Inhibiteurs 15-LO
Les inhibiteurs courants de la 15-LO comprennent, entre autres, l'Ebselen CAS 60940-34-3, le NDGA (acide nordihydroguaiaretique) CAS 500-38-9, la curcumine CAS 458-37-7, la quercétine CAS 117-39-5 et le Zileuton CAS 111406-87-2.
Les inhibiteurs de la 15-LO représentent un groupe diversifié de composés chimiques qui ciblent principalement l'enzyme 15-lipoxygénase (15-LO), interférant avec ses fonctions biochimiques. Le rôle principal de la 15-LO est d'oxyder les acides gras polyinsaturés, tels que l'acide arachidonique, pour produire divers médiateurs lipidiques bioactifs. Ces médiateurs lipidiques sont souvent impliqués dans une série de processus physiologiques et physiopathologiques tels que l'inflammation, les réponses immunitaires et la différenciation cellulaire. Les composés qui servent d'inhibiteurs de la 15-LO peuvent agir par le biais de divers mécanismes, tels que la liaison directe au site actif de l'enzyme, la compétition avec le substrat ou la régulation à la baisse de l'expression de l'enzyme au niveau de l'ARNm. Ces composés exercent souvent leurs effets inhibiteurs en diminuant la capacité de l'enzyme à former ses produits finaux typiques, tels que l'acide 15-hydroxyeicosatétraénoïque (15-HETE).
La diversité chimique des inhibiteurs de la 15-LO est considérable, englobant des flavonoïdes tels que la quercétine et le kaempférol, des polyphénols tels que le resvératrol et la curcumine, ainsi que des composés synthétiques tels que le zileuton. Ces molécules peuvent être trouvées dans différentes sources, y compris les plantes, les champignons et les voies synthétiques. Malgré leurs origines diverses, elles ont généralement en commun d'atténuer, dans une certaine mesure, l'activité enzymatique de la 15-LO. Des facteurs tels que la structure chimique, les groupes fonctionnels et d'autres propriétés physicochimiques peuvent influencer l'affinité et l'efficacité de ces inhibiteurs vis-à-vis de la 15-LO. Les études utilisent souvent des techniques telles que les essais enzymatiques, l'amarrage moléculaire et l'analyse de l'expression génétique pour comprendre les mécanismes par lesquels ces composés exercent leurs effets inhibiteurs sur la 15-LO.
Items 1 to 10 of 20 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
L'ebselen (CAS 60940-34-3) est un composé organosélénié aux propriétés antioxydantes. Il sert d'inhibiteur de la 15-Lipoxygénase (15-LO), une enzyme qui métabolise les acides gras polyinsaturés. L'ebselen se lie au site actif de la 15-LO, perturbant ainsi sa fonction enzymatique. Cette inhibition affecte la production de médiateurs pro-inflammatoires et modifie diverses voies biochimiques. Le composé y parvient principalement en modifiant de manière covalente les résidus de cystéine critiques de l'enzyme. | ||||||
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
Le NDGA est connu pour inhiber l'activité enzymatique de la 15-LO. Il interfère avec la conversion catalytique des acides gras, réduisant ainsi la formation de médiateurs lipidiques. | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
La lutéoline bloque le site catalytique de la 15-LO, inhibant ainsi sa capacité à convertir les acides gras polyinsaturés en médiateurs lipidiques bioactifs. | ||||||
ETYA | 1191-85-1 | sc-200764 sc-200764A | 20 mg 100 mg | $75.00 $313.00 | 3 | |
ETYA agit comme un puissant inhibiteur de la 15-lipoxygénase, caractérisé par sa capacité unique à s'engager dans des interactions moléculaires spécifiques qui stabilisent le site actif de l'enzyme. La présence de sa chaîne acyle favorise les interactions hydrophobes, ce qui accroît l'efficacité de la liaison. Cette interaction modifie les paramètres cinétiques de l'enzyme, ce qui entraîne une réduction significative de la formation de produits. En outre, les caractéristiques structurelles d'ETYA peuvent influencer l'accessibilité des substrats, modulant ainsi davantage l'activité enzymatique et les voies métaboliques. | ||||||
PD-146176 | 4079-26-9 | sc-200678 sc-200678A | 10 mg 50 mg | $122.00 $446.00 | 9 | |
Le PD-146176 est un inhibiteur sélectif de la 15-lipoxygénase, dont la dynamique de liaison unique perturbe le mécanisme catalytique de l'enzyme. Ses motifs structurels distincts facilitent les interactions spécifiques avec des résidus d'acides aminés clés, ce qui modifie la conformation de l'enzyme. Il en résulte une modification de la cinétique de la réaction, caractérisée par une diminution du renouvellement du substrat. En outre, les régions hydrophobes de PD-146176 peuvent influencer l'affinité de l'enzyme pour le substrat, ce qui a un impact sur le flux métabolique global. | ||||||
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
La baïcaléine bloquerait le site actif de la 15-LO, ce qui inhibe sa capacité à catalyser l'oxydation des acides gras. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine régulerait à la baisse les niveaux d'ARNm de la 15-LO, affectant ainsi son expression globale et son activité enzymatique. | ||||||
ETI | 13488-22-7 | sc-200762 sc-200762A | 1 mg 10 mg | $85.00 $611.00 | ||
L'ETI agit comme un puissant modulateur de la 15-lipoxygénase, présentant des interactions moléculaires uniques qui stabilisent la forme inactive de l'enzyme. Ses sites de liaison spécifiques induisent des changements de conformation qui entravent efficacement l'accès au substrat. Les propriétés électroniques distinctes du composé renforcent son affinité pour les résidus critiques du site actif, ce qui entraîne une modification de la cinétique de la réaction. En outre, la masse stérique de l'ETI peut influencer la formation de complexes enzyme-substrat, ce qui a un impact supplémentaire sur les voies métaboliques. | ||||||
2-TEDC | 132465-10-2 | sc-203772 sc-203772A | 10 mg 50 mg | $128.00 $536.00 | 1 | |
Le 2-TEDC est un inhibiteur sélectif de la 15-lipoxygénase, caractérisé par sa capacité à former des complexes stables avec l'enzyme. Ce composé présente des caractéristiques stériques et électroniques uniques qui facilitent des interactions spécifiques avec des résidus d'acides aminés clés, perturbant ainsi l'activité catalytique de l'enzyme. Sa présence modifie la dynamique de la liaison du substrat et favorise un changement dans le paysage conformationnel de l'enzyme, ce qui affecte finalement le métabolisme des lipides et les voies de signalisation. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine entre en compétition avec le site actif de la 15-LO et on pense qu'elle inhibe son activité enzymatique en réduisant la disponibilité du substrat. | ||||||