OR4P4 Inibidores
Os inibidores comuns do OR4P4 incluem, entre outros, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Wortmannin CAS 19545-26-7, o U-0126 CAS 109511-58-2, o ZM 336372 CAS 208260-29-1 e o PD 169316 CAS 152121-53-4.
Os inibidores da OR4P4 dividem-se em várias classes com base nas vias de sinalização que afectam. A primeira classe inclui os inibidores da PI3K, como o LY294002 e a Wortmannin. Estes compostos bloqueiam a via PI3K/AKT, um regulador chave de muitos processos celulares, incluindo a sinalização GPCR. Ao inibir a PI3K, o LY294002 e a Wortmannin conduziriam a uma redução da fosforilação e da atividade da AKT, causando potencialmente uma diminuição da ativação dos efectores a jusante que podem ser necessários para a função do OR4P4. Dado que os receptores acoplados à proteína G (GPCR), como o OR4P4, dependem frequentemente da via PI3K/AKT para a transdução de sinal, a sua inibição reduz efetivamente a capacidade do OR4P4 para propagar o seu sinal no interior da célula. Outro inibidor da via PI3K, o dactolisib, e o inibidor pan-classe I da PI3K, o buparlisib, funcionam de forma semelhante, reduzindo potencialmente a atividade do OR4P4 através do mesmo mecanismo.
A segunda classe de inibidores da OR4P4 tem como alvo as vias MAPK/ERK e p38 MAPK. O U0126, um inibidor da MEK1/2, e o ZM 336372, um inibidor da quinase RAF, suprimem a cascata de sinalização MAPK/ERK. Esta cascata é crucial para muitas funções dos GPCR e a sua inibição levaria provavelmente a uma diminuição da atividade do OR4P4, assumindo que o OR4P4 utiliza esta via para exercer os seus efeitos. Do mesmo modo, o PD 169316 e o SB203580, ambos inibidores da p38 MAPK, diminuiriam a função do OR4P4 se a p38 MAPK estiver envolvida na sinalização do recetor. O inibidor da via da JNK, SP600125, também poderia diminuir a atividade do OR4P4 ao perturbar as vias de stress e de resposta inflamatória que podem modular a função do OR4P4. A inibição das isoformas de PKC pelo Gö 6983 pode levar à redução da atividade do OR4P4, uma vez que se sabe que a PKC fosforila e regula os GPCR. A inibição da mTOR pela rapamicina poderia diminuir indiretamente a atividade da OR4P4 ao afetar a síntese proteica e a proliferação celular, processos que poderiam ser vitais para o funcionamento ótimo da OR4P4. Por último, o papel do Palbociclib na interrupção da progressão do ciclo celular através da inibição da CDK4/6 poderia levar à diminuição da atividade da OR4P4 se a função da OR4P4 estiver ligada a eventos do ciclo celular.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002, um inibidor específico da PI3K, liga-se ao local de ligação ao ATP da PI3K, impedindo a sua atividade. A PI3K é fundamental para a ativação da sinalização AKT, que pode regular uma série de processos celulares, incluindo os associados à função dos GPCR. A inibição da PI3K reduziria a fosforilação e a atividade da AKT, conduzindo provavelmente a uma diminuição da atividade funcional do OR4P4 se a sinalização do OR4P4 for dependente da AKT. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K que se liga irreversivelmente à PI3K, inibindo a sua atividade. Ao interromper a atividade da PI3K, a sinalização da AKT a jusante é reduzida, o que pode levar a uma diminuição da atividade da OR4P4 se a sua sinalização estiver associada à via PI3K/AKT. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126, um inibidor seletivo da MEK1/2, impede a ativação da via MAPK/ERK inibindo a MEK, que está a montante da ERK. Uma vez que a via MAPK/ERK pode regular a função dos GPCR, a inibição desta via pode levar a uma diminuição da atividade do OR4P4 se este depender desta via para a sinalização. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
O ZM 336372 é um potente inibidor da quinase RAF, que pode perturbar a sinalização MAPK/ERK. Uma vez que a RAF é uma quinase a montante nesta via, a sua inibição poderia levar a uma diminuição da sinalização através da ERK e potencialmente reduzir a atividade do OR4P4 se este depender desta via. | ||||||
PD 169316 | 152121-53-4 | sc-204168 sc-204168A sc-204168B sc-204168C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $86.00 $153.00 $275.00 $452.00 | 3 | |
O PD 169316, um inibidor seletivo da p38 MAPK, impede a fosforilação e a ativação da p38 MAPK. Se a sinalização de OR4P4 envolver p38 MAPK, a inibição por PD 169316 resultaria numa diminuição da atividade funcional de OR4P4. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 inibe especificamente a p38 MAPK, bloqueando a sua atividade cinase. Isto reduz a sinalização através das vias dependentes da p38 MAPK, o que pode levar a uma diminuição da atividade do OR4P4 se a sinalização do OR4P4 for mediada pela p38 MAPK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Um inibidor seletivo da JNK, o SP600125 liga-se ao local de ligação ao ATP da JNK, inibindo a sua atividade. Uma vez que a JNK está envolvida nas respostas ao stress e à inflamação, a sua inibição pode levar a uma diminuição da atividade da OR4P4 se esta for modulada através de vias dependentes da JNK. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
O Gö 6983 é um inibidor da PKC de largo espetro que pode impedir a fosforilação de proteínas pelas isoformas da PKC. Uma vez que a PKC pode regular a função dos GPCR, o Gö 6983 poderia diminuir a atividade do OR4P4 se a fosforilação da PKC fosse necessária para a função do OR4P4. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
O Dactolisib, um inibidor duplo de PI3K/mTOR, interrompe a sinalização através das vias PI3K e mTOR. Dado o papel destas vias na regulação da atividade dos GPCR, o Dactolisib poderia levar a uma diminuição da atividade do OR4P4 se este dependesse do PI3K/mTOR para a sinalização. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR que se liga à FKBP12 e o complexo resultante inibe a mTORC1. A redução da atividade do mTORC1 pode levar à diminuição da síntese proteica e da proliferação celular, diminuindo potencialmente a atividade da OR4P4 se a sinalização mTOR afetar a função da OR4P4. | ||||||