei, L., et al. 2021. Biochem Biophys Res Commun. 569: 125-131. PMID: 34243068

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TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII, 2 mg

sc-203295
2 mg
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