Ret Inhibidores
Los inhibidores comunes de Ret incluyen, entre otros, el sorafenib CAS 284461-73-0, el malato de sunitinib CAS 341031-54-7, el inhibidor de la cinasa VEGFR2 III CAS 204005-46-9, el PP242 CAS 1092351-67-1 y el dihidrocloruro de vatalanib CAS 212141-51-0.
Los inhibidores de RET representan una clase de compuestos diseñados específicamente para actuar sobre la cinasa reordenada durante la transfección (RET). La proteína RET pertenece a la familia de los receptores tirosina quinasas (RTK) y desempeña un papel crucial en la señalización celular, sobre todo en el desarrollo y la función de las células neuronales en embriones y el mantenimiento de las redes neuronales en adultos. Sin embargo, cuando RET se activa anormalmente debido a mutaciones u otros factores, puede dar lugar a un crecimiento y una proliferación celular descontrolados, contribuyendo al desarrollo y la progresión de ciertos cánceres, en particular los de tiroides y los de pulmón de células no pequeñas. Los inhibidores de RET son moléculas meticulosamente diseñadas para unirse selectivamente al sitio activo de la quinasa RET, con el fin de interrumpir su actividad enzimática e impedir las vías de señalización aberrantes asociadas con la progresión del cáncer provocado por mutaciones de RET.
Químicamente, los inhibidores de RET se desarrollan mediante una investigación rigurosa y modelos computacionales para identificar y diseñar moléculas capaces de interactuar eficazmente con la estructura tridimensional de la quinasa RET. Estos inhibidores suelen poseer una configuración y unas características moleculares específicas que les permiten encajar en el bolsillo de unión de la quinasa, obstruyendo su función sin afectar significativamente a otros procesos celulares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
El sorafenib es un inhibidor de la cinasa que puede inhibir RET entre otras cinasas, regulando potencialmente a la baja su señalización. | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
El malato de sunitinib se caracteriza por su capacidad única de interactuar con múltiples receptores tirosina quinasas, influyendo en las vías de señalización celular. Su estructura permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, lo que aumenta su afinidad de unión. La conformación dinámica del compuesto facilita una rápida cinética de asociación y disociación, lo que resulta crucial para modular los efectos posteriores en los procesos celulares. Esta versatilidad subraya su papel en la alteración del comportamiento celular a través de la participación molecular específica. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
El vandetanib es un inhibidor de la cinasa dirigido contra RET, VEGFR y EGFR. Inhibe la actividad cinasa de RET, suprimiendo la señalización descendente. | ||||||
VEGFR2 Kinase Inhibitor III | 204005-46-9 | sc-202851 | 5 mg | $162.00 | 7 | |
El Inhibidor de la Quinasa VEGFR2 III presenta un mecanismo de acción distintivo mediante la inhibición selectiva de la vía VEGFR2, lo que repercute en la angiogénesis. Su arquitectura molecular promueve interacciones electrostáticas específicas con residuos clave en el dominio quinasa, mejorando su especificidad de unión. La flexibilidad conformacional única del compuesto permite un mimetismo eficaz con el sustrato, optimizando la cinética de reacción y permitiendo una modulación precisa de las cascadas de señalización implicadas en el desarrollo vascular. | ||||||
XL-184 free base | 849217-68-1 | sc-364657 sc-364657A | 5 mg 10 mg | $92.00 $204.00 | 1 | |
XL-184 base libre se dirige a múltiples quinasas, incluida RET. Al inhibir RET, suprime sus vías de señalización descendentes. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
El PP242 se caracteriza por su capacidad de inhibir selectivamente el mTORC1, influyendo en el crecimiento y el metabolismo celulares. Su estructura única facilita fuertes enlaces de hidrógeno con aminoácidos críticos en el sitio activo de mTOR, mejorando la afinidad de unión. Las propiedades estéricas distintivas del compuesto le permiten interrumpir eficazmente las interacciones proteína-proteína, alterando las vías de señalización descendentes. Esta modulación de la dinámica celular se ve reforzada por su perfil de solubilidad favorable, que favorece la biodisponibilidad en diversos entornos. | ||||||
Vatalanib Dihydrochloride | 212141-51-0 | sc-202379 sc-202379A | 5 mg 25 mg | $125.00 $374.00 | ||
El dihidrocloruro de vatalanib presenta un mecanismo de acción único gracias a su interacción con los receptores tirosina quinasa, que influye especialmente en la angiogénesis y las vías de señalización celular. Su conformación estructural permite interacciones electrostáticas específicas con los residuos diana, aumentando la selectividad. El perfil cinético del compuesto revela una rápida tasa de asociación y disociación, lo que facilita la modulación dinámica de la actividad del receptor. Además, sus características de solubilidad permiten una distribución eficaz en diversos entornos, lo que repercute en su reactividad y potencial de interacción. | ||||||
RPI-1 | 269730-03-2 | sc-255524 sc-255524A | 5 mg 10 mg | $153.00 $186.00 | 4 | |
El RPI-1 funciona como un potente halogenuro ácido, caracterizado por su capacidad para formar derivados acílicos estables mediante sustitución acílica nucleofílica. Su reactividad se ve influida por la presencia de grupos que retiran electrones, lo que aumenta su electrofilia y favorece una rápida cinética de reacción con nucleófilos. Las propiedades estéricas únicas del compuesto facilitan las interacciones selectivas, permitiendo una reactividad a medida en diversos entornos químicos. Además, la dinámica de solvatación del RPI-1 desempeña un papel crucial en su perfil de reactividad, influyendo en la velocidad y el resultado de las transformaciones químicas. | ||||||
TG101209 | 936091-14-4 | sc-364731 sc-364731A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
El TG101209 actúa como un haluro ácido altamente reactivo, que se distingue por su capacidad para participar en reacciones de acilación con una variedad de nucleófilos. El compuesto presenta un equilibrio único de impedimentos estéricos y efectos electrónicos, que modulan su carácter electrófilo. Su interacción con disolventes puede alterar significativamente las vías de reacción, dando lugar a la formación de diversos productos. Además, la estabilidad del TG101209 en determinadas condiciones permite una reactividad controlada, lo que lo convierte en un intermediario versátil en química sintética. | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | $178.00 $648.00 $1657.00 | 3 | |
Lenvatinib es un inhibidor multiobjetivo de la tirosina cinasa receptora, que incluye actividad contra RET. | ||||||