Ptpn23 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la Ptpn23 incluyen, entre otros, estaurosporina CAS 62996-74-1, triptolida CAS 38748-32-2, bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6 y Wortmannin CAS 19545-26-7.

Los inhibidores químicos de la Ptpn23 pueden dirigirse a varias quinasas y vías de señalización que están indirectamente implicadas en el papel funcional de la proteína en la desfosforilación. La estaurosporina, un conocido inhibidor de la proteína quinasa, puede inhibir las quinasas responsables de la fosforilación de los sustratos sobre los que puede actuar la Ptpn23, reduciendo así la reserva celular de proteínas fosforiladas disponibles para que la Ptpn23 las desfosforile. Del mismo modo, la bisindolilmaleimida I inhibe la proteína cinasa C, lo que conduce a una disminución de la fosforilación de sustratos y, en consecuencia, a una menor participación de Ptpn23 en las vías de transducción de señales. LY294002 y Wortmannin, ambos inhibidores de la fosfoinositida 3-cinasa, pueden disminuir la producción de fosfatidilinositol (3,4,5)-trisfosfato (PIP3) y la activación de AKT, dando lugar a una reducción de la fosforilación de proteínas mediada por AKT, que podría ser el objetivo de la Ptpn23 para su desfosforilación. El PP2, un inhibidor de la cinasa de la familia Src, y el Dasatinib, un inhibidor de la tirosina cinasa de amplio espectro, pueden disminuir los niveles de fosforilación de residuos de tirosina en diversas proteínas, reduciendo la interacción entre estos sustratos y la Ptpn23.

Además de estos inhibidores de la cinasa, varias sustancias químicas se dirigen a componentes específicos de la vía de señalización MAPK. U0126 y PD98059 son inhibidores de MEK, que pueden reducir la activación de ERK y, en consecuencia, limitar la fosforilación de los sustratos de ERK, potencialmente aquellos desfosforilados por Ptpn23. El SB203580, un inhibidor de la p38 MAP cinasa, y el SP600125, un inhibidor de la JNK, actúan de forma similar inhibiendo la fosforilación de proteínas implicadas en la respuesta al estrés y otros procesos celulares, que de otro modo podrían interactuar con la Ptpn23. La triptolida, un inhibidor de los factores de transcripción, puede provocar una reducción de los niveles de proteínas que requieren la desfosforilación por Ptpn23, afectando así al papel funcional de Ptpn23 al limitar su disponibilidad de sustratos. Por último, el Gefitinib, un inhibidor del EGFR, puede restringir los acontecimientos de fosforilación posteriores desencadenados por la activación del EGFR, reduciendo en última instancia el conjunto de proteínas que Ptpn23 podría desfosforilar en la cascada de transducción de señales. Cada sustancia química, al influir en quinasas o vías específicas, puede alterar el paisaje de sustratos y el papel funcional de Ptpn23 en las redes de señalización celular.