LRGUK Activadores

Los activadores comunes de la LRGUK incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, el IBMX CAS 28822-58-4, el galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, el PMA CAS 16561-29-8 y el D-eritroesfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6.

Los activadores de la LRGUK son un conjunto de compuestos químicos que, a través de su influencia en las vías de señalización celular, potencian la actividad funcional de la proteína LRGUK. Por ejemplo, tanto la forskolina como el IBMX sirven para aumentar los niveles intracelulares de AMPc, un segundo mensajero crítico para numerosas funciones celulares, reforzando así potencialmente el papel de la LRGUK en estas funciones mediante la promoción de cascadas de señalización descendentes en las que participa la LRGUK. Del mismo modo, el galato de epigalocatequina, al inhibir varias proteínas quinasas, puede aliviar las influencias reguladoras negativas en las vías que implican a la LRGUK, permitiendo un aumento de su actividad funcional. La PMA, a través de la activación de la proteína quinasa C, y la esfingosina-1-fosfato, a través de su señalización mediada por receptores, contribuyen al posible aumento de las vías que regulan la actividad de la LRGUK. La anandamida, al unirse a los receptores cannabinoides, puede influir en múltiples vías de señalización, aumentando potencialmente la actividad de la LRGUK mediante la promoción de procesos celulares asociados con la proteína.

Además de las moléculas mencionadas, el LY294002 y el U0126 actúan como inhibidores de componentes clave de la señalización, PI3K y MEK1/2 respectivamente, y al hacerlo, estos inhibidores pueden reforzar indirectamente la actividad de la LRGUK cambiando el equilibrio hacia vías activadoras de la LRGUK. Tanto el Thapsigargin como el A23187 aumentan los niveles de calcio intracelular; el primero inhibe la ATPasa de Ca2+ del retículo sarcoplásmico/endoplásmico y el segundo actúa como ionóforo de calcio. La elevación del calcio intracelular puede conducir a la activación de vías dependientes del calcio, que se sabe que potencian la actividad funcional de la LRGUK. La bisindolilmaleimida I, como inhibidor específico de la PKC, también puede promover indirectamente la actividad de la LRGUK modulando las vías de señalización y favoreciendo así aquellas en las que participa la LRGUK. Por último, SN-38 induce una respuesta celular al daño del ADN que incluye vías de señalización que potencialmente contribuyen a potenciar la actividad de LRGUK, ilustrando una ruta única a través de la cual LRGUK puede activarse en respuesta al estrés celular. En conjunto, estos activadores de LRGUK, a través de sus efectos específicos sobre varios mecanismos de señalización bioquímica, facilitan la potenciación de las funciones mediadas por LRGUK dentro de la célula.