Rsk-3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de Rsk-3 incluyen, entre otros, BRD 7389 CAS 376382-11-5, BI-D1870 CAS 501437-28-1, SL 0101-1 CAS 77307-50-7 y el inhibidor de ERK II, FR180204 CAS 865362-74-9.

Los inhibidores de RSK-3 abarcan una gama de sustancias químicas que se dirigen directamente a RSK-3 o influyen indirectamente en su actividad modulando las vías de señalización ascendentes. La RSK-3, como parte de la familia RSK, desempeña un papel crucial en el crecimiento, la supervivencia y la proliferación celular, principalmente a través de la fosforilación de sustratos aguas abajo tras la activación por la vía ERK/MAPK.

Los inhibidores directos como BI-D1870, SL 0101-1 y FMK están diseñados para interferir con la actividad cinasa de la RSK-3. Por ejemplo, BI-D1870, SL 0101-1 y FMK están diseñados para interferir con la actividad cinasa de la RSK-3. Por ejemplo, BI-D1870, SL 0101-1 y FMK están diseñados para interferir con la actividad cinasa de la RSK-3. BI-D1870, por ejemplo, es un potente inhibidor que actúa en varias isoformas de RSK, incluida RSK-3, obstruyendo el sitio de unión al ATP esencial para la actividad cinasa. El SL 0101-1 se dirige específicamente a la RSK-3 e impide su función al unirse a su sitio de unión al ATP, volviéndola inactiva. Los inhibidores indirectos como ERK Inhibitor II, PD 98059, U0126, LY3214996, SCH772984, Cobimetinib y Trametinib se dirigen a los componentes anteriores de la cascada de señalización que conduce a la activación de la RSK-3. Estos inhibidores suelen centrarse en la ME, que es la principal causa de la activación de la RSK-3. Estos inhibidores normalmente se centran en la vía MEK/ERK, que es crítica para la activación de RSK-3. Al inhibir MEK o ERK, estos compuestos reducen eficazmente la actividad de RSK-3. Por ejemplo, PD 98059 y U0126 son inhibidores bien conocidos de MEK, con lo que obstaculizan el eje MEK-ERK-RSK-3. El LY3214996 y el SCH772984, como inhibidores selectivos de la ERK, impiden la activación de la RSK-3 en sentido descendente.