Date published: 2025-9-8

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RPI-1 (CAS 269730-03-2)

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대체 이름:
RET Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor; 1,3-dihydro-5,6-dimethoxy-3-[(4-hydroxyphenyl)methylene]-H-indol-2-one; (3E)-3-[(4-hydroxyphenyl)methylidene]-5,6-dimethoxy-1H-indol-2-one
적용:
RPI-1 는 세포 투과성 ATP 경쟁적 티로신 키나제 억제제입니다.
CAS 등록번호:
269730-03-2
순도:
≥95%
분자량:
297.31
분자식:
C17H15NO4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

RPI-1은 Ret, EGFR 및 Met을 대상으로 하는 것으로 알려진 세포 투과성, 인돌리논 기반 ATP 경쟁력 있는 티로신 키나제 억제제이다. 종양 세포의 HGF/Met 규제 완화의 생물학적 결과로 종양 발생성, 운동성 및 침습성 증가가 설명되어 왔으며, 따라서 H460 세포의 RPI-1 치료는 집락 수와 크기를 모두 크게 감소시켰다. 이 화합물은 또한 마우스 NSCLC H460 이종 이식 종양 및 전이 모델에서 활성화된다. 기계적으로 RPI-1은 고유 키나제 활성을 활성화하는 것으로 알려진 Tyr1234/Tyr1235에서 Met 인산화를 억제한다. 선택적으로 리톤 유전자 (PTC1 MEN2A)의 형태학적 표현형을 되돌리지만 H-Ras-는 그렇지 않으며, NIH3T3 변형의 형태학적 표현형을 가역적인 방식으로 되돌린다. RPI-1은 암세포에서 N592에서 Met에 대한 PTC1, MEN2A 및 Met의 자가인산화를 효과적으로 억제하며, 이와 함께 수용체 하향 조절도 NIH3T3MEN2A와 소세포 폐암 세포주 N592에서 발생하는 것으로 보고되었다.


RPI-1 (CAS 269730-03-2) 참고자료

  1. Ret/Ptc1 종양 단백질의 비활성화 및 인돌리논 RPI-1에 의한 유두상 갑상선암 세포 증식 억제.  |  Lanzi, C., et al. 2003. Cell Mol Life Sci. 60: 1449-59. PMID: 12943231
  2. MEN2A 관련 갑상선 수질암종에 대한 RET 억제제 RPI-1의 세포 효과 및 항종양 활성.  |  Cuccuru, G., et al. 2004. J Natl Cancer Inst. 96: 1006-14. PMID: 15240784
  3. Ret 억제제 RPI-1에 의한 거대 확립 갑상선 수질암종 이종 이식에서의 세포 사멸 유도 및 혈관 신생 억제.  |  Petrangolini, G., et al. 2006. Biochem Pharmacol. 72: 405-14. PMID: 16756963
  4. 2-인돌리논 RPI-1에 의한 c-Met 억제 및 자발적 전이 확산 방지.  |  Cassinelli, G., et al. 2006. Mol Cancer Ther. 5: 2388-97. PMID: 16985073
  5. 3-아릴루레이도벤질리덴-인돌린-2-원의 합성 및 RET 단백질 키나아제 억제 활성.  |  Rizzi, E., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 3962-8. PMID: 17499504
  6. RET 생식선 돌연변이를 발현하는 수질 갑상선 암종의 단백질체학 연구: 새로운 신호 요소의 확인.  |  Gorla, L., et al. 2009. Mol Carcinog. 48: 220-231. PMID: 18756447
  7. 다사티닙은 RET/PTC1 발현 세포주에서 FAK 인산화를 감소시켜 RPI-1 억제 효과를 높입니다.  |  Caccia, D., et al. 2010. Mol Cancer. 9: 278. PMID: 20955590
  8. Ret와 Fap-1의 상호 작용은 갑상선 수질암 세포에서 CD95 매개 세포 사멸을 조절합니다.  |  Nicolini, V., et al. 2011. Biochem Pharmacol. 82: 778-88. PMID: 21741956
  9. 분비물 구획은 암 관련 경로에 대한 바이오마커의 귀중한 공급원입니다.  |  Caccia, D., et al. 2011. J Proteome Res. 10: 4196-207. PMID: 21751813
  10. 단백질 티로신 키나아제 수용체, c-RET 신호 경로는 설치류의 장 절개 후 문합부에서 5-HT4 수용체 작용제에 의해 유도되는 장 신경 발생에 기여합니다.  |  Goto, K., et al. 2015. J Physiol Sci. 65: 377-83. PMID: 25850922
  11. RET 신호 경로 내 DNA-PK 관여의 단백질체 규명.  |  Burdine, LJ., et al. 2015. PLoS One. 10: e0127943. PMID: 26065416
  12. 지방 유래 줄기세포에서 분비되는 GDNF는 VEGF와 무관한 혈관 신생을 자극합니다.  |  Zhong, Z., et al. 2016. Oncotarget. 7: 36829-36841. PMID: 27167204
  13. 코필린은 RET에 의해 촉진되는 갑상선 수질암 세포의 이동, 침입 및 증식의 매개체입니다.  |  Giardino, E., et al. 2019. Mol Cell Endocrinol. 495: 110519. PMID: 31352037

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