GPR6 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GPR6 incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, Rolipram CAS 61413-54-5, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6 y LY 294002 CAS 154447-36-6.
Los inhibidores de GPR6 son compuestos químicos que modulan selectivamente la actividad del receptor GPR6, un receptor acoplado a proteína G (GPCR) vinculado predominantemente a vías de señalización que implican monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). Este receptor se clasifica principalmente como receptor huérfano debido a la limitada identificación de ligandos endógenos naturales. El GPR6 está asociado a la familia de proteínas Gs, lo que conduce a la activación de la adenilil ciclasa y al consiguiente aumento de los niveles de AMPc. Los inhibidores de GPR6 actúan bloqueando esta activación, reduciendo eficazmente la señalización descendente y modulando los procesos fisiológicos mediados por este receptor. La estructura de los inhibidores de GPR6 a menudo refleja su especificidad hacia el receptor, y están diseñados para encajar en los bolsillos de unión de GPR6, impidiendo su interacción con ligandos activadores o proteínas G. Las estructuras químicas de los inhibidores de GPR6 suelen variar, abarcando tanto moléculas pequeñas como estructuras más grandes y complejas. Estos inhibidores pueden poseer características lipofílicas o hidrofílicas en función de su composición molecular, y sus interacciones con GPR6 suelen estar influidas por características estructurales clave como los enlaces de hidrógeno, las interacciones hidrofóbicas o las fuerzas electrostáticas. La identificación y el desarrollo de inhibidores de GPR6 suelen implicar métodos de cribado de alto rendimiento o técnicas de diseño racional de fármacos, destinados a mejorar la afinidad de unión y la selectividad de los compuestos. Las modificaciones estructurales y la optimización de grupos funcionales son enfoques comunes para mejorar su actividad inhibidora y la especificidad del receptor. Además, el modelado computacional se utiliza con frecuencia para predecir las interacciones receptor-ligando y optimizar el diseño de los inhibidores, lo que permite una orientación más precisa de las vías de señalización relacionadas con GPR6.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Al elevar el AMPc intracelular, la forskolina podría iniciar una cascada que da lugar a la activación de la proteína quinasa A (PKA). La PKA podría entonces fosforilar los factores de transcripción, provocando la supresión de la transcripción del gen GPR6. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Como inhibidor selectivo de la PDE4, el Rolipram eleva los niveles de AMPc, lo que podría desencadenar que la PKA fosforilara y desactivara los factores de transcripción cruciales para la síntesis de la GPR6, reduciendo así su expresión. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
La PD 98059 bloquea las enzimas MEK1/2, lo que puede impedir la fosforilación de las quinasas ERK1/2, provocando una disminución de los activadores transcripcionales esenciales para la expresión de GPR6. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Al inhibir la p38 MAPK, el SB 203580 podría impedir la fosforilación y activación de factores de transcripción esenciales para el inicio de la transcripción del gen GPR6, lo que daría lugar a una menor expresión del receptor. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY 294002 obstaculiza la actividad de PI3K, lo que podría dificultar la fosforilación de AKT corriente abajo. Esta interrupción puede provocar una disminución de la actividad transcripcional de los genes, incluido el que codifica la GPR6. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina se une e inhibe la mTOR, que es una quinasa clave en el control del crecimiento celular y la síntesis de proteínas. Esta inhibición podría provocar una disminución general de la traducción del ARNm, incluida la del GPR6. | ||||||
WY 14643 | 50892-23-4 | sc-203314 | 50 mg | $133.00 | 7 | |
El WY 14643 es un agonista de PPARα y, al activar este receptor nuclear, podría alterar el panorama transcripcional y regular a la baja la expresión del gen GPR6 como parte de una alteración más amplia de los genes metabólicos. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 puede bloquear la activación de MEK1/2, que es crucial para la vía descendente ERK1/2 que puede activar programas transcripcionales. La interrupción de esta vía puede conducir a una disminución de la expresión de GPR6. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la JNK y, al bloquear la actividad de la JNK, podría impedir la activación del factor de transcripción AP-1, un activador potencial de la expresión de la GPR6, lo que conduciría a su regulación a la baja. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
GW 9662 contrarresta la actividad de PPARγ, lo que potencialmente conduce a la supresión de los eventos transcripcionales que son necesarios para la expresión de GPR6. | ||||||