SPT5 Inhibitoren
Gängige SPT5 Inhibitors sind unter underem α-Amanitin CAS 23109-05-9, Triptolide CAS 38748-32-2, DRB CAS 53-85-0, Flavopiridol CAS 146426-40-6 und Actinomycin D CAS 50-76-0.
Die als SPT5-Inhibitoren bezeichnete chemische Klasse umfasst eine Vielzahl von Verbindungen, die ihre hemmende Wirkung indirekt durch Interferenz mit der Transkriptionsverlängerung oder verwandten Prozessen ausüben. Die Wirkmechanismen dieser Verbindungen reichen von der direkten Hemmung der RNA-Polymerase II bis hin zur Unterbrechung der Phosphorylierungsvorgänge, die für das Fortschreiten der Transkriptionsmaschinerie durch Genorte erforderlich sind. So üben beispielsweise Inhibitoren wie α-Amanitin und Triptolid ihre hemmende Wirkung durch Bindung an die RNA-Polymerase II aus, die ein direkter Partner von SPT5 während der Transkriptionsverlängerung ist. Ohne die prozessive Aktivität der RNA-Polymerase II ist die Rolle von SPT5 bei der Transkriptionsverlängerung von Natur aus beeinträchtigt.
Darüber hinaus zielen Verbindungen wie DRB und Flavopiridol auf den Phosphorylierungsprozess ab, der für den Übergang der pausierenden RNA-Polymerase II in eine aktiv verlängerte Form entscheidend ist, was sich direkt auf die Funktion von SPT5 auswirkt, da diese von der Aktivität der RNA-Polymerase II abhängig ist. Indem sie Kinasen wie CDK9 hemmen, stoppen diese Wirkstoffe die Phosphorylierung von SPT5, die für seine Aktivität unerlässlich ist. Andere Inhibitoren dieser Klasse wirken, indem sie die Transkriptionslandschaft verändern, wie I-BET151, das die Rekrutierung der Transkriptionsmaschinerie an das Chromatin unterbricht, oder indem sie das RNA-Spleißen und die RNA-Verarbeitung beeinflussen, wie Pladienolid B, das indirekt die damit verbundenen Funktionen von SPT5 beeinflussen kann. Zusammengenommen unterstreichen diese Inhibitoren den vielschichtigen Ansatz, der notwendig ist, um die Aktivität von SPT5 zu modulieren, wobei seine entscheidende Beteiligung an der von der RNA-Polymerase II abhängigen Transkription und der ausgefeilten Kontrolle der Genexpression berücksichtigt wird. Jede Verbindung, obwohl sie sich in Struktur und primärem Ziel unterscheidet, konvergiert auf dem Transkriptionsweg, um eine hemmende Wirkung auf SPT5 auszuüben, was das komplizierte regulatorische Netzwerk, das die Transkriptionsverlängerung und die damit verbundenen Faktoren steuert, unterstreicht.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
Alpha-Amanitin bindet an die RNA-Polymerase II und hemmt diese, was zur Unterdrückung der mRNA-Synthese führt. Da SPT5 als Transkriptionsverlängerungsfaktor fungiert, kann die Hemmung der RNA-Polymerase II zu einer anschließenden indirekten Verringerung der SPT5-Aktivität bei der Transkriptionsregulation führen. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Triptolid ist dafür bekannt, die Transkriptionsaktivität durch Beeinflussung der RNA-Polymerase II zu hemmen. Diese Störung kann indirekt die SPT5-Funktion beeinträchtigen, da SPT5 für seine Rolle bei der Transkriptionsverlängerung und -verarbeitung auf die Aktivität der RNA-Polymerase II angewiesen ist. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB ist ein Kinase-Inhibitor, der auf den positiven Transkriptionselongationsfaktor b (P-TEFb) abzielt, der die RNA-Polymerase II CTD und SPT5 phosphoryliert, ein notwendiger Schritt für die Transkriptionselongation. Die Hemmung von P-TEFb kann die SPT5-Phosphorylierung und damit seine Aktivität verringern. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol ist ein Inhibitor von Cyclin-abhängigen Kinasen (CDKs), einschließlich CDK9, das Teil von P-TEFb ist. Durch die Hemmung von CDK9 reduziert Flavopiridol die Phosphorylierung von RNA-Polymerase II und SPT5, was eine Voraussetzung für ihre Elongationsaktivität ist, und hemmt somit indirekt SPT5. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Actinomycin D interkaliert in die DNA und hemmt so die Bewegung der RNA-Polymerase und damit die mRNA-Synthese. Diese Wirkung hemmt indirekt die SPT5-Funktion, indem sie die Transkriptionsverlängerung verhindert, an der SPT5 grundlegend beteiligt ist. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
Pladienolid B zielt auf das Spleißosom ab und beeinflusst das Spleißen der prä-mRNA. Da SPT5 an der Kopplung von Transkription und RNA-Verarbeitung beteiligt ist, kann eine Störung des Spleißens indirekt die SPT5-Aktivität modulieren, indem es dessen Interaktion mit der Transkriptionsmaschinerie und der entstehenden RNA beeinflusst. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151 ist ein BET-Bromodomänen-Inhibitor, der BET-Proteine aus dem Chromatin verdrängt, indem er um acetylierte Histone konkurriert und so die Transkriptionsregulation beeinflusst. Die SPT5-Aktivität kann indirekt gehemmt werden, da die Initiations- und Elongationsphasen der Transkription gestört werden. | ||||||
CX-5461 | 1138549-36-6 | sc-507275 | 5 mg | $240.00 | ||
CX-5461 hemmt selektiv die RNA-Polymerase I und wirkt sich damit indirekt auf die globale Transkriptionslandschaft aus, was die Aktivität von SPT5 aufgrund seiner Abhängigkeit von einer aktiven Transkriptionsmaschinerie verringern könnte. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
Cordycepin, ein Nukleosidanalogon, beendet die mRNA-Verlängerung. Dies kann sich indirekt auf die Aktivität von SPT5 auswirken, indem der Prozess der Transkriptionsverlängerung, an dem SPT5 maßgeblich beteiligt ist, gestört wird. | ||||||
BETd-246 | 2140289-17-2 | sc-507288 | 5 mg | $1071.00 | ||
Als BET-Degradierer fördert BETd-246 den Abbau von BET-Proteinen, was zu einer Transkriptionshemmung führt. SPT5, das mit der Transkriptionsverlängerung in Verbindung gebracht wird, kann aufgrund der verringerten Transkriptionsaktivität indirekt gehemmt werden. | ||||||