LOC645781 Inhibidores
Inhibidores comunes de LOC645781 incluyen, pero no se limitan a SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 364947 CAS 396129-53-6, A 83-01 CAS 909910-43-6, TGF-β RI Kinase Inhibitor V CAS 627536-09-8 y EW-7197 CAS 1352608-82-2.
La inhibición funcional de la proteína LOC645781 puede mediarse a través de la modulación de la vía de señalización TGF-β, que es una ruta de comunicación celular crítica que influye en numerosos procesos biológicos. Los compuestos que inhiben la vía del TGF-β suelen hacerlo dirigiéndose a la actividad cinasa de receptores como ALK4, ALK5 y ALK7, que son esenciales para la propagación de las señales del TGF-β. Por ejemplo, compuestos como SB431542, A-83-01 y RepSox inhiben directamente la actividad cinasa de estos receptores, lo que disminuiría la fosforilación de las proteínas Smad. La fosforilación de Smad2 y Smad3 es un requisito previo para su translocación nuclear y la subsiguiente regulación transcripcional de los genes diana. Así pues, si la función de LOC645781 depende de la transcripción mediada por Smad, estos inhibidores reducirían eficazmente su actividad al impedir la activación de Smad.
Además, compuestos como LY364947 y LY2109761 bloquean los sitios de unión a ATP de los receptores TGF-β tipo I, lo que impide la cascada de fosforilación de las proteínas Smad. Al inhibir este paso, estos compuestos impiden la activación de los componentes de señalización corriente abajo, incluidos los factores de transcripción que regulan la expresión génica. Si LOC645781 es un producto génico cuya expresión está regulada por tales factores de transcripción, entonces su actividad funcional se vería disminuida como resultado del uso de estos inhibidores.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
El SB431542 es un inhibidor selectivo del receptor del TGF-β tipo I ALK5, que también afecta a ALK4 y ALK7. La inhibición de estos receptores conduce a una disminución de la fosforilación de Smad2/3, proteínas implicadas en la vía de señalización canónica del TGF-β. Si la LOC645781 es una proteína que interactúa con Smad3, su actividad se inhibiría indirectamente debido a la falta de activación de Smad3. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
El LY364947 actúa como un potente inhibidor ATP-competitivo de la quinasa del receptor tipo I del TGF-β, que disminuye la fosforilación de Smad2 y las consiguientes respuestas transcripcionales. La reducción de la actividad de Smad2 conduciría a una disminución de la actividad funcional de LOC645781 si depende de Smad2 para su función. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
El A-83-01 inhibe selectivamente ALK5, ALK4 y ALK7, de forma similar al SB431542, por lo que interrumpe la señalización del TGF-β. La inhibición de esta vía conduciría a una reducción de la transcripción de genes sensibles al TGF-β, inhibiendo potencialmente la LOC645781 si está regulada por tales genes. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
El SD-208 es un inhibidor de la cinasa TGF-βRI que bloquea la señalización del TGF-β. Al inhibir esta actividad cinasa, se reduce la fosforilación y la translocación nuclear de las proteínas Smad, lo que disminuiría la actividad funcional de la LOC645781 si está asociada a la vía dependiente de Smad. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
El EW-7197 es un inhibidor selectivo de la actividad de la quinasa ALK5, por lo que inhibe la señalización TGF-β/Smad. Esta interrupción conduce a una disminución de la fosforilación de Smad2/3 y a una reducción de la transcripción de los genes diana del TGF-β, disminuyendo indirectamente la actividad de la LOC645781 si es un producto de dichos genes. | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
El LY2109761 es un inhibidor dual de los receptores de TGF-β de tipo I y de tipo II, que afecta tanto a la actividad quinasa de los receptores como a la fosforilación de Smad2/3. La disminución resultante de la actividad quinasa de los receptores de TGF-β se debe a la disminución de la actividad quinasa de los receptores de TGF-β. La disminución resultante de la señalización del TGF-β conduciría a una menor actividad del LOC645781 si éste actúa aguas abajo de la vía Smad2/3. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
El LY2157299 inhibe la ALK5, reduciendo la fosforilación de Smad2, que es esencial para la señalización del TGF-β. Al bloquear esta fosforilación, disminuye la transcripción de los genes que responden al TGF-β, lo que inhibiría indirectamente la LOC645781 si se viera influida por estos genes. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSox es un inhibidor selectivo de ALK5, que suprime la señalización de TGF-β mediante la inhibición de la fosforilación de Smad2/3. Esta supresión puede conducir a una disminución de la actividad del LOC645781 si está implicado en procesos dependientes de TGF-β/Smad. | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
La pirfenidona tiene propiedades antifibróticas y se sabe que inhibe la síntesis de colágeno inducida por el TGF-β. Puede reducir indirectamente la actividad de la LOC645781 inhibiendo las vías de señalización no canónicas del TGF-β que conducen a la fibrosis y la producción de colágeno si la LOC645781 forma parte de estas vías. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
La halofuginona es un inhibidor de la fosforilación de Smad3 y de la señalización de TGF-β. Puede provocar una disminución de la actividad de LOC645781 si interactúa con la proteína Smad3 o está regulada por ella. | ||||||