MEK-5 Inhibidores
Los inhibidores comunes de MEK-5 incluyen, entre otros, BIX 02189 CAS 1094614-85-3.
La clase química conocida como inhibidores de MEK-5 consiste en compuestos que influyen indirectamente en la actividad de MEK-5 al afectar a vías de señalización o procesos celulares relacionados. Estas sustancias químicas no inhiben MEK-5 directamente, sino que modulan su actividad a través de alteraciones en la vía MAPK/ERK, principalmente dirigiéndose a MEK1/2 o a efectores posteriores como ERK1/2. El método principal por el que estas sustancias químicas pueden influir en MEK-5 implica la modulación de la actividad de MEK1/2. Compuestos como PD0325901, U0126, Trametinib, Cobimetinib, Selumetinib, Binimetinib, CI-1040, AZD6244, PD98059, SL327, Refametinib y SCH772984 inhiben MEK1/2 o ERK1/2, componentes clave de la vía MAPK/ERK. Al dirigirse a estas cinasas, pueden afectar indirectamente a MEK-5, sobre todo en contextos celulares en los que las isoformas de MEK interactúan o tienen funciones que se solapan. Por ejemplo, la inhibición de MEK1/2 podría dar lugar a mecanismos compensatorios o bucles de retroalimentación dentro de la vía que podrían influir en la actividad de MEK-5.
Además, los efectos indirectos de estos inhibidores sobre MEK-5 podrían surgir de la naturaleza interconectada de la vía MAPK/ERK. La vía implica una cascada de eventos de fosforilación, y la inhibición de un componente puede conducir a alteraciones en la actividad de otros componentes, incluyendo MEK-5. Por ejemplo, la inhibición de ERK1/2 con SCH772984 podría conducir a una regulación de retroalimentación que modula indirectamente la actividad de MEK-5. En resumen, los inhibidores de MEK-5, tal como se clasifican aquí, son compuestos que afectan a la actividad de MEK-5 a través de mecanismos indirectos modulando la vía de señalización MAPK/ERK. Su influencia sobre MEK-5 radica en su capacidad para alterar la actividad de quinasas estrechamente relacionadas o de efectores aguas abajo, afectando así al contexto funcional en el que MEK-5 opera dentro de la célula. Estos inhibidores ponen de manifiesto la compleja interacción entre las vías de señalización y la modulación funcional de enzimas clave implicadas en la señalización y regulación celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
El BIX 02189 actúa como un inhibidor selectivo de MEK-5, que se distingue por su capacidad de participar en enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas con la enzima diana. Este compuesto demuestra un mecanismo único de inhibición competitiva, alterando eficazmente la dinámica de unión al sustrato. Los estudios cinéticos indican una rápida velocidad de asociación, lo que contribuye a su eficacia en la modulación de las vías de señalización descendentes. Sus grupos funcionales polares mejoran la solubilidad, favoreciendo la biodisponibilidad en diversos entornos. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 es otro conocido inhibidor de MEK1/2. Al igual que el PD0325901, puede tener efectos no deseados en otras proteínas MEK, incluida MEK-5, debido a la similitud de sus dominios cinasa. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
El trametinib es un inhibidor selectivo de MEK1/2. Sus efectos inhibidores sobre estas quinasas pueden influir indirectamente en la actividad de MEK-5, en particular en contextos celulares en los que interactúan múltiples isoformas de MEK o tienen funciones compensatorias. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
El cobimetinib se dirige a MEK1/2 y, al modular la actividad de estas quinasas estrechamente relacionadas, podría afectar indirectamente a MEK-5, especialmente en las vías de señalización en las que existe redundancia funcional o interacción entre diferentes isoformas de MEK. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
El selumetinib es un inhibidor selectivo de MEK1/2. Aunque sus dianas primarias son MEK1 y MEK2, el fármaco podría potencialmente ejercer efectos indirectos sobre la actividad de MEK-5 debido a la naturaleza interconectada de la vía MAPK/ERK. | ||||||
MEK 162 | 606143-89-9 | sc-488879 | 10 mg | $306.00 | ||
Binimetinib, otro inhibidor de MEK1/2, puede influir indirectamente en MEK-5 alterando la dinámica de señalización dentro de la vía MAPK/ERK, en la que también participa MEK-5. | ||||||
PD 184,352 | 212631-79-3 | sc-202759 sc-202759A | 1 mg 5 mg | $39.00 $255.00 | 34 | |
El PD 184.352 es un inhibidor potente y selectivo de MEK1/2, y podría afectar indirectamente a la actividad de MEK-5 a través de su amplia acción sobre las enzimas MEK en la vía MAPK/ERK. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 es uno de los primeros inhibidores de MEK descubiertos y, aunque es específico de MEK1/2, su uso puede conducir potencialmente a efectos indirectos sobre la actividad de MEK-5, sobre todo en cascadas de señalización en las que las isoformas de MEK tienen papeles superpuestos o compensatorios. | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
Se sabe que el SL327 inhibe MEK1/2 y podría tener efectos no deseados sobre MEK-5, especialmente en redes de señalización complejas en las que las isoformas de MEK podrían compensar su actividad mutua. | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | $240.00 $420.00 | 1 | |
BAY 869766 es un inhibidor selectivo de MEK1/2 y podría afectar indirectamente a la actividad de MEK-5 a través de su acción sobre estas quinasas relacionadas. | ||||||