GPR19 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GPR19 incluyen, entre otros, la toxina pertusis (proteína activadora del islote) CAS 70323-44-3, NF449 CAS 627034-85-9, PD 98059 CAS 167869-21-8, L-NG-Nitroarginina Metil Ester (L-NAME) CAS 51298-62-5 y LY 294002 CAS 154447-36-6.
Los inhibidores químicos de la GPR19 pueden actuar mediante diversos mecanismos para impedir vías de señalización específicas asociadas a este receptor acoplado a proteínas G. La toxina pertussis, por ejemplo, inhibe el GPR19 impidiendo su interacción con las proteínas Gi/o a través de la ADP-ribosilación, bloqueando así la capacidad del receptor para iniciar la señalización a través de la vía Gi/o. Del mismo modo, el NF449 es un potente inhibidor de la subunidad alfa de Gs, que podría inhibir el GPR19 impidiendo la activación de las proteínas Gs y la consiguiente producción del mensajero secundario AMPc. La PD 98059 se dirige a la enzima MEK, que se encuentra aguas arriba de la vía ERK/MAPK; la inhibición de esta vía regularía a la baja la señalización de GPR19. El U73122 tiene su efecto inhibiendo la fosfolipasa C (PLC), que es crucial para generar inositol trisfosfato (IP3) y diacilglicerol (DAG); al impedir esta vía, el U73122 podría inhibir la señalización de GPR19.
El LY294002 actúa inhibiendo la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K), lo que podría impedir que la GPR19 iniciara la señalización de la vía PI3K/AKT, lo que impediría la fosforilación de AKT inducida por la GPR19 y las actividades de señalización posteriores. Go 6983 interrumpe la actividad de la proteína quinasa C (PKC), lo que podría inhibir la señalización de GPR19. Y27632 inhibe específicamente la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK); este inhibidor podría impedir la influencia del receptor en el citoesqueleto. ML-7, como inhibidor de la cinasa de cadena ligera de miosina (MLCK), podría impedir la señalización de GPR19. El SB 203580, al inhibir la p38 MAPK, podría inhibir la GPR19. PP2, un inhibidor de la quinasa de la familia Src, podría interrumpir la señalización de GPR19. Por último, el BAPTA-AM, al secuestrar el calcio intracelular, puede inhibir la GPR19, ya que amortiguaría los niveles de calcio e interrumpiría los procesos de señalización mediados por el calcio.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
La toxina pertussis puede inhibir el GPR19 mediante la ADP-ribosilación de las proteínas Gi/o, impidiendo su interacción con el receptor, lo que bloquea la señalización del GPR19 a través de la vía Gi/o. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
El NF449 es un potente inhibidor de la subunidad alfa de Gs, que podría inhibir la GPR19 si señaliza a través de la proteína Gs impidiendo su activación y la consiguiente producción de AMPc. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
La PD 98059 inhibe la MEK, que se encuentra aguas arriba de la vía ERK/MAPK; la inhibición de esta vía podría regular a la baja la señalización de la GPR19 si ésta se acopla a la activación de la MAPK. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
El L-NAME es un inhibidor de la óxido nítrico sintasa; la reducción de los niveles de NO podría inhibir la señalización del GPR19 si éste está acoplado a vías que utilizan el NO como mensajero secundario. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 inhibe la PI3K, y si la GPR19 activa la vía PI3K/AKT, este inhibidor podría impedir la fosforilación de AKT inducida por la GPR19 y su señalización descendente. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983 es un inhibidor de la PKC; al inhibir la PKC, podría impedir la señalización de GPR19 si GPR19 activa la PKC como parte de su cascada de señalización. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y27632 inhibe ROCK, y si GPR19 utiliza la señalización RhoA/ROCK, este inhibidor podría prevenir los efectos aguas abajo de la activación de GPR19 en el citoesqueleto. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 es un inhibidor de la quinasa de cadena ligera de miosina (MLCK); la inhibición de la MLCK podría impedir la señalización de GPR19 si ésta depende de la regulación de la dinámica de la miosina y la actina. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB 203580 es un inhibidor de p38 MAPK; al impedir la activación de p38 MAPK, podría inhibir la señalización de GPR19 si GPR19 participa en esta vía activada por el estrés. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
La PP2 es un inhibidor de la quinasa de la familia Src; la inhibición de estas quinasas podría impedir la señalización de GPR19 si implica eventos de fosforilación mediados por la quinasa de la familia Src. | ||||||