Los inhibidores de MARK2 pertenecen a una clase de compuestos diseñados para dirigirse selectivamente y modular la actividad de la enzima MARK2, también conocida como quinasa 2 reguladora de la afinidad de los microtúbulos. MARK2 es una proteína quinasa de serina/treonina que desempeña un papel crucial en la regulación de procesos celulares como la división celular, la polaridad y el transporte intracelular. Como miembro de la familia de la proteína cinasa activada por AMP (AMPK), MARK2 participa en la fosforilación de proteínas asociadas a microtúbulos, contribuyendo a la inestabilidad dinámica y a la organización de los microtúbulos dentro del citoesqueleto.
Los inhibidores de MARK2 implican la identificación y síntesis de pequeñas moléculas que puedan unirse selectivamente al sitio activo de la enzima, interrumpiendo su función catalítica. Estos inhibidores suelen aprovechar el conocimiento estructural del dominio quinasa de MARK2 para lograr especificidad y potencia. La optimización química de los inhibidores de MARK2 implica el ajuste fino de la estructura molecular para mejorar su afinidad de unión y sus propiedades farmacocinéticas, con el objetivo último de proporcionar herramientas valiosas para sondear las funciones biológicas de MARK2 e influir potencialmente en las vías celulares relacionadas con la enfermedad.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Un conocido inhibidor de la quinasa que puede inhibir MARK2 uniéndose al bolsillo de ATP, bloqueando así su actividad quinasa. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
Un análogo de la adenosina que puede inhibir a MARK2 al competir con el ATP, impidiendo así los eventos de fosforilación necesarios para la actividad de MARK2. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Un inhibidor de quinasas de amplio espectro que puede inhibir MARK2 junto con otras quinasas alterando el estado de fosforilación, afectando a las vías de señalización. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
Un inhibidor de la quinasa dependiente de ciclina que podría afectar indirectamente a la red reguladora de MARK2 modulando las quinasas relacionadas con el ciclo celular. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
Un inhibidor de la proteína quinasa C que también puede afectar a la función MARK2 debido a la interacción entre las vías de señalización PKC y MARK2. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Una clase de compuestos conocidos por la inhibición de la PKC que también pueden tener efectos fuera del objetivo en MARK2 debido a similitudes estructurales en sus regiones de unión al ATP. | ||||||
Kenpaullone | 142273-20-9 | sc-200643 sc-200643A sc-200643B sc-200643C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $60.00 $150.00 $226.00 $495.00 | 1 | |
Otro inhibidor de la quinasa dependiente de ciclina que podría tener un impacto sobre MARK2 a través de la modulación del ciclo celular y las quinasas asociadas. | ||||||
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 | 301836-43-1 | sc-202522 | 1 mg | $97.00 | 6 | |
Se ha descrito como inhibidor de la CK1, pero debido a la naturaleza conservada del sitio de unión al ATP de la cinasa, también puede inhibir la MARK2. | ||||||
PF-4800567 Hydrochloride | 1391052-28-0 | sc-477581 | 10 mg | $320.00 | ||
Inhibidor selectivo de MARK2 que compite con la unión al ATP, inhibiendo así directamente su actividad cinasa. | ||||||
SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
Un inhibidor de ERK que puede afectar indirectamente a la actividad de MARK2 a través de la vía de señalización MAPK, que está interconectada con la función de MARK2. |