FKBP52 Inhibidores
Los inhibidores comunes de FKBP52 incluyen, entre otros, Mifepristona CAS 84371-65-3, Radicicol CAS 12772-57-5, Geldanamicina CAS 30562-34-6, Withaferina A CAS 5119-48-2 y Celastrol, Celastrus scandens CAS 34157-83-0.
Los inhibidores químicos de FKBP52 pueden ejercer su acción inhibidora a través de una variedad de mecanismos, todos los cuales implican la interrupción de la interacción de FKBP52 con proteínas clave que son vitales para su función. La mifepristona, por ejemplo, puede unirse a los receptores de glucocorticoides, que se sabe que se asocian con FKