MEK-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de MEK-1 incluyen, entre otros, PD 98059 CAS 167869-21-8, Cobimetinib CAS 934660-93-2, MEK 162 y BIX 02189 CAS 1094614-85-3.
MEK-1, también conocida como MAP2K1 o proteína cinasa activada por mitógenos 1, es un componente fundamental de la vía de señalización de la MAP cinasa, que es una cascada de señalización intracelular fundamental implicada en varios procesos celulares como la proliferación, la diferenciación y la apoptosis. MEK-1 funciona como una proteína cinasa de doble especificidad, principalmente responsable de fosforilar y activar las cinasas reguladas por señales extracelulares 1 y 2 (ERK1/2), que posteriormente fosforilan numerosos sustratos aguas abajo, orquestando así diversas respuestas celulares. Específicamente, MEK-1 cataliza la fosforilación de residuos de treonina y tirosina dentro del bucle de activación de ERK1/2, induciendo así su activación y posterior translocación al núcleo, donde modulan la expresión génica y el comportamiento celular.
La inhibición de la actividad de MEK-1 sirve como una potente estrategia para perturbar la señalización aberrante de MAP quinasa implicada en diversas condiciones patológicas, particularmente el cáncer. Desde el punto de vista mecánico, la inhibición de MEK-1 suele implicar la unión competitiva de inhibidores de moléculas pequeñas al bolsillo de unión al ATP de la enzima, impidiendo así la unión al ATP y la posterior fosforilación de las dianas que se encuentran aguas abajo. Además, los inhibidores alostéricos también pueden obstaculizar la actividad de MEK-1 induciendo cambios conformacionales que perjudican el reconocimiento de sustrato y la actividad catalítica. Por otra parte, ciertos compuestos actúan como inhibidores de MEK-1 al interrumpir los eventos de señalización aguas arriba o las proteínas de andamiaje esenciales para la activación de MEK-1, suprimiendo así indirectamente su actividad. En general, la elucidación de los mecanismos precisos de inhibición de MEK-1 ofrece información valiosa para el desarrollo de estrategias dirigidas a la señalización desregulada de la MAP cinasa en diversos contextos patológicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 funciona como un inhibidor de MEK-1, caracterizado por su capacidad para interrumpir selectivamente la fosforilación de ERK1/2. Este compuesto exhibe una dinámica de unión única, entablando interacciones hidrofóbicas con el sitio activo de la enzima, lo que altera el paisaje conformacional de MEK-1. Su comportamiento cinético revela un mecanismo de inhibición competitivo, en el que compite eficazmente con MEK-1. Su comportamiento cinético revela un mecanismo de inhibición competitiva, en el que compite eficazmente con el ATP, provocando una disminución pronunciada de la señalización descendente. Las características estructurales del compuesto también mejoran su estabilidad en diversos entornos, lo que lo convierte en un tema de interés en la investigación bioquímica. | ||||||
Arctigenin | 7770-78-7 | sc-202957 | 25 mg | $81.00 | 14 | |
La arctigenina actúa como inhibidor de MEK-1, mostrando una capacidad distintiva para modular la vía de señalización MAPK. Su interacción con MEK-1 implica enlaces de hidrógeno específicos y fuerzas de van der Waals, que estabilizan la conformación inactiva de la enzima. Este compuesto presenta inhibición alostérica, alterando la actividad de la enzima sin competir directamente con el ATP. Además, su naturaleza lipofílica aumenta la permeabilidad de la membrana, influyendo en la captación y distribución celular. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U-0126 funciona como un inhibidor selectivo de MEK-1, caracterizado por su capacidad única de interrumpir la cascada de fosforilación dentro de la vía MAPK. Entabla interacciones hidrofóbicas específicas con la enzima, alterando eficazmente su conformación e inhibiendo la señalización descendente. El perfil cinético del compuesto revela un rápido inicio de acción, mientras que sus características estructurales promueven una fuerte afinidad de unión, asegurando una inhibición prolongada. Sus propiedades fisicoquímicas distintivas facilitan la localización celular efectiva y la dinámica de interacción. