OR4P4 Inhibidores
Entre los inhibidores comunes de OR4P4 se incluyen, entre otros, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, U-0126 CAS 109511-58-2, ZM 336372 CAS 208260-29-1 y PD 169316 CAS 152121-53-4.
Los inhibidores de OR4P4 se dividen en varias clases en función de las vías de señalización a las que afectan. La primera clase incluye los inhibidores de PI3K, como LY294002 y Wortmannin. Estos compuestos bloquean la vía PI3K/AKT, un regulador clave de muchos procesos celulares, incluida la señalización de GPCR. Al inhibir PI3K, LY294002 y Wortmannin reducirían la fosforilación y la actividad de AKT, lo que podría causar una menor activación de los efectores posteriores que pueden ser necesarios para la función de OR4P4. Dado que los receptores acoplados a proteínas G (GPCR) como OR4P4 a menudo dependen de PI3K/AKT para la transducción de señales, su inhibición reduce efectivamente la capacidad de OR4P4 para propagar su señal dentro de la célula. Otro inhibidor de la vía PI3K, el dactolisib, y el inhibidor panclase I de PI3K, el buparlisib, funcionan de forma similar, reduciendo potencialmente la actividad de OR4P4 a través del mismo mecanismo.
La segunda clase de inhibidores de OR4P4 se dirige a las vías MAPK/ERK y p38 MAPK. U0126, un inhibidor de MEK1/2, y ZM 336372, un inhibidor de la cinasa RAF, suprimen la cascada de señalización MAPK/ERK. Esta cascada es crucial para muchas funciones GPCR, y su inhibición probablemente conduciría a una disminución de la actividad de OR4P4, suponiendo que OR4P4 utiliza esta vía para ejercer sus efectos. De forma similar, PD 169316 y SB203580, ambos inhibidores de p38 MAPK, disminuirían la función de OR4P4 si p38 MAPK está implicada en la señalización del receptor. El inhibidor de la vía JNK SP600125 también podría disminuir la actividad de OR4P4 al interrumpir las vías de estrés y respuesta inflamatoria que pueden modular la función de OR4P4. La inhibición de las isoformas PKC por Gö 6983 podría reducir la actividad de OR4P4, ya que se sabe que la PKC fosforila y regula los GPCR. La inhibición de mTOR por Rapamicina podría disminuir indirectamente la actividad de OR4P4 al afectar a la síntesis de proteínas y la proliferación celular, procesos que podrían ser vitales para el funcionamiento óptimo de OR4P4. Por último, el papel de Palbociclib en la detención de la progresión del ciclo celular mediante la inhibición de CDK4/6 podría conducir a una disminución de la actividad de OR4P4 si la función de OR4P4 está ligada a eventos del ciclo celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inhibidor específico de la PI3K, el LY294002, se une al sitio de unión al ATP de la PI3K, impidiendo su actividad. La PI3K es crítica para la activación de la señalización AKT, que puede regular diversos procesos celulares, incluidos los asociados a la función GPCR. La inhibición de PI3K reduciría la fosforilación y la actividad de AKT, lo que probablemente conduciría a una disminución de la actividad funcional de OR4P4 si la señalización de OR4P4 depende de AKT. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es otro inhibidor de la PI3K que se une de forma irreversible a la PI3K, inhibiendo su actividad. Al detener la actividad de PI3K, disminuye la señalización de AKT corriente abajo, lo que podría conducir a una disminución de la actividad de OR4P4 si su señalización está acoplada a la vía PI3K/AKT. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126, un inhibidor selectivo de MEK1/2, impide la activación de la vía MAPK/ERK al inhibir MEK, que se encuentra aguas arriba de ERK. Como la vía MAPK/ERK puede regular la función de los GPCR, su inhibición podría provocar una disminución de la actividad de OR4P4 si depende de esta vía para la señalización. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
El ZM 336372 es un potente inhibidor de la cinasa RAF, que podría interrumpir la señalización MAPK/ERK. Dado que RAF es una quinasa corriente arriba en esta vía, su inhibición podría conducir a una disminución de la señalización a través de ERK y reducir potencialmente la actividad de OR4P4 si OR4P4 depende de esta vía. | ||||||
PD 169316 | 152121-53-4 | sc-204168 sc-204168A sc-204168B sc-204168C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $86.00 $153.00 $275.00 $452.00 | 3 | |
Un inhibidor selectivo de la p38 MAPK, el PD 169316 impide la fosforilación y activación de la p38 MAPK. Si la señalización de OR4P4 implica a p38 MAPK, la inhibición por PD 169316 resultaría en una disminución de la actividad funcional de OR4P4. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 inhibe específicamente la p38 MAPK, bloqueando su actividad cinasa. Esto reduce la señalización a través de vías dependientes de p38 MAPK, lo que podría conducir a una disminución de la actividad de OR4P4 si la señalización de OR4P4 está mediada a través de p38 MAPK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
El SP600125, un inhibidor selectivo de la JNK, se une al sitio de unión al ATP de la JNK, inhibiendo su actividad. Dado que la JNK está implicada en el estrés y las respuestas inflamatorias, su inhibición podría conducir a una disminución de la actividad de la OR4P4 si ésta se modula a través de vías dependientes de la JNK. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
El Gö 6983 es un inhibidor de la PKC de amplio espectro que puede impedir la fosforilación de proteínas por las isoformas de la PKC. Dado que la PKC puede regular la función de los GPCR, el Gö 6983 podría disminuir la actividad de OR4P4 si la fosforilación de la PKC es necesaria para la función de OR4P4. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
El dactolisib, un inhibidor dual PI3K/mTOR, interrumpe la señalización a través de las vías PI3K y mTOR. Dado el papel de estas vías en la regulación de la actividad de los GPCR, el dactolisib podría provocar una disminución de la actividad de OR4P4 si ésta depende de PI3K/mTOR para su señalización. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina es un inhibidor de mTOR que se une a FKBP12 y el complejo resultante inhibe mTORC1. La reducción de la actividad de mTORC1 puede conducir a una disminución de la síntesis de proteínas y de la proliferación celular, disminuyendo potencialmente la actividad de OR4P4 si la señalización de mTOR afecta a la función de OR4P4. | ||||||