PP242 의 분자 구조, CAS 번호: 1092351-67-1
PP242 (CAS 1092351-67-1)
인용논문 보기 (8)
대체 이름:
2-(4-amino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)-1H-indol-5-ol
적용:
PP242 는 선택적 FRAP 억제제입니다.
CAS 등록번호:
1092351-67-1
순도:
≥98%
분자량:
308.34
분자식:
C16H16N6O
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SDS 및 분석 증명서
PP242는 ATP 경쟁력 있는 FRAP (mTORC1/mTORC2) 억제제 (IC50 = 8nM)인 것으로 나타났다. PP242는 FRAP의 ATP 도메인을 표적으로 하는 최초의 선택적 억제제이다. 이 화합물은 다른 PI 3-kinase (PI 3K 패밀리 키나제) (p110 gamma, DNA-PK, PI 3-kinase p110deltap110 delta, p110alpha 및 p110 beta의 경우 각각 0.102, 0.408, 1.27, 1.96 및 2.2μM)에 비해 FRAP에 대한 선택성을 나타낸다. 또한 PP242 수화물은 S6K 및 4EBP1 인산화를 모두 억제하며, 이 활성은 캡 의존성 단백질 번역의 전반적인 감소를 나타낸다. PP242 수화물은 JAK2 및 PKC 알파의 억제제이다. PP242 수화물은 JAK2, PKC 알파, PKC 베타 및 Ret의 억제제이다.
PP242 (CAS 1092351-67-1) 참고자료
- PP242 포유류 라파마이신 표적(mTOR) 억제제는 라파마이신 복합체 1(TORC1)/유핵세포 번역 개시 인자 4E(eIF-4E)/RAF 경로를 통해 다발성 골수종 세포에서 세포 외 신호 조절 키나제(ERK)를 활성화하며 활성화가 내성의 기전입니다. | Hoang, B., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 21796-805. PMID: 22556409
- 백혈병 세포에서 PP242와 라파마이신이 mTOR 신호와 NOTCH 신호에 미치는 영향 비교. | Ono, A., et al. 2013. Anticancer Res. 33: 809-13. PMID: 23482748
- PP242는 PI3K/AKT/mTOR 경로를 억제하여 위암의 세포 증식, 전이 및 혈관 신생을 억제합니다. | Xing, X., et al. 2014. Anticancer Drugs. 25: 1129-40. PMID: 25035961
- PP242는 서브베로일릴라이드 하이드록사믹산과 시너지 효과를 발휘하여 난소암 세포의 성장을 억제합니다. | Qin, Y., et al. 2014. Int J Gynecol Cancer. 24: 1373-80. PMID: 25188886
- 이중 mTORC1 및 mTORC2 억제제 PP242는 갈색세포종 PC12 세포 종양 모델에서 강력한 항종양 활성을 보여줍니다. | Zhang, X., et al. 2015. Urology. 85: 273.e1-7. PMID: 25440763
- 급성 백혈병에서 PP242 단독 또는 다우노루비신과의 병용 투여의 항백혈병 역할. | Shi, F., et al. 2015. Anticancer Drugs. 26: 410-21. PMID: 25535978
- PP242는 라파마이신 복합체 2/AKT1 신호 경로의 포유류 표적을 비활성화하여 방광암 세포의 증식과 이동을 억제합니다. | Zhang, Z., et al. 2016. Mol Med Rep. 13: 333-8. PMID: 26548560
- 세툭시맙과 PP242의 병용 요법은 야생형 KRAS 대장암의 진행을 시너지 효과를 발휘하여 억제합니다. | Cheng, L., et al. 2015. Onco Targets Ther. 8: 3185-92. PMID: 26586952
- mTOR 키나아제 억제제 pp242는 E1A-Ras 형질 전환 세포에서 세포 사멸에 의해 미토파지가 종결되도록 합니다. | Gordeev, SA., et al. 2015. Oncotarget. 6: 44905-26. PMID: 26636543
- 리소좀 및 미토콘드리아 기능 장애를 동반한 자가포식 장애는 산화 스트레스로 인한 노화의 중요한 특징입니다. | Tai, H., et al. 2017. Autophagy. 13: 99-113. PMID: 27791464
- 인간 각질 세포에서 MTOR 억제제 라파마이신, 에베로리무스, 토린 1 및 pp242로 치료한 후 자가포식 및 자외선 B 유도 반응에 미치는 영향. | Xu, S., et al. 2017. Oxid Med Cell Longev. 2017: 5930639. PMID: 28400912
- PP242는 교모세포종 세포의 증식, 이동, 침습성 및 줄기세포 특성을 억제하여 mTORC2/AKT를 억제합니다. | Mecca, C., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 99. PMID: 29692710
- mTOR 억제제 PP242는 식도 편평상피세포암에서 Akt/mTOR 경로를 차단하여 설포라판의 항종양 활성을 증가시킵니다. | Lu, Z., et al. 2022. Mol Biol Rep. 49: 451-461. PMID: 34731371