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Selumetinib actúa como inhibidor selectivo de MEK-1, mostrando un mecanismo de acción único gracias a su capacidad para interferir en el eje de señalización RAS-RAF-MEK-ERK. Presenta un alto grado de especificidad, participando en interacciones electrostáticas críticas que estabilizan la conformación inactiva de MEK-1. Los atributos estructurales únicos del compuesto mejoran su solubilidad y permeabilidad, lo que permite una absorción celular eficaz y la modulación de las vías de señalización intracelular. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Trametinib es un inhibidor selectivo de MEK-1 que interrumpe la cascada de señalización RAS-RAF-MEK-ERK. Su afinidad de unión única se caracteriza por interacciones hidrofóbicas específicas y enlaces de hidrógeno, que estabilizan la forma inactiva de MEK-1. Este compuesto demuestra propiedades cinéticas distintas, exhibiendo una tasa de disociación lenta de su diana, lo que prolonga su efecto inhibidor. Además, la estructura molecular del Trametinib contribuye a su perfil farmacocinético favorable, potenciando su interacción con las membranas celulares. | ||||||
Myricetin | 529-44-2 | sc-203147 sc-203147A sc-203147B sc-203147C sc-203147D | 25 mg 100 mg 1 g 25 g 100 g | $95.00 $184.00 $255.00 $500.00 $1002.00 | 3 | |
La miricetina actúa como modulador de MEK-1, influyendo en la vía RAS-RAF-MEK-ERK mediante interacciones moleculares únicas. Su estructura permite un apilamiento π-π específico y enlaces de hidrógeno con MEK-1, promoviendo cambios conformacionales que inhiben su actividad. El compuesto presenta una cinética de reacción notable, con una tasa de asociación rápida que conduce a una modulación eficaz de la señalización descendente. Las propiedades físicas distintivas de la miricetina, incluido su perfil de solubilidad, mejoran aún más su dinámica de interacción en entornos celulares. | ||||||
10Z-Hymenialdisine | 82005-12-7 | sc-360987 | 500 µg | $210.00 | ||
La 10Z-himenialdisina actúa como inhibidor de MEK-1 mediante interacciones de unión selectivas que interrumpen la cascada de señalización RAS-RAF-MEK-ERK. Sus características estructurales únicas facilitan fuertes fuerzas de van der Waals e interacciones hidrofóbicas con MEK-1, lo que conduce a la alteración de la conformación de la enzima y la reducción de la actividad catalítica. La estabilidad y el perfil de reactividad del compuesto contribuyen a su modulación eficaz de las vías de señalización celular, poniendo de manifiesto su papel diferenciado en los procesos bioquímicos. | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | $240.00 $420.00 | 1 | |
BAY 869766 actúa como inhibidor de MEK-1 gracias a su capacidad para formar enlaces de hidrógeno específicos e interacciones electrostáticas con el sitio activo de la enzima. Este compuesto presenta una flexibilidad conformacional única que le permite adaptarse al bolsillo de unión de MEK-1, aumentando su potencia inhibidora. Además, sus propiedades cinéticas revelan una lenta tasa de disociación de la diana, lo que garantiza un compromiso prolongado y una modulación sostenida de las vías de señalización descendentes. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
Inhibidor de MEK-1 que obstaculiza la vía MAPK dirigiéndose selectivamente a MEK-1, interrumpiendo la cascada de fosforilación crucial para las respuestas celulares adecuadas. | ||||||
Debromohymenialdisine | 75593-17-8 | sc-202127 | 100 µg | $100.00 | 2 | |
La debromohimenialdisina actúa como inhibidor de MEK-1 mediante interacciones hidrofóbicas selectivas y apilamiento π-π con residuos clave del sitio activo de la enzima. Sus características estructurales únicas facilitan una conformación de unión estable, lo que aumenta su afinidad por MEK-1. El compuesto también muestra una cinética de reacción distinta, caracterizada por una tasa de inhibición moderada que permite una modulación eficaz de las cascadas de señalización celular a lo largo del tiempo. | ||||||