SPT5 Inhibidores
Los inhibidores comunes de SPT5 incluyen, pero no se limitan a α-Amanitin CAS 23109-05-9, Triptolide CAS 38748-32-2, DRB CAS 53-85-0, Flavopiridol CAS 146426-40-6 y Actinomycin D CAS 50-76-0.
La clase química designada como inhibidores de SPT5 incluye una variedad de compuestos que ejercen su efecto inhibidor indirectamente a través de la interferencia con la elongación transcripcional o procesos relacionados. Los mecanismos de acción de estos compuestos van desde la inhibición directa de la ARN polimerasa II hasta la interrupción de los eventos de fosforilación necesarios para la progresión de la maquinaria transcripcional a través de los loci génicos. Por ejemplo, inhibidores como la α-manitina y la triptolida ejercen sus efectos inhibidores uniéndose a la ARN polimerasa II, que es un socio directo de SPT5 durante la elongación de la transcripción. Sin la actividad procesadora de la ARN polimerasa II, el papel de SPT5 en la elongación de la transcripción se ve intrínsecamente comprometido.
Además, compuestos como DRB y Flavopiridol atacan el proceso de fosforilación crucial para la transición de la ARN polimerasa II en pausa a una forma de elongación activa, lo que afecta directamente a la función de SPT5, ya que depende de la actividad de la ARN polimerasa II. Estos compuestos, al inhibir quinasas como CDK9, detienen la fosforilación de SPT5 que es esencial para su actividad. Otros inhibidores de esta clase funcionan alterando el panorama transcripcional, como ocurre con I-BET151, que interrumpe el reclutamiento de la maquinaria transcripcional a la cromatina, o afectando al empalme y procesamiento del ARN, como Pladienolide B, que puede influir indirectamente en las funciones asociadas de SPT5. En conjunto, estos inhibidores subrayan el enfoque multifacético necesario para modular la actividad de SPT5, teniendo en cuenta su implicación crítica en la transcripción dependiente de la ARN polimerasa II y el elaborado control de la expresión génica. Cada compuesto, aunque diverso en estructura y diana primaria, converge en la vía transcripcional para ejercer un efecto inhibidor sobre SPT5, lo que da fe de la intrincada red reguladora que gobierna la elongación de la transcripción y sus factores asociados.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
La alfa-manitina se une a la ARN polimerasa II y la inhibe, lo que conduce a la supresión de la síntesis de ARNm. Dado que la SPT5 funciona como factor de elongación de la transcripción, la inhibición de la ARN polimerasa II puede provocar una reducción indirecta posterior de la actividad de la SPT5 en la regulación transcripcional. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Se sabe que la triptolida inhibe la actividad transcripcional al afectar a la ARN polimerasa II. Esta alteración puede disminuir indirectamente la función del SPT5, ya que éste depende de la actividad de la ARN polimerasa II para su papel en la elongación y el procesamiento de la transcripción. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
El DRB es un inhibidor de la cinasa que se dirige al factor b de elongación positiva de la transcripción (P-TEFb), que fosforila el CTD de la ARN polimerasa II y el SPT5, un paso necesario para la elongación de la transcripción. La inhibición de P-TEFb puede reducir la fosforilación de SPT5 y, por tanto, su actividad. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
El flavopiridol es un inhibidor de las quinasas dependientes de ciclinas (CDK), incluida la CDK9, que forma parte del P-TEFb. Al inhibir la CDK9, el flavopiridol reduce la fosforilación de la ARN polimerasa II y la SPT5, que es un requisito previo para su actividad de elongación, con lo que inhibe indirectamente la SPT5. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
La actinomicina D se intercala en el ADN, inhibiendo el movimiento de la ARN polimerasa y, por tanto, la síntesis de ARNm. Esta acción inhibe indirectamente la función de la SPT5 al impedir la elongación de la transcripción en la que la SPT5 está fundamentalmente implicada. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
El pladienólido B se dirige al espliceosoma, afectando al empalme del pre-ARNm. Como el SPT5 participa en el acoplamiento de la transcripción y el procesamiento del ARN, la alteración del empalme puede modular indirectamente la actividad del SPT5 al afectar a su compromiso con la maquinaria transcripcional y el ARN naciente. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
El I-BET151 es un inhibidor del bromodominio BET que desplaza a las proteínas BET de la cromatina compitiendo por las histonas acetiladas, lo que afecta a la regulación transcripcional. La actividad de SPT5 puede inhibirse indirectamente al interrumpirse las fases de iniciación y elongación de la transcripción. | ||||||
CX-5461 | 1138549-36-6 | sc-507275 | 5 mg | $240.00 | ||
CX-5461 inhibe selectivamente la ARN polimerasa I, afectando indirectamente al panorama transcripcional global, lo que podría reducir la actividad de SPT5 debido a su dependencia de la maquinaria de transcripción activa. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
La cordicepina, un análogo de nucleósido, termina la elongación del ARNm. Esto puede afectar indirectamente a la actividad de SPT5 al interrumpir el proceso de elongación de la transcripción en el que SPT5 participa de forma crítica. | ||||||
BETd-246 | 2140289-17-2 | sc-507288 | 5 mg | $1071.00 | ||
Como degradador de BET, BETd-246 promueve la degradación de las proteínas BET, lo que conduce a la represión transcripcional. La SPT5, al estar asociada a la elongación de la transcripción, puede verse inhibida indirectamente debido a la reducción de la actividad transcripcional. | ||||||