Date published: 2025-9-6

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DMH-1 (CAS 1206711-16-1)

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Nomi alternativi:
BMP Inhibitor II; 4-[6-[4-(1-Methylethoxy)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-quinoline
Applicazione:
DMH-1 è un potente e selettivo inibitore del recettore ALK2 della proteina morfogenica ossea (BMP), analogo all'inibitore della BMP dorsomorfina.
Numero CAS:
1206711-16-1
Peso molecolare:
380.44
Formula molecolare:
C24H20N4O
Informazioni supplementari:
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DMH-1 è un inibitore selettivo di ACTR-I, il recettore ALK2 della proteina morfogenica ossea (BMP). Il DMH-1 è un analogo dell'inibitore del recettore BMP, la dorsomorfina. Rispetto alla dorsomorfina, il DMH-1 non è selettivo. Il DMH-1 ha un IC50 = 108 nM e non mostra alcuna inibizione rilevabile dei recettori AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) o PDGFRbeta. Il DMH-1 blocca la fosforilazione degli Smad 1, 5 e 8 nelle cellule HEK293 indotta dalla BMP4. Nel pesce zebra, è stato dimostrato che il DMH-1 interrompe lo sviluppo dorsoventrale durante gli studi in vitro.


DMH-1 (CAS 1206711-16-1) Referenze

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  2. Il fattore di trascrizione GATA6 consente l'autorinnovamento delle cellule staminali dell'adenoma del colon reprimendo l'espressione del gene BMP.  |  Whissell, G., et al. 2014. Nat Cell Biol. 16: 695-707. PMID: 24952462
  3. La carenza di Trps1 inibisce la morfogenesi dei follicoli piliferi secondari attraverso una minore espressione di Noggin.  |  Sun, Y., et al. 2015. Biochem Biophys Res Commun. 456: 721-6. PMID: 25514040
  4. La BMP4 e la BMP7 ricombinanti downregolano la pentrassina 3 nelle cellule della granulosa umane.  |  Chang, HM., et al. 2015. J Clin Endocrinol Metab. 100: E365-74. PMID: 25514099
  5. La crescita dendritica indotta dalla BMP7 nei neuroni simpatici richiede la segnalazione di p75(NTR).  |  Courter, LA., et al. 2016. Dev Neurobiol. 76: 1003-13. PMID: 26663679
  6. Ruoli emergenti della via delle proteine morfogenetiche ossee nel cancro: potenziale bersaglio terapeutico per l'inibizione delle chinasi.  |  Jiramongkolchai, P., et al. 2016. Biochem Soc Trans. 44: 1117-34. PMID: 27528760
  7. L'interruzione della specificazione del lignaggio nelle cellule progenitrici mesenchimali polmonari adulte promuove la disfunzione microvascolare.  |  Gaskill, CF., et al. 2017. J Clin Invest. 127: 2262-2276. PMID: 28463231
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  9. La proteina di impalcatura a quattro domini e mezzo 2 (FHL2) è un marcatore dei tessuti connettivi delle dita in via di sviluppo e regola la differenziazione fibrogenica dei progenitori mesodermici degli arti.  |  Lorda-Diez, CI., et al. 2018. J Tissue Eng Regen Med. 12: e2062-e2072. PMID: 29330921
  10. La BMP6 diminuisce l'espressione di GDNF attraverso le vie di segnalazione SMAD1/5 ed ERK1/2 in cellule di granulosa luteina umane.  |  Zhang, XY., et al. 2018. Endocrinology. 159: 2926-2938. PMID: 29750278
  11. La proteina morfogenetica ossea 6 influenza la comunicazione cellula-cellula alterando l'espressione della Connexina43 nelle cellule granulose-luteiniche umane.  |  Wu, HC., et al. 2019. Mol Cell Endocrinol. 498: 110548. PMID: 31434001
  12. La proteina morfogenetica ossea 2 inibisce la segnalazione cellulare indotta dal fattore di differenziazione della crescita 8 attraverso l'upregolazione dell'espressione di gremlin2 nelle cellule granulose-luteiniche umane.  |  Luo, X., et al. 2021. Reprod Biol Endocrinol. 19: 173. PMID: 34838049
  13. BMP-4, TGF-β e Smad3 come modulatori della vitalità delle cellule del liquido sinoviale.  |  Sousa, EB., et al. 2022. Rev Bras Ortop (Sao Paulo). 57: 314-320. PMID: 35652012

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