Inhibiteurs SPT5
Les inhibiteurs courants de SPT5 comprennent, entre autres, l'α-Amanitine CAS 23109-05-9, le Triptolide CAS 38748-32-2, le DRB CAS 53-85-0, le Flavopiridol CAS 146426-40-6 et l'Actinomycine D CAS 50-76-0.
La classe chimique désignée sous le nom d'inhibiteurs de la SPT5 comprend une variété de composés qui exercent leur effet inhibiteur indirectement en interférant avec l'élongation transcriptionnelle ou des processus connexes. Les mécanismes d'action de ces composés vont de l'inhibition directe de l'ARN polymérase II à la perturbation des événements de phosphorylation nécessaires à la progression de la machinerie transcriptionnelle à travers les loci génétiques. Par exemple, des inhibiteurs comme l'α-Amanitine et le Triptolide exercent leurs effets inhibiteurs en se liant à l'ARN polymérase II, qui est un partenaire direct de SPT5 pendant l'élongation de la transcription. Sans l'activité processive de l'ARN polymérase II, le rôle de la SPT5 dans l'élongation de la transcription est intrinsèquement compromis.
En outre, des composés tels que le DRB et le Flavopiridol ciblent le processus de phosphorylation crucial pour la transition de l'ARN polymérase II en pause vers une forme d'élongation active, ce qui a un impact direct sur la fonction de SPT5 puisqu'elle dépend de l'activité de l'ARN polymérase II. Ces composés, en inhibant des kinases comme CDK9, arrêtent la phosphorylation de SPT5 qui est essentielle à son activité. D'autres inhibiteurs de cette classe agissent en modifiant le paysage transcriptionnel, comme l'I-BET151, qui perturbe le recrutement de la machinerie transcriptionnelle sur la chromatine, ou en affectant l'épissage et le traitement de l'ARN, comme le Pladienolide B, qui peut indirectement influencer les fonctions associées de SPT5. Collectivement, ces inhibiteurs soulignent l'approche à multiples facettes nécessaire pour moduler l'activité de la SPT5, en tenant compte de son implication critique dans la transcription dépendante de l'ARN polymérase II et le contrôle élaboré de l'expression génétique. Chaque composé, bien que différent en termes de structure et de cible principale, converge vers la voie transcriptionnelle pour exercer un effet inhibiteur sur SPT5, ce qui témoigne du réseau de régulation complexe qui régit l'élongation de la transcription et les facteurs qui y sont associés.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
L'alpha-amanitine se lie à l'ARN polymérase II et l'inhibe, ce qui entraîne la suppression de la synthèse de l'ARNm. Étant donné que la SPT5 fonctionne comme un facteur d'élongation de la transcription, l'inhibition de l'ARN polymérase II peut entraîner une réduction indirecte de l'activité de la SPT5 dans la régulation de la transcription. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Le triptolide est connu pour inhiber l'activité transcriptionnelle en affectant l'ARN polymérase II. Cette perturbation peut indirectement diminuer la fonction de la SPT5, qui dépend de l'activité de l'ARN polymérase II pour son rôle dans l'élongation et le traitement de la transcription. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Le DRB est un inhibiteur de kinase qui cible le facteur positif d'élongation de la transcription b (P-TEFb), qui phosphoryle le CTD de l'ARN polymérase II et le SPT5, une étape nécessaire à l'élongation de la transcription. L'inhibition de P-TEFb peut réduire la phosphorylation de SPT5 et donc son activité. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol est un inhibiteur des kinases dépendantes des cyclines (CDK), y compris CDK9 qui fait partie de P-TEFb. En inhibant CDK9, le Flavopiridol réduit la phosphorylation de l'ARN polymérase II et de SPT5, qui est une condition préalable à leur activité d'élongation, inhibant ainsi indirectement SPT5. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomycine D s'intercale dans l'ADN, inhibant le mouvement de l'ARN polymérase et donc la synthèse de l'ARNm. Cette action inhibe indirectement la fonction de la SPT5 en empêchant l'élongation de la transcription dans laquelle la SPT5 est fondamentalement impliquée. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
Le pladiénolide B cible le spliceosome, affectant l'épissage des pré-ARNm. Comme SPT5 est impliqué dans le couplage de la transcription et du traitement de l'ARN, la perturbation de l'épissage peut indirectement moduler l'activité de SPT5 en affectant son engagement avec la machinerie transcriptionnelle et l'ARN naissant. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151 est un inhibiteur de bromodomaine BET qui déplace les protéines BET de la chromatine en entrant en compétition pour les histones acétylées, ce qui affecte la régulation transcriptionnelle. L'activité de SPT5 peut être indirectement inhibée lorsque les phases d'initiation et d'élongation de la transcription sont perturbées. | ||||||
CX-5461 | 1138549-36-6 | sc-507275 | 5 mg | $240.00 | ||
CX-5461 inhibe sélectivement l'ARN polymérase I, affectant indirectement le paysage transcriptionnel global, ce qui pourrait réduire l'activité de SPT5 en raison de sa dépendance à l'égard de la machinerie de transcription active. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
La cordycépine, un analogue de nucléoside, met fin à l'élongation de l'ARNm. Cela peut affecter indirectement l'activité de la SPT5 en perturbant le processus d'élongation de la transcription dans lequel la SPT5 est impliquée de manière critique. | ||||||
BETd-246 | 2140289-17-2 | sc-507288 | 5 mg | $1071.00 | ||
En tant que dégradeur BET, BETd-246 favorise la dégradation des protéines BET, ce qui entraîne une répression transcriptionnelle. SPT5, associé à l'élongation de la transcription, peut être indirectement inhibé en raison de la réduction de l'activité transcriptionnelle. | ||||||