RIMKLA Inhibidores
Los inhibidores comunes de RIMKLA incluyen, pero no se limitan a, Rapamicina CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PP242 CAS 1092351-67-1 y Torin 1 CAS 1222998-36-8.
Los inhibidores de RIMKLA son una clase de compuestos químicos diseñados específicamente para atacar e inhibir la actividad de RIMKLA, un miembro de la familia RimK de proteínas implicadas en la modificación postraduccional. RIMKLA es una ligasa dependiente de ATP que desempeña un papel crucial en la modificación de proteínas mediante la adición de residuos de glutamato al C-terminal de ciertos sustratos, un proceso conocido como poliglutamilación. Esta modificación afecta a las propiedades estructurales y funcionales de las proteínas, influyendo en su estabilidad, actividad e interacción con otros componentes celulares. Al inhibir la RIMKLA, estos compuestos alteran su capacidad para catalizar la adición de residuos de glutamato, lo que puede alterar la función de las proteínas y afectar a los procesos celulares posteriores que dependen de modificaciones postraduccionales precisas.El diseño de los inhibidores de la RIMKLA se centra en dirigirse al sitio de unión al ATP o al sitio activo de la enzima, que es crítico para su actividad ligasa. Los inhibidores se desarrollan a menudo para competir con el ATP o unirse a otras regiones de la enzima que son esenciales para su función catalítica. Las técnicas de biología estructural, como la cristalografía de rayos X y el acoplamiento molecular, se utilizan para cartografiar el sitio activo de la RIMKLA y diseñar compuestos que puedan unirse específicamente a su actividad e inhibirla. La especificidad es una consideración clave en el desarrollo de inhibidores de RIMKLA, ya que esta enzima comparte similitudes estructurales con otros miembros de la familia RimK y ligasas relacionadas. Al dirigirse selectivamente a RIMKLA, los investigadores pueden estudiar su papel específico en la modificación de proteínas y explorar el impacto más amplio de la poliglutamilación en la función celular, las interacciones proteicas y la regulación de procesos biológicos críticos. Estos inhibidores proporcionan una valiosa herramienta para comprender los mecanismos de modificación de las proteínas y las consecuencias funcionales de interferir en dichos cambios postraduccionales.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe la vía de la diana mamífera de la rapamicina (mTOR), responsable de la síntesis proteica y el crecimiento celular. La inhibición de la mTOR puede conducir a una reducción de la síntesis proteica, inhibiendo así funcionalmente la proteína ribosómica S6 similar a la proteína A de modificación, al impedir su posible sobreexpresión y actividad. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY 294002 es un potente inhibidor de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K), que se encuentra en la parte superior de la vía mTOR. Al inhibir la PI3K, la LY 294002 reduce la activación de la vía mTOR, disminuyendo así las tasas de síntesis proteica, lo que puede inhibir funcionalmente la proteína ribosómica S6 similar a la proteína A de modificación. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es un inhibidor de PI3K, que bloquea la vía de señalización PI3K/Akt/mTOR. Esta inhibición provoca una disminución de la síntesis de proteínas, lo que puede dar lugar a una inhibición funcional de la proteína ribosómica S6 similar a la proteína A modificada. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
El PP242 es un inhibidor selectivo de la actividad de la cinasa mTOR. Al inhibir la mTOR, el PP242 reduce directamente la fosforilación de la quinasa S6, que a su vez disminuye la actividad de la proteína ribosómica S6, inhibiendo así funcionalmente la proteína A similar a la proteína ribosómica S6 modificada. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
La torina 1 es un inhibidor de mTOR que actúa en los complejos mTORC1 y mTORC2. Al inhibir ampliamente la función mTOR, el Torin 1 conduce a una reducción de la síntesis proteica, inhibiendo funcionalmente la proteína ribosómica S6 similar a la proteína A mediante la obstaculización de sus procesos de modificación. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
El BEZ235 es un inhibidor dual PI3K/mTOR que conduce a una fuerte atenuación de la cascada de señalización PI3K/Akt/mTOR. La reducción de la señalización a través de esta vía da lugar a niveles más bajos de síntesis proteica y a la inhibición funcional de la proteína ribosómica S6 similar a la proteína A modificada. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
El AZD8055 es un potente inhibidor de los complejos mTORC1 y mTORC2. Su inhibición de la actividad mTOR provoca una disminución de la fosforilación y la actividad de la quinasa S6, inhibiendo así funcionalmente la proteína Ribosomal S6 similar a la proteína A de modificación al limitar su capacidad de modificación. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
El Palomid 529 (P529) inhibe la vía Akt/mTOR, lo que da lugar a una disminución de la actividad de las proteínas descendentes, como la quinasa S6. La actividad reducida de esta quinasa conduce a la inhibición funcional de la proteína ribosómica S6 similar a la proteína A mediante la limitación de su fosforilación y activación. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
El KU 0063794 inhibe directamente los complejos mTORC1 y mTORC2, lo que conduce a una disminución de la fosforilación de las dianas corriente abajo, como la quinasa S6, que a su vez inhibe funcionalmente la proteína ribosómica S6 similar a la proteína A mediante la restricción de su fosforilación y posterior actividad. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
El everolimus es un derivado de la rapamicina que inhibe de forma similar la mTOR al unirse a su receptor intracelular FKBP12. La formación de este complejo inhibe la mTORC1, lo que provoca una disminución de la síntesis proteica y una inhibición funcional de la proteína ribosómica S6 similar a la proteína A modificada. | ||||||