p300 Inhibidores
Los inhibidores comunes de p300 incluyen, entre otros, Garcinol CAS 78824-30-3, Ácido anacárdico CAS 16611-84-0, Curcumina (sintética) CAS 94875-80-6, C646 CAS 328968-36-1 y Curcumina CAS 458-37-7.
Los inhibidores de p300 pertenecen a una clase química notable dentro del reino de los compuestos de moléculas pequeñas que han acaparado una atención sustancial por su papel en la modulación de procesos celulares específicos. Estos inhibidores se dirigen específicamente a la proteína p300, que es una enzima histona acetiltransferasa (HAT) implicada en la acetilación de las proteínas histónicas. La acetilación de histonas desempeña un papel fundamental en la regulación epigenética, que a su vez influye en los patrones de expresión génica y en la estructura de la cromatina. Al inhibir selectivamente la actividad de la enzima p300, estos compuestos ejercen una influencia en el intrincado equilibrio de las modificaciones de las histonas, influyendo en última instancia en la accesibilidad del ADN y la actividad transcripcional de los genes. La estructura química y el diseño de los inhibidores de p300 varían, pero por lo general poseen elementos funcionales que les permiten interactuar con el sitio activo de la enzima p300, interrumpiendo así su función enzimática.
Las interacciones moleculares entre los inhibidores de p300 y la proteína diana dan lugar a la modulación de los paisajes epigenéticos, proporcionando a los investigadores una valiosa herramienta para investigar las complejidades de la regulación génica. Mediante la inhibición de p300, estos compuestos influyen en el estado de acetilación de las histonas, lo que a su vez tiene efectos en cascada sobre la diferenciación celular, el desarrollo y otros procesos biológicos críticos. Al profundizar en los mecanismos de inhibición de p300, los investigadores pretenden descifrar las intrincadas relaciones entre las modificaciones epigenéticas y las funciones celulares, arrojando luz sobre vías biológicas fundamentales. La exploración de los inhibidores de p300 sigue contribuyendo a nuestra comprensión de la regulación epigenética, ofreciendo una vía para futuros descubrimientos e innovaciones científicas que pueden repercutir en diversos campos de la biología molecular y la investigación celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | $136.00 $492.00 | 13 | |
El garcinol actúa como un inhibidor selectivo de la p300, caracterizado por su capacidad para formar complejos estables con el sitio activo de la enzima. Esta interacción conduce a un cambio conformacional que impide el acceso del sustrato, modulando eficazmente la acetilación de histonas. Su afinidad de unión única da lugar a una cinética de reacción alterada, promoviendo un cambio en la regulación transcripcional. Además, las distintas interacciones moleculares de Garcinol contribuyen a su papel en la influencia sobre la estructura y accesibilidad de la cromatina. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
El ácido anacárdico actúa como inhibidor de la p300 por su capacidad única de alterar la actividad acetiltransferasa de la enzima. Establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con residuos clave del sitio activo, lo que provoca una alteración significativa de la conformación de la enzima. Esta alteración afecta a la cinética de acetilación de las histonas, influyendo en última instancia en los patrones de expresión génica. Sus características moleculares distintivas también desempeñan un papel en la modulación de la dinámica y la accesibilidad de la cromatina. | ||||||
Curcumin (Synthetic) | 458-37-7 | sc-294110 sc-294110A | 5 g 25 g | $51.00 $153.00 | 3 | |
La curcumina (sintética) actúa como inhibidor de p300 al unirse selectivamente al sitio activo de la enzima, alterando su dinámica estructural. Esta interacción estabiliza una conformación no productiva, reduciendo eficazmente la eficiencia catalítica de la enzima. La estructura fenólica única del compuesto facilita el apilamiento π-π y las interacciones van der Waals, influyendo en el reconocimiento del sustrato y la afinidad de unión de la enzima. Además, su capacidad para modular las interacciones proteína-proteína influye en las vías de señalización posteriores. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina exhibe una actividad inhibidora de la p300 por su capacidad para alterar el equilibrio conformacional de la enzima. Al participar en enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, altera la geometría del sitio activo de la enzima, lo que provoca una disminución de la actividad acetiltransferasa. La estructura plana del compuesto mejora las interacciones π-π con los residuos aromáticos, mientras que su enlazador flexible permite ajustes dinámicos en la unión, influyendo en última instancia en la regulación transcripcional y las cascadas de señalización celular. | ||||||
Demethoxy Curcumin | 22608-11-3 | sc-391590 | 10 mg | $268.00 | ||
La demetoxi curcumina actúa como inhibidor de la p300 modulando la dinámica estructural de la enzima. Su capacidad única para formar interacciones no covalentes específicas, como las fuerzas de van der Waals y los enlaces iónicos, facilita un cambio en la conformación del sitio activo de la enzima. La espina dorsal rígida de este compuesto favorece el apilamiento eficaz con los aminoácidos aromáticos cercanos, mientras que su disposición espacial permite el acoplamiento selectivo con residuos clave, lo que repercute en las vías de señalización posteriores y en la modulación de la expresión génica. | ||||||
Histone Acetyltransferase Inhibitor II | 932749-62-7 | sc-397036 | 10 mg | $239.00 | ||
El inhibidor de la histona acetiltransferasa II funciona como un inhibidor de p300 al interrumpir la actividad catalítica de la enzima mediante una unión competitiva. Sus características estructurales le permiten imitar el acetil-CoA, lo que permite una interacción eficaz con el sitio activo de la enzima. Las propiedades estéricas únicas del compuesto influyen en la orientación de los residuos de aminoácidos críticos, alterando el paisaje conformacional de la enzima y afectando posteriormente a la dinámica de acetilación de las histonas y a los procesos de remodelación de la cromatina. | ||||||
I-CBP112 | 1640282-31-0 | sc-507494 | 25 mg | $400.00 | ||
Inhibe competitivamente la actividad de la histona acetiltransferasa P300/CBP, afectando a la transcripción génica. | ||||||
L002 | 321695-57-2 | sc-397049 | 10 mg | $145.00 | ||
El L002 actúa como inhibidor de la p300 dirigiéndose selectivamente al sitio alostérico de la enzima, lo que provoca un cambio conformacional que disminuye su actividad acetiltransferasa. Su arquitectura molecular única facilita enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con residuos clave, aumentando la afinidad de unión. Esta modulación de la integridad estructural de p300 repercute en las vías de señalización posteriores, influyendo en última instancia en la expresión génica y los procesos celulares relacionados con la accesibilidad de la cromatina. | ||||||
5-Chloro-2-(4-nitrophenyl)-3(2H)-isothiazolone | 748777-47-1 | sc-397010 | 10 mg | $440.00 | 1 | |
La 5-cloro-2-(4-nitrofenil)-3(2H)-isotiazolona funciona como inhibidor de la p300 mediante interacciones específicas de apilamiento π-π con residuos aromáticos, lo que estabiliza su unión a la enzima. Este compuesto presenta una reactividad única debido a su naturaleza electrófila, que le permite formar enlaces covalentes con sitios nucleófilos en la p300. Los cambios conformacionales resultantes perturban la función catalítica de la enzima, alterando así la dinámica de la acetilación de histonas y la remodelación de la cromatina. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
Inhibe selectivamente la unión de P300 y CBP a histonas acetiladas, afectando a la expresión génica. | ||||||