SPT5 抑制因子
常见的 SPT5 抑制剂包括但不限于：α-Amanitin CAS 23109-05-9、Triptolide CAS 38748-32-2、DRB CAS 53-85-0、Flavopiridol CAS 146426-40-6 和 Actinomycin D CAS 50-76-0。
被称为 SPT5 抑制剂的化学类别包括多种化合物，它们通过干扰转录伸长或相关过程间接发挥抑制作用。这些化合物的作用机制多种多样，从直接抑制 RNA 聚合酶 II 到破坏转录机制在基因位点上进行所需的磷酸化过程。例如，α-Amanitin 和 Triptolide 等抑制剂通过与 RNA 聚合酶 II 结合发挥抑制作用，而 RNA 聚合酶 II 是 SPT5 在转录延伸过程中的直接伙伴。如果没有 RNA 聚合酶 II 的过程活性，SPT5 在转录延伸过程中的作用就会受到影响。
此外，DRB 和 Flavopiridol 等化合物以磷酸化过程为目标，该过程对于暂停的 RNA 聚合酶 II 转变为活跃的伸长形式至关重要，这直接影响了 SPT5 的功能，因为它取决于 RNA 聚合酶 II 的活性。这些化合物通过抑制 CDK9 等激酶，阻止 SPT5 的磷酸化，而磷酸化对 SPT5 的活性至关重要。这一类别的其他抑制剂通过改变转录格局发挥作用，如 I-BET151，它能破坏转录机制对染色质的招募，或通过影响 RNA 剪接和加工发挥作用，如 Pladienolide B，它能间接影响 SPT5 的相关功能。总之，考虑到 SPT5 在依赖 RNA 聚合酶 II 的转录和基因表达的精细控制中的关键作用，这些抑制剂强调了调节 SPT5 活性所需的多方面方法。虽然每种化合物的结构和主要靶标各不相同，但它们都汇聚在转录途径上对 SPT5 发挥抑制作用，证明了转录延伸及其相关因子的调控网络错综复杂。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-鹅膏蕈素能结合并抑制 RNA 聚合酶 II，从而抑制 mRNA 的合成。鉴于 SPT5 具有转录延伸因子的功能，抑制 RNA 聚合酶 II 可导致 SPT5 在转录调控中的活性间接降低。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
雷公藤内酯醇通过影响RNA聚合酶II来抑制转录活性。这种干扰可以间接降低SPT5的功能，因为SPT5依赖于RNA聚合酶II的活性来发挥其在转录延伸和处理中的作用。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB是一种激酶抑制剂，作用于正转录延长因子b（P-TEFb），后者会磷酸化RNA聚合酶II CTD和SPT5，这是转录延长的必要步骤。抑制P-TEFb可以减少SPT5的磷酸化，从而降低其活性。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
黄酮哌啶醇是一种细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，包括作为 P-TEFb 一部分的 CDK9。通过抑制 CDK9，黄酮哌啶醇减少了 RNA 聚合酶 II 和 SPT5 的磷酸化，而磷酸化是其伸长活性的先决条件，因此间接抑制了 SPT5。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
放线菌素D插入DNA，抑制RNA聚合酶的移动，从而抑制mRNA的合成。这种作用通过阻止转录延伸间接抑制SPT5的功能，而转录延伸是SPT5的基本参与过程。 | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
Pladienolide B 以剪接体为靶标，影响前核糖核酸的剪接。由于 SPT5 参与转录和 RNA 处理的耦合，剪接的中断会影响 SPT5 与转录机制和新生 RNA 的接触，从而间接调节 SPT5 的活性。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151是一种BET溴结构域抑制剂，可通过与乙酰化组蛋白竞争，将BET蛋白从染色质中置换出来，从而影响转录调控。由于转录的起始和延长阶段被破坏，SPT5的活性会受到间接抑制。 | ||||||
CX-5461 | 1138549-36-6 | sc-507275 | 5 mg | $240.00 | ||
CX-5461 可选择性地抑制 RNA 聚合酶 I，间接影响全局转录格局，这可能会降低 SPT5 的活性，因为它依赖于活跃的转录物。 | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
Cordycepin 是一种核苷类似物，可终止 mRNA 的伸长。这会通过破坏 SPT5 关键参与的转录物延伸过程，间接影响 SPT5 的活性。 | ||||||
BETd-246 | 2140289-17-2 | sc-507288 | 5 mg | $1071.00 | ||
作为一种 BET 降解剂，BETd-246 可促进 BET 蛋白的降解，从而导致转录抑制。SPT5 与转录延伸有关，可能会因转录活性降低而受到间接抑制。 | ||||||