PRR5 Inhibidores

Los inhibidores comunes de PRR5 incluyen, entre otros, Rapamicina CAS 53123-88-9, PP242 CAS 1092351-67-1, KU 0063794 CAS 938440-64-3, AZD8055 CAS 1009298-09-2 y Palomid 529 CAS 914913-88-5.

Los inhibidores de la PRR5, como clase indirecta, se refieren a sustancias químicas que modulan la actividad de la proteína indirectamente dirigiéndose a vías de señalización o complejos proteicos asociados, en particular mTORC2. Los miembros de esta clase son principalmente inhibidores de la vía de señalización mTOR, un regulador central del crecimiento, la proliferación y la supervivencia celular. Compuestos como la rapamicina, aunque conocidos principalmente como inhibidores de mTORC1, pueden afectar en condiciones específicas a mTORC2, al que está asociado PRR5. Al influir en mTORC2, la rapamicina y los rapalogs pueden alterar indirectamente la actividad de PRR5.

Otros inhibidores de mTOR más selectivos, como Torin 1, PP242 y Ku-0063794, pueden dirigirse directamente a mTORC2, afectando así a la función de PRR5. La quinasa mTOR es fundamental para el ensamblaje y la actividad de mTORC2, y se cree que PRR5 desempeña un papel en las vías de señalización mediadas por mTORC2. Al inhibir la actividad de la quinasa mTOR, estos compuestos pueden alterar la función normal de mTORC2 y, en consecuencia, de PRR5. Además, los inhibidores duales de PI3K/mTOR como PF-04691502, PI-103 y Apitolisib ofrecen un mecanismo de acción más amplio al dirigirse tanto a la PI3K como a la mTOR. Dado que PI3K se encuentra aguas arriba de mTOR en la vía de señalización, estos inhibidores pueden conducir a una supresión más completa de la vía, que incluye la actividad de PRR5 dentro de mTORC2. Estos inhibidores se caracterizan por su capacidad de unirse al sitio de unión al ATP de estas cinasas, impidiendo así su actividad y la posterior fosforilación de las dianas corriente abajo, lo cual es esencial para la propagación de señales que controlan funciones celulares fundamentales.