Date published: 2025-9-6

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XL-184 free base (CAS 849217-68-1)

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대체 이름:
Cabozantinib
적용:
XL-184 free base 는 강력한 VEGFR2 및 Met 억제제입니다.
CAS 등록번호:
849217-68-1
순도:
≥98%
분자량:
501.51
분자식:
C28H24FN3O5
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

XL-184 유리 염기 (Cabozantinib)는 IC50이 0.035nM인 강력한 Flk-1 (VEGFR2) 억제제이다. XL-184는 또한 Met, Ret, Kit, FLT1, FLT3, FLT4, Tie2 및 AXL에 대해 강력한 활성을 나타낸다. 낮은 농도 (0.1-0.5μM)의 XL-184는 MPNST 세포에서 구성적이고 유도 가능한 Met 인산화 및 그 결과 다운스트림 신호의 현저한 억제를 유도하고 HGF-유도 MPNST 세포 이동 및 침입을 억제하기에 충분하다. XL-184는 키나제 및 mTOR, RhoA 및 PI3K와 같은 다른 단백질을 억제함으로써 종양 성장 및 전이를 억제할 수 있다.


XL-184 free base (CAS 849217-68-1) 참고자료

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  2. 진행성 신세포암에서 카보잔티닙과 에베로리무스 비교.  |  Choueiri, TK., et al. 2015. N Engl J Med. 373: 1814-23. PMID: 26406150
  3. 신장 세포 암종에서 카보잔티닙 치료와 관련된 부작용 관리.  |  Schmidinger, M. and Danesi, R. 2018. Oncologist. 23: 306-315. PMID: 29146618
  4. 중간 또는 저위험 전이성 신세포암의 초기 치료제로서 카보잔티닙과 수니티닙 비교(Alliance A031203 CABOSUN 무작위 배정 임상시험): 독립적 검토를 통한 무진행 생존율 및 전체 생존율 업데이트.  |  Choueiri, TK., et al. 2018. Eur J Cancer. 94: 115-125. PMID: 29550566
  5. 진행성 비투명세포 신세포암에서의 카보잔티닙: 다기관, 후향적, 코호트 연구.  |  Martínez Chanzá, N., et al. 2019. Lancet Oncol. 20: 581-590. PMID: 30827746
  6. 진행성 유잉육종 또는 골육종 환자를 대상으로 한 카보잔티닙(CABONE): 다기관, 단일군, 2상 임상시험.  |  Italiano, A., et al. 2020. Lancet Oncol. 21: 446-455. PMID: 32078813
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  8. 진행성 유두상 신세포암 치료를 위한 수니티닙과 카보잔티닙, 크리조티닙 및 사볼리티닙의 비교: 무작위, 오픈 라벨, 2상 임상시험.  |  Pal, SK., et al. 2021. Lancet. 397: 695-703. PMID: 33592176
  9. 카보잔티닙: 간세포암종에 대한 진화하는 치료법.  |  El-Khoueiry, AB., et al. 2021. Cancer Treat Rev. 98: 102221. PMID: 34029957
  10. 신세포암종 환자의 뇌 전이에 대한 카보잔티닙의 임상 활동 및 안전성.  |  Hirsch, L., et al. 2021. JAMA Oncol. 7: 1815-1823. PMID: 34673916
  11. 신세포암에서 카보잔티닙과 니볼루맙 병용 요법과 관련된 이상 반응 관리: 검토.  |  McGregor, B., et al. 2022. Cancer Treat Rev. 103: 102333. PMID: 35033866
  12. 카보잔티닙은 간세포암종에서 항 PD1 활성을 향상시키고 호중구 기반 면역 반응을 유도합니다.  |  Esteban-Fabró, R., et al. 2022. Clin Cancer Res. 28: 2449-2460. PMID: 35302601
  13. 진행성 간세포암종에 대한 카보잔티닙과 아테졸리주맙의 소라페닙 비교(COSMIC-312): 다기관, 공개 라벨, 무작위 배정, 3상 임상시험.  |  Kelley, RK., et al. 2022. Lancet Oncol. 23: 995-1008. PMID: 35798016
  14. 갈색세포종 및 부신경절종에 대한 표적 치료.  |  Wang, K., et al. 2022. J Clin Endocrinol Metab. 107: 2963-2972. PMID: 35973976
  15. 이전에 치료받은 적이 있는 방사성 요오드 불응성 분화 갑상선암에 대한 카보잔티닙: 임상 3상 COSMIC-311 시험의 업데이트된 결과.  |  Brose, MS., et al. 2022. Cancer. 128: 4203-4212. PMID: 36259380

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