- mTOR 억제제 PP242와 AMPK 활성화제 메트포르민의 조합은 여러 키나아제 경로를 차단하여 시험관 내 대장암 세포에 대해 향상된 억제 효과를 발휘합니다. | Sun, C., et al. 2022. J Chemother. 1-11. PMID: 35731713
- 척수 손상 치료에서 녹차 카테킨 에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG)와 포유류 라파마이신 표적(mTOR) 억제제 PP242(토르키닙)의 역할. | Machova Urdzikova, L., et al. 2023. Antioxidants (Basel). 12: PMID: 36829922
의 억제제:
1700011E24Rik, 1700011H22Rik, 1700011L22Rik, 1700012A03Rik, 1700012B09Rik, 1700012O15Rik, 1700013G24Rik, 1700020N15Rik, 1700021C14Rik, 1700021F02Rik, 2310030G06Rik, 4E-BP1, 4E-BP2, 4E-BP3 (EIF4EBP3), 5430416O09Rik, 9430016H08Rik, A930005I04Rik, ADAL, ANKRD17, BC051070, C10orf122, C11orf35, C11orf46, C11orf71, C11orf75_BC017612, C12orf29, C14orf145, C16orf67, C19orf53, C1orf14_1700012A16Rik, C1orf210, C1orf53, C230052I12Rik, C230055K05Rik, C4orf3, Cactin, CAGE-1, CCDC102B, CCDC117, CCDC151, CCDC157, CCDC22, CCDC39, CCDC51, CCDC71, CCDC97, CECR4, Cerebellin 2, COTE1, CREBL2, D2Bwg1335e, D4Ertd196e, D9Ertd402e, DAZ1, DAZ3, DENND1A, DEPDC6, DEPTOR, EG231736, EG435337, EG546901, EIF3S6IP, EVA1B, FAM159B, FAM169B, FAM228B_A830093I24Rik, FAM23B, FOXJ3, FRBZ1, FRG2A, FYTTD1, GβL, GAP-assoc p62, GATSL2, GCN2, GIGYF2, GIMAP2, GIMAP6, Gln3, GRB10, GRRP1, HYPM, Imp3, IMPACT, IRGM, IRGM (immunity-related GTPase family M), JAK, JAK2, KIAA1609, LAMTOR4, LOC645949, LOC646864, LOC728181, LOC729639, LOC729974, LRBA, LYPD1, LYSMD1, Mam1, MGRN1, MIOS, MS4A8B, MTMR10, MTMR11, mTOR, neuroguidin, NHSL2, NumbL, OFD1, OTTMUSG00000002040, OTTMUSG00000002042, OTTMUSG00000002045, OTTMUSG00000002180, OTTMUSG00000002191, OTTMUSG00000002200, OTTMUSG00000002201, OTTMUSG00000002543, OTTMUSG00000003605, OTTMUSG00000003606, OTTMUSG00000003947, OTTMUSG00000004010, OTTMUSG00000004012, OTTMUSG00000004013, OTTMUSG00000004461, OTTMUSG00000004551, OTTMUSG00000010694, OTTMUSG00000019256, p49/STRAP, p52 S6 kinase, PHLDB3, PI 3-kinase p110 delta, Pira11, Pira2, PKC beta, PLEKHA4, PP2Cζ, PRAS40, PRLH, Protor-2, PRR14, PRR22, PRR5, PSG5, Rae-1δ, Rag A, Rag B, Rag C, RAP, REDD-2, Ret, RhebL1, Ribosomal Protein S6, RIMKLA, Ser/Thr Protein Kinase, Ser/Thr protein phosphatase (PP2C), SgK269, Sgk494, SLC38A9, SNED1, SPATA17, SSXB1, Svs3b, SZT2, Tap42, TBC1D10C, TBC1D3H, TEF-4, TINAGL1, Tip41, TLCD2, TMEM82, TOB2, Tor1, Tor2, TORC1, TORC2, TSSC1, TXR1, ULK3, V1RC15, V1RE3, Vmn1r204, WIPI-3, Ypk2, ZPR1.의 활성화자:
BC030396, C330006A16Rik, dysferlin activators, E6TP1_Sipa1l1, eIF4E2, eIF4E3, Fyn, GAK, Int-6, LARP1, MIP-T3, MLSN1, MOB1A, MTMR2, NUB1, Olfr774, OXSR1, PERQ1, POLR2E, PRRT4, Rab 24, Rab 26, RB1CC1, Rictor, SMG1, SRP68, TBKBP1, WDFY1, WDFY2, X11α.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
PP242, 1 mg | sc-301606A | 1 mg | $56.00 | |||
PP242, 5 mg | sc-301606 | 5 mg | $169.00 |