MDM2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de MDM2 incluyen, entre otros, Nutlin-3 CAS 548472-68-0 y RG-7112 CAS 939981-39-2.
Los inhibidores de MDM2 pertenecen a una clase química de compuestos que han despertado gran interés en la investigación biomédica. Estos inhibidores están diseñados para atacar e inhibir específicamente la actividad de la proteína MDM2, que es un regulador negativo de la proteína supresora de tumores p53. MDM2 es conocida por su papel en la promoción de la degradación de p53, impidiendo así sus funciones supresoras de tumores. Al bloquear la interacción entre MDM2 y p53, los inhibidores de MDM2 pretenden restaurar la función normal de p53 y potenciar sus actividades anticancerígenas. El diseño y desarrollo de inhibidores de MDM2 implica una cuidadosa consideración de la estructura química y las propiedades necesarias para unirse selectivamente a la proteína MDM2. Estos inhibidores poseen a menudo características estructurales específicas que les permiten unirse firmemente al sitio de unión de MDM2, interrumpiendo así la interacción MDM2-p53.
La unión de los inhibidores de MDM2 a las proteínas MDM2 puede conducir a la estabilización y acumulación de p53, permitiéndole activar sus genes diana aguas abajo implicados en la detención del ciclo celular, la reparación del ADN y la apoptosis. Mediante el restablecimiento de la función normal de p53, los inhibidores de MDM2 tienen la capacidad de ejercer efectos anticancerígenos y se están convirtiendo en un área de interés popular entre los laboratorios de investigación y los científicos. En general, los inhibidores de MDM2 representan una clase de compuestos químicos diseñados específicamente para inhibir la regulación negativa de p53 por parte de la proteína MDM2. Su desarrollo implica un cuidadoso diseño y optimización para lograr una unión selectiva a MDM2, con el objetivo último de restaurar las actividades supresoras de tumores de p53.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
RG-7112 | 939981-39-2 | sc-507292 | 10 mg | $520.00 | ||
El RG7112 es un inhibidor activo de MDM2 que interrumpe la interacción MDM2-p53, lo que provoca la activación de p53. Ha mostrado resultados prometedores en los primeros estudios de investigación contra diversos tipos de cáncer. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3 es un inhibidor selectivo de la proteína MDM2, conocido por su capacidad para interrumpir la interacción MDM2-p53. Este compuesto estabiliza p53 al impedir la ubiquitinación mediada por MDM2, lo que conduce a una mayor actividad de p53. Nutlin-3 presenta una afinidad de unión única gracias a una serie de interacciones hidrofóbicas y de apilamiento π-π, que afinan su especificidad. Su conformación estructural permite una modulación eficaz de las respuestas celulares al estrés, influyendo en las vías apoptóticas. | ||||||
HLI 373 | 502137-98-6 | sc-358833 sc-358833A | 10 mg 50 mg | $173.00 $712.00 | 1 | |
HLI 373 es un potente antagonista de la proteína MDM2, caracterizado por su capacidad para interrumpir selectivamente el complejo MDM2-p53. Este compuesto participa en enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, aumentando su afinidad de unión. Las características estructurales únicas del HLI 373 facilitan la estabilización de p53, promoviendo su actividad transcripcional. El perfil cinético del compuesto sugiere un rápido acoplamiento con MDM2, influyendo en los mecanismos reguladores celulares y en la apoptosis. | ||||||
JNJ 26854165 | 881202-45-5 | sc-364514 sc-364514A | 5 mg 25 mg | $168.00 $566.00 | ||
JNJ 26854165 es un inhibidor selectivo de la proteína MDM2, que se distingue por su dinámica de unión única, que implica intrincados apilamientos π-π e interacciones van der Waals. Este compuesto exhibe una notable capacidad para alterar el paisaje conformacional de MDM2, lo que conduce a una interrupción significativa de su interacción con p53. El comportamiento cinético de JNJ 26854165 indica una rápida velocidad de activación, lo que permite una modulación eficaz de las vías celulares relacionadas con la supresión de tumores y la regulación del ciclo celular. | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
(-)-Nutlin-3 es un potente antagonista de la proteína MDM2, caracterizado por su afinidad de unión específica que estabiliza el complejo p53-MDM2. Este compuesto participa en enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, impidiendo eficazmente que MDM2 ubiquitine a p53. Su conformación estructural única mejora la selectividad, promoviendo un perfil cinético favorable que facilita el rápido acoplamiento con los sitios diana, influyendo así en los mecanismos celulares de respuesta al estrés. | ||||||
MDM2 Inhibitor Inhibidor | 562823-84-1 | sc-204072 | 10 mg | $172.00 | ||
El inhibidor de MDM2 es un modulador selectivo de la proteína MDM2, que presenta una capacidad única para interrumpir la interacción MDM2-p53. Este compuesto presenta una arquitectura molecular distinta que permite un impedimento estérico preciso, bloqueando eficazmente la actividad E3 ligasa de MDM2. Sus interacciones se caracterizan por una combinación de fuerzas de van der Waals e interacciones electrostáticas, que contribuyen a su estabilidad y eficacia para alterar la dinámica de las proteínas en las vías celulares. | ||||||
NSC 66811 | 6964-62-1 | sc-311507 sc-311507A | 10 mg 50 mg | $159.00 $670.00 | ||
El NSC 66811 es un potente antagonista de MDM2 que muestra una afinidad de unión única por la proteína MDM2, alterando eficazmente su conformación. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, aumentando su selectividad. Su perfil cinético revela una asociación rápida y una disociación más lenta, lo que indica una interacción fuerte y sostenida con MDM2. Este comportamiento influye en las vías de señalización descendentes, afectando en última instancia a las respuestas celulares al estrés. | ||||||
Caylin-1 | sc-223878 sc-223878A | 1 mg 5 mg | $101.00 $338.00 | |||
Caylin-1 actúa como inhibidor selectivo de MDM2, caracterizado por su capacidad de interrumpir la interacción MDM2-p53. Este compuesto exhibe interacciones electrostáticas únicas y un compromiso de bolsillo hidrofóbico distinto, que estabiliza su unión. La cinética de reacción de Caylin-1 demuestra una notable afinidad, con una tasa de activación rápida y una tasa de desactivación prolongada, lo que conduce a una modulación eficaz de las vías celulares. Sus propiedades estructurales facilitan cambios conformacionales específicos en MDM2, influyendo en la estabilidad y función de la proteína. | ||||||
Caylin-2 | sc-223879 sc-223879A | 1 mg 5 mg | $100.00 $338.00 | |||
Caylin-2 funciona como un potente antagonista de MDM2, que se distingue por su dinámica de unión única que altera el paisaje conformacional de la proteína MDM2. Participa en enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, aumentando su afinidad por la diana. El compuesto presenta una tasa de asociación rápida, unida a una disociación lenta, lo que prolonga su efecto inhibidor. Además, las características estructurales de Caylin-2 favorecen la modulación alostérica, lo que influye en las vías de señalización posteriores. | ||||||
R5C3 | 753504-14-2 | sc-215783 | 5 mg | $91.00 | ||
R5C3 actúa como inhibidor selectivo de MDM2, caracterizado por su capacidad de formar complejos estables mediante un intrincado apilamiento π-π e interacciones electrostáticas con el sitio de unión de MDM2. Este compuesto presenta un perfil cinético único, con una tasa de activación rápida y una tasa de desactivación prolongada, lo que aumenta su eficacia en la interrupción de las funciones reguladoras de MDM2. Además, la rigidez estructural de R5C3 contribuye a su especificidad, minimizando los efectos fuera de diana y optimizando su dinámica de interacción. | ||||||