Herc1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Herc1 incluyen, pero no se limitan a, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Epoxomicina CAS 134381-21-8, Lactacistina CAS 133343-34-7, Bortezomib CAS 179324-69-7 y Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Los inhibidores químicos de Herc1 funcionan principalmente mediante la obstrucción de la vía ubiquitina-proteasoma, un mecanismo celular que Herc1 utiliza para marcar proteínas no deseadas o dañadas para su degradación. El MG132, por ejemplo, actúa como un potente inhibidor reversible del proteasoma, impidiendo así la degradación de las proteínas que Herc1 ha marcado con ubiquitina. Esto conduce a una acumulación de estas proteínas dentro de la célula, lo que inhibe funcionalmente a Herc1 al detener el recambio y la regulación típicos de los niveles de proteínas que normalmente gestionaría. Del mismo modo, la epoxomicina actúa como inhibidor selectivo e irreversible del proteasoma, dirigiéndose a la misma vía de degradación y provocando una inhibición similar de la actividad de Herc1 al impedir la descomposición de sus sustratos ubiquitinados.
Tanto la lactocistina como el bortezomib comparten el mecanismo de inhibición del proteasoma: la lactocistina se une covalentemente al proteasoma 20S, mientras que el bortezomib utiliza su fracción de ácido borónico para inhibir el proteasoma 26S. Estas interacciones tienen como resultado el bloqueo de las funciones proteolíticas que normalmente degradarían las proteínas marcadas con Herc1. Carfilzomib, Oprozomib y Marizomib, todos ellos inhibidores irreversibles del proteasoma, conducen de forma similar a la inhibición funcional de Herc1 al asegurar que las proteínas ubiquitinadas no se descompongan, interfiriendo así con el papel de Herc1 en el mantenimiento de la proteostasis celular. Ixazomib, Delanzomib y Nelfinavir se unen e inhiben la actividad del proteasoma, lo que afecta directamente a la funcionalidad de Herc1 al impedir la degradación proteasomal de la que depende. Withaferin A, otro inhibidor del proteasoma, funciona de forma análoga, impidiendo el proceso de degradación de las proteínas diana de Herc1. Por último, el disulfiram es capaz de inhibir la vía de degradación proteasomal, lo que inhibe indirectamente a Herc1 al provocar una acumulación de proteínas que Herc1 ha marcado para su degradación, paralizando así las actividades reguladoras de la proteína dentro de la célula.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
El MG132 es un inhibidor del proteasoma potente, reversible y permeable a las células. Se sabe que Herc1 tiene actividad ubiquitina ligasa, que marca las proteínas para su degradación a través del proteasoma. Al inhibir el proteasoma, el MG132 puede impedir la degradación de las proteínas ubiquitinadas por Herc1, inhibiendo así funcionalmente el papel de Herc1 en el recambio proteico. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
La epoxomicina es un inhibidor selectivo e irreversible del proteasoma. De forma similar al MG132, impide la vía de degradación proteasomal, bloqueando así la actividad funcional de Herc1, ya que depende del proteasoma para la ejecución de su función de ubiquitina ligasa. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactocistina es un inhibidor específico del proteasoma. Se une covalentemente al proteasoma 20S, inhibiendo así la degradación de las proteínas ubiquitinadas por Herc1, lo que es esencial para su papel regulador en el control de calidad de las proteínas. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
El bortezomib es un análogo del ácido dipeptidil borónico que inhibe el proteasoma 26S. Se sabe que bloquea la función proteolítica del proteasoma, lo que acumularía proteínas ubiquitinadas sustratos de Herc1, inhibiendo así el papel de Herc1 en la proteostasis. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
El carfilzomib es un inhibidor irreversible del proteasoma, que se une de forma selectiva e irreversible al proteasoma 20S. Esta acción impide que el proteasoma degrade las proteínas ubiquitinadas por Herc1, inhibiendo funcionalmente la actividad ubiquitina ligasa de Herc1. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
El oprozomib es un inhibidor oral del proteasoma. Al unirse al proteasoma e inhibirlo, provocaría una acumulación de proteínas ubiquitinadas de Herc1, inhibiendo así la función de degradación proteica de Herc1. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
El ixazomib es una molécula pequeña inhibidora del proteasoma. Al inhibir el proteasoma, impide la descomposición de las proteínas ubiquitinadas por Herc1, bloqueando así la función de Herc1 en la vía ubiquitina-proteasoma. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
El delanzomib es un inhibidor del proteasoma que puede unirse e inhibir la actividad similar a la quimotripsina del proteasoma, lo que provoca la acumulación de proteínas marcadas por Herc1 para su degradación, inhibiendo así funcionalmente a Herc1. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
Se sabe que el nelfinavir inhibe la actividad similar a la quimotripsina del proteasoma. Esta inhibición puede conducir a una acumulación de proteínas que Herc1 ubiquitina, impidiendo el papel de Herc1 en la regulación de la degradación de proteínas. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La withaferina A es una lactona esteroidal que ha demostrado inhibir el proteasoma. Impediría la degradación de las dianas proteicas ubiquitinadas de Herc1, inhibiendo así la función de Herc1 en los mecanismos de control de calidad de las proteínas. | ||||||