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RPI-1은 Ret, EGFR 및 Met을 대상으로 하는 것으로 알려진 세포 투과성, 인돌리논 기반 ATP 경쟁력 있는 티로신 키나제 억제제이다. 종양 세포의 HGF/Met 규제 완화의 생물학적 결과로 종양 발생성, 운동성 및 침습성 증가가 설명되어 왔으며, 따라서 H460 세포의 RPI-1 치료는 집락 수와 크기를 모두 크게 감소시켰다. 이 화합물은 또한 마우스 NSCLC H460 이종 이식 종양 및 전이 모델에서 활성화된다. 기계적으로 RPI-1은 고유 키나제 활성을 활성화하는 것으로 알려진 Tyr1234/Tyr1235에서 Met 인산화를 억제한다. 선택적으로 리톤 유전자 (PTC1 MEN2A)의 형태학적 표현형을 되돌리지만 H-Ras-는 그렇지 않으며, NIH3T3 변형의 형태학적 표현형을 가역적인 방식으로 되돌린다. RPI-1은 암세포에서 N592에서 Met에 대한 PTC1, MEN2A 및 Met의 자가인산화를 효과적으로 억제하며, 이와 함께 수용체 하향 조절도 NIH3T3MEN2A와 소세포 폐암 세포주 N592에서 발생하는 것으로 보고되었다.
주문정보
제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
RPI-1, 5 mg | sc-255524 | 5 mg | $153.00 | |||
RPI-1, 10 mg | sc-255524A | 10 mg | $186.00 |