Date published: 2025-9-6

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Epoxomicin (CAS 134381-21-8)

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Epoxomicin es un potente inhibidor del proteasoma similar a la quimotripsina (CTRL) que también se ha utilizado como inhibidor en células PC12 de feocromocitoma
Número de CAS:
134381-21-8
Pureza:
≥95%
Peso Molecular:
554.70
Fórmula Molecular:
C28H50N4O7
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

Epoxomicina es un potente inhibidor del proteasoma que principalmente inhibe la actividad de CTRL (proteasoma tipo quimotripsina). La novedosa alpha-epóxido cetona de la epoxomicina forma enlaces covalentes con residuos en subunidades catalíticas particulares de la enzima, deshabilitando su actividad. El comportamiento tipo tripsina y la hidrólisis del peptidil-glutamil péptido del proteasoma fue inhibido también por la epoxomicina (a tasas 100 y 1.000 veces más lentas, respectivamente). La formación ósea está fuertemente regulada por la vía ubiquitina-proteasoma, y se ha demostrado que epoxomicina aumenta tanto el volumen óseo como las tasas de formación ósea en roedores. Otro estudio demuestra que la exposición a epoxomicina y otros inhibidores del proteasoma conduce a la muerte de células dopaminérgicas, produciendo un modelo de enfermedad de Parkinson in vivo. Epoxomicina es un inhibidor del Proteasoma 20S.


Epoxomicin (CAS 134381-21-8) Referencias

  1. Síntesis total del potente inhibidor del proteasoma epoxomicina: una herramienta útil para comprender la biología del proteasoma.  |  Sin, N., et al. 1999. Bioorg Med Chem Lett. 9: 2283-8. PMID: 10465562
  2. La epoxomicina, un potente y selectivo inhibidor del proteasoma, muestra actividad antiinflamatoria in vivo.  |  Meng, L., et al. 1999. Proc Natl Acad Sci U S A. 96: 10403-8. PMID: 10468620
  3. Los inhibidores selectivos del proteasoma lactacistina y epoxomicina pueden utilizarse para aumentar o disminuir la presentación de antígenos a dosis no tóxicas.  |  Schwarz, K., et al. 2000. J Immunol. 164: 6147-57. PMID: 10843664
  4. Las células adaptadas al inhibidor del proteasoma 4-hidroxi- 5-yodo-3-nitrofenilacetil-Leu-Leu-leucinal-vinil sulfona necesitan proteasomas enzimáticamente activos para seguir sobreviviendo.  |  Princiotta, MF., et al. 2001. Proc Natl Acad Sci U S A. 98: 513-8. PMID: 11149939
  5. Los inhibidores selectivos del proteasoma de los osteoblastos estimulan la formación ósea in vivo e in vitro.  |  Garrett, IR., et al. 2003. J Clin Invest. 111: 1771-82. PMID: 12782679
  6. Epoxomicina, un nuevo agente antitumoral de origen microbiano.  |  Hanada, M., et al. 1992. J Antibiot (Tokyo). 45: 1746-52. PMID: 1468981
  7. La exposición sistémica a inhibidores del proteasoma causa un modelo progresivo de la enfermedad de Parkinson.  |  McNaught, KS., et al. 2004. Ann Neurol. 56: 149-62. PMID: 15236415
  8. El inhibidor del proteasoma epoxomicina tiene una potente actividad gametocitocida contra Plasmodium falciparum.  |  Czesny, B., et al. 2009. Antimicrob Agents Chemother. 53: 4080-5. PMID: 19651911
  9. Evaluación del efecto inhibidor del crecimiento in vitro de la epoxomicina en parásitos de Babesia.  |  Aboulaila, M., et al. 2010. Vet Parasitol. 167: 19-27. PMID: 19896277
  10. De la epoxomicina al carfilzomib: química, biología y resultados médicos.  |  Kim, KB. and Crews, CM. 2013. Nat Prod Rep. 30: 600-4. PMID: 23575525
  11. Las células SH-SY5Y y LUHMES muestran una sensibilidad diferencial a MPP+, tunicamicina y epoxomicina en cultivos celulares 2D y 3D.  |  Ko, KR., et al. 2020. Biotechnol Prog. 36: e2942. PMID: 31756288
  12. Supresión de la vía de señalización dependiente de TRIF de TLRs por epoxomicina.  |  Kim, SY., et al. 2021. Arch Pharm (Weinheim). 354: e2100130. PMID: 34060134
  13. La epoxomicina, un inhibidor selectivo del proteasoma, activa el inflamasoma AIM2 en células humanas del epitelio pigmentario de la retina.  |  Sridevi Gurubaran, I., et al. 2022. Antioxidants (Basel). 11: PMID: 35883779

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

Epoxomicin, 50 µg

sc-201298C
50 µg
$134.00

Epoxomicin, 100 µg

sc-201298
100 µg
$215.00

Epoxomicin, 250 µg

sc-201298A
250 µg
$440.00

Epoxomicin, 500 µg

sc-201298B
500 µg
$496.00