ACTR-IB Inibidores
Os inibidores comuns do ACTR-IB incluem, entre outros, SB 431542 CAS 301836-41-9, K02288, DMH-1 CAS 1206711-16-1, LDN 193719 e BML-275 CAS 866405-64-3.
Os inibidores da ACVR1B englobam uma gama de compostos de pequenas moléculas que têm como alvo a família da quinase semelhante ao recetor da activina (ALK), concentrando-se principalmente na ALK4 (ACVR1B), mas estendendo frequentemente os seus efeitos à ALK2, ALK3, ALK5 e ALK7 devido às vias de sinalização partilhadas e às semelhanças estruturais. Estes inibidores funcionam através da ligação aos domínios cinase dos receptores, impedindo a sua ativação e subsequente fosforilação de moléculas de sinalização a jusante, especialmente a família de proteínas SMAD. A especificidade destes inibidores varia, com alguns a exibirem uma elevada seletividade para o ACVR1B, enquanto outros visam múltiplos receptores ALK, explorando a natureza interligada das vias de sinalização TGF-β e BMP.
A inibição do ACVR1B e dos receptores ALK relacionados tem implicações profundas na regulação de vários processos celulares. Ao bloquear a atividade da cinase, estes inibidores impedem a fosforilação de SMAD2, SMAD3, SMAD1, SMAD5 e SMAD8, transdutores chave nas vias de sinalização TGF-β e BMP. Esta interrupção das cascatas de sinalização resulta em padrões de expressão genética alterados, com impacto em processos como a proliferação celular, a diferenciação e a apoptose. Os inibidores foram concebidos para modular com precisão estas vias, oferecendo assim potenciais vias de investigação em modelos de doenças em que a desregulação da sinalização TGF-β/BMP é um fator contribuinte. A sua utilização, no entanto, requer uma consideração cuidadosa dos efeitos mais amplos sobre as vias de sinalização relacionadas, tendo em conta a interação e a redundância inerentes a estas redes de sinalização. O desenvolvimento e a aplicação destes inibidores sublinham a complexidade de visar nós específicos dentro de uma rede de vias de sinalização.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
O SB 431542 actua como um halogeneto de ácido, exibindo uma propensão única para a acilação selectiva de sítios nucleofílicos, o que facilita a formação de diversos produtos acilados. A sua reatividade é influenciada pela presença de grupos funcionais específicos que estabilizam os estados de transição, aumentando as taxas de reação. O perfil de solubilidade do composto em solventes polares promove interações eficazes com moléculas alvo, permitindo uma modulação diferenciada das vias de sinalização celular e dos processos bioquímicos. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A 83-01 funciona como um halogeneto de ácido, caracterizado pela sua capacidade de se envolver em reacções de acilação rápidas com nucleófilos, levando à formação de uma variedade de derivados de acilo. A sua reatividade é significativamente reforçada por factores estéricos e electrónicos, que influenciam a estabilidade dos intermediários. A dinâmica de solvatação única do composto em vários solventes facilita interações selectivas, permitindo uma manipulação precisa das vias químicas e da cinética da reação. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor III | 356559-13-2 | sc-204341 | 2 mg | $198.00 | 1 | |
O inibidor III da quinase TGF-β RI apresenta uma reatividade distinta como halogeneto de ácido, principalmente através da sua capacidade de formar complexos estáveis com nucleófilos específicos. Este composto demonstra uma seletividade única nas suas interações, influenciada pela sua configuração eletrónica, que modula a energia de ativação das vias de reação. O seu perfil cinético revela uma propensão para uma transformação rápida, permitindo processos eficientes de transferência de acilo que podem ser ajustados com precisão em condições variáveis. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII | 356559-20-1 | sc-203295 | 2 mg | $100.00 | 2 | |
O inibidor VIII da quinase TGF-β RI apresenta um comportamento notável como halogeneto de ácido, caracterizado pela sua capacidade de se envolver em interações electrofílicas selectivas com vários nucleófilos. As propriedades estéricas e electrónicas únicas do composto facilitam vias de reação específicas, aumentando a sua reatividade. As suas caraterísticas cinéticas indicam um equilíbrio favorável entre estabilidade e reatividade, permitindo reacções de acilação controladas que podem adaptar-se a diferentes factores ambientais. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
O K02288 é um inibidor potente e seletivo da ALK2, ALK3 e ALK6, que afecta indiretamente a sinalização do ACVR1B através da modulação da via BMP. Liga-se ao domínio da cinase, inibindo a sua atividade. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
O DMH1 é um inibidor seletivo da ALK2, com um efeito secundário na ACVR1B devido à sobreposição de vias. Inibe a sinalização de BMP impedindo a fosforilação de SMAD1, SMAD5 e SMAD8 mediada pelo recetor. | ||||||
LDN 193719 | 1062368-49-3 | sc-489383 | 10 mg | $189.00 | ||
O LDN 193719 inibe seletivamente o ALK1 e o ALK2, com efeitos secundários no ACVR1B através de uma via cruzada. Bloqueia a sinalização BMP através da inibição da atividade cinase destes receptores. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
A dorsomorfina é um potente inibidor de ALK2, ALK3 e ALK6, afectando indiretamente o ACVR1B. Inibe a sinalização BMP ao bloquear o domínio cinase destes receptores. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
O LDN-214117 inibe seletivamente o ALK2, com efeitos mais fracos no ALK3 e no ACVR1B. Impede a sinalização BMP ao bloquear a atividade cinase destes receptores. | ||||||
DMH 4 | 515880-75-8 | sc-497273 | 10 mg | $380.00 | ||
O DMH4 é um inibidor seletivo da ALK2, com uma influência indireta na sinalização ACVR1B. Actua inibindo a sinalização BMP, nomeadamente através do bloqueio da fosforilação de SMAD1, SMAD5 e SMAD8. | ||||||