20S Proteasome β1 Activateurs
Les activateurs courants du β1 du protéasome 20S comprennent notamment l'acide bétulinique CAS 472-15-1, le disulfirame CAS 97-77-8, la Withaferin A CAS 5119-48-2, l'acide oléanolique CAS 508-02-1 et le célastrol, Celastrus scandens CAS 34157-83-0.
La classe chimique des activateurs du protéasome 20S β1 comprend une gamme variée de composés qui renforcent l'activité de la sous-unité β1 du complexe du protéasome 20S, soit par interaction directe, soit par modulation des voies cellulaires qui régissent l'expression et la fonctionnalité du protéasome. Ces activateurs exercent principalement leurs effets par la régulation à la hausse des sous-unités du protéasome via des voies d'activation transcriptionnelle, telles que la voie Nrf2-ARE, qui est un mécanisme bien caractérisé pour l'induction de l'expression des sous-unités du protéasome. Des composés comme l'acide bétulinique, l'acide oléanolique, la curcumine, le sulforaphane, le resvératrol et le gallate d'épigallocatéchine facilitent la libération de Nrf2 de son inhibiteur Keap1, renforçant la transcription des gènes qui codent pour les sous-unités du protéasome, augmentant ainsi l'activité protéolytique de la sous-unité β1 du protéasome 20S.
D'autres activateurs, tels que le Célastrol et le Disulfiram, agissent par le biais de mécanismes différents, notamment l'induction d'une réponse au choc thermique et la liaison directe au protéasome, respectivement. L'activation de HSF1 par le Célastrol entraîne une augmentation de la transcription des protéines de choc thermique et des sous-unités du protéasome, tandis que le Disulfiram, en présence de cuivre, peut interagir directement avec la sous-unité β1 pour renforcer son activité protéolytique. En outre, des composés comme le MG132, bien qu'ils soient principalement des inhibiteurs du protéasome, sont capables d'activer transitoirement la sous-unité β1 du protéasome 20S à des concentrations sub-inhibitrices. Cet ensemble de molécules démontre la régulation complexe de l'activité du protéasome et met en évidence les diverses entités chimiques qui activent ce complexe protéique essentiel.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
L'acide bétulinique augmente l'expression des sous-unités du protéasome 20S en activant la voie du facteur nucléaire lié à l'érythroïde 2 (Nrf2). Lors de l'activation, Nrf2 se dissocie de Keap1, se transloque dans le noyau et se lie aux éléments de réponse aux antioxydants (ARE) dans les régions promotrices des gènes des sous-unités du protéasome, augmentant ainsi leur transcription et l'activité du protéasome 20S β1. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Le disulfirame interagit avec le cuivre pour former un complexe qui peut pénétrer dans les cellules et se lier au protéasome 20S, ce qui entraîne son activation. Ce complexe de cuivre interagit spécifiquement avec la sous-unité β1 du protéasome 20S, induisant un changement de conformation qui augmente l'activité protéolytique du protéasome. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferin A se lie directement au protéasome 20S, entraînant une modification allostérique qui active ses activités protéolytiques. Cette activation est spécifique à la sous-unité β1 du protéasome, renforçant sa capacité à dégrader les substrats protéiques indépendants de l'ubiquitine. | ||||||
Oleanolic Acid | 508-02-1 | sc-205775 sc-205775A | 100 mg 500 mg | $84.00 $296.00 | 8 | |
L'acide oléanolique renforce l'activité du protéasome 20S par l'induction de Nrf2. Comme l'acide bétulinique, il favorise la dissociation de Nrf2 et de Keap1, ce qui entraîne l'expression des sous-unités du protéasome par transactivation médiée par Nrf2. Il en résulte une augmentation de la capacité de dégradation du protéasome, avec une régulation à la hausse spécifique de l'activité de la sous-unité β1. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Le célastrol induit une réponse au choc thermique qui entraîne la régulation à la hausse des sous-unités du protéasome 20S, y compris la sous-unité β1. En activant le facteur de choc thermique 1 (HSF1), le Célastrol favorise la transcription des gènes des sous-unités du protéasome, améliorant ainsi l'assemblage et l'activité du complexe du protéasome 20S. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine peut induire l'expression des sous-unités du protéasome par la modulation de la voie Keap1/Nrf2. En dissociant Nrf2 de Keap1, la curcumine renforce la transcription des gènes codant pour les sous-unités du protéasome, facilitant ainsi l'augmentation de l'activité de la sous-unité β1 au sein du protéasome 20S. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Le sulforaphane active la voie Nrf2, entraînant la régulation à la hausse des sous-unités du protéasome, notamment la sous-unité β1 du protéasome 20S. Elle favorise la dissociation de Nrf2 et de Keap1, ce qui permet à Nrf2 de se transloquer dans le noyau et de se lier à l'ARE, stimulant ainsi l'expression des gènes des sous-unités du protéasome et renforçant l'activité du protéasome 20S β1. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il a été démontré que le resvératrol augmente l'activité du protéasome en renforçant la transcription de ses sous-unités par le biais de la désacétylation de Nrf2 médiée par SIRT1. Le Nrf2 désacétylé est plus stable et a une affinité de liaison à l'ADN plus élevée, ce qui entraîne une augmentation de la transcription des gènes des sous-unités du protéasome, notamment ceux codant pour la sous-unité β1, activant ainsi le protéasome 20S. | ||||||
t-Butylhydroquinone | 1948-33-0 | sc-202825 | 10 g | $66.00 | 4 | |
La tert-butylhydroquinone (tBHQ) active la voie Nrf2, ce qui entraîne une transcription accrue des gènes des sous-unités du protéasome, notamment la sous-unité β1. La tBHQ stabilise Nrf2 en empêchant son ubiquitination et sa dégradation, facilitant ainsi la translocation nucléaire de Nrf2 et l'activation ultérieure de l'expression des gènes protéasomiques, ce qui entraîne une augmentation de l'activité du protéasome 20S β1. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Le gallate d'épigallocatéchine (EGCG) est connu pour renforcer l'activité de Nrf2, ce qui entraîne la transcription des gènes de la réponse antioxydante, y compris ceux qui codent pour les sous-unités du protéasome. L'expression et l'activité accrues de la sous-unité β1 du protéasome 20S sont une conséquence de la translocation de Nrf2 vers le noyau et de sa liaison à l'ARE induites par l'EGCG. | ||||||