GDC-0980 (CAS 1032754-93-0)

El GDC-0980, también conocido como apitolisib, es un antagonista potente y selectivo de las quinasas PI3K y mTOR de clase I, que muestra una especificidad notable con un Ki de 17 nM frente a mTOR (FRAP) y valores de IC50 de 5 nM, 27 nM, 7 nM y 14 nM frente a las isoformas PI3Kα, β, δ y γ, respectivamente. Esta pequeña molécula actúa sintonizando finamente la actividad cinasa central de las redes de señalización celular que gobiernan la proliferación celular, la supervivencia y la angiogénesis, procesos clave implicados en la progresión de estados patológicos. Al dirigirse tanto a la vía PI3K como a la mTOR, GDC-0980 interrumpe las intrincadas cascadas de señalización, lo que conduce a una marcada inhibición de la proliferación celular, como se evidencia en líneas celulares de cáncer como PC3 y MCF7. Esta estrategia de inhibición dual ofrece un bloqueo completo del eje PI3K/AKT/mTOR, una vía de señalización pivotal a menudo desregulada en diversas afecciones, reduciendo así eficazmente el crecimiento celular aberrante y promoviendo la apoptosis sin entrar en las complejidades del desglose estructural ni centrarse en la aplicabilidad clínica. A través de estos mecanismos, apitolisib ejemplifica un enfoque estratégico en contextos de investigación para explorar la dinámica subyacente de las vías de crecimiento y supervivencia celular, aportando valiosos conocimientos sobre la modulación de los motores moleculares clave de la progresión de las enfermedades.