Date published: 2025-9-12

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PD-146176 (CAS 4079-26-9)

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Noms alternatifs:
6,11-Dihydro[1]benzothiopyrano[4,3-b]indole
Application(s):
PD-146176 est un inhibiteur puissant et sélectif de la 15-LO
Numéro CAS:
4079-26-9
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
237.3
Formule Moléculaire:
C15H11NS
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

PD-146176 est un inhibiteur puissant et sélectif de la 15-LO qui supprime l'apoptose induite par le stress oxydant dans les cellules endothéliales. Des études indiquent que le PD-146176 réduit le développement des lésions athérosclérotiques chez le lapin blanc de Nouvelle-Zélande grâce à ses propriétés antioxydantes non spécifiques. On sait que le PD-146176 agit comme un inhibiteur non compétitif de la 15-LO, avec un Ki de 197 nM. En outre, le PD-146176 réduit l'enrichissement des lésions athérosclérotiques par les monocytes et les macrophages, ainsi que le développement de plaques fibreuses et fibreuses.


PD-146176 (CAS 4079-26-9) Références

  1. La surexpression de la 15-lipoxygénase-1 dans les cellules humaines du cancer de la prostate PC-3 augmente la tumorigenèse.  |  Kelavkar, UP., et al. 2001. Carcinogenesis. 22: 1765-73. PMID: 11698337
  2. La production accrue de 15-HPETE pendant le stress oxydant induit l'apoptose des cellules endothéliales.  |  Sordillo, LM., et al. 2005. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 76: 19-34. PMID: 15967159
  3. Biosynthèse des lipoxines dans les maladies inflammatoires de l'intestin.  |  Mangino, MJ., et al. 2006. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 79: 84-92. PMID: 16516812
  4. Rôle de la lipoxygénase 12/15 dans le métabolisme de la protéine précurseur de la bêta-amyloïde.  |  Succol, F. and Praticò, D. 2007. J Neurochem. 103: 380-7. PMID: 17877641
  5. Les métabolites de la 15-lipoxygénase jouent un rôle important dans le développement d'une inflammation allergique de type T-helper 1 induite par l'ARN double brin.  |  Jeon, SG., et al. 2009. Clin Exp Allergy. 39: 908-17. PMID: 19260872
  6. Époxygénase de l'acide arachidonique et 12(S)-lipoxygénase: preuve de leur implication concertée dans la constriction du canal artériel à l'oxygène.  |  Baragatti, B. and Coceani, F. 2011. Can J Physiol Pharmacol. 89: 329-34. PMID: 21619415
  7. L'activation de SAT1 engage le métabolisme des polyamines avec des réponses ferroptotiques médiées par p53.  |  Ou, Y., et al. 2016. Proc Natl Acad Sci U S A. 113: E6806-E6812. PMID: 27698118
  8. Sur le mécanisme de la cytoprotection par la ferrostatine-1 et la liproxstatine-1 et le rôle de la peroxydation lipidique dans la mort cellulaire ferroptotique.  |  Zilka, O., et al. 2017. ACS Cent Sci. 3: 232-243. PMID: 28386601
  9. Effets in vitro des inhibiteurs sélectifs de la COX et de la LOX et de leurs combinaisons avec des médicaments antinéoplasiques sur la lignée cellulaire de mélanome de souris B16F10.  |  Da-Costa-Rocha, I. and Prieto, JM. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34204367
  10. L'activation de l'axe SSAT1/ALOX15 aggrave les lésions cérébrales dues à l'ischémie et à la reperfusion en déclenchant la ferroptose neuronale.  |  Zhao, J., et al. 2022. Neuroscience. 485: 78-90. PMID: 35090880
  11. PD146176 affecte la fonction des cellules endothéliales humaines EA.hy926 en modulant de façon différentielle la production d'oxylipine par les époxygénases LOX, COX et CYP.  |  Du, Y., et al. 2022. Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids. 1867: 159156. PMID: 35367352
  12. Atténuation de l'athérosclérose induite par l'alimentation chez les lapins avec un inhibiteur hautement sélectif de la 15-lipoxygénase dépourvu de propriétés antioxydantes significatives.  |  Sendobry, SM., et al. 1997. Br J Pharmacol. 120: 1199-206. PMID: 9105693
  13. Un inhibiteur spécifique de la 15-lipoxygénase limite la progression et l'enrichissement en monocytes et macrophages de l'athérosclérose induite par l'hypercholestérolémie chez le lapin.  |  Bocan, TM., et al. 1998. Atherosclerosis. 136: 203-16. PMID: 9543090

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

PD-146176, 10 mg

sc-200678
10 mg
$122.00

PD-146176, 50 mg

sc-200678A
50 mg
$446.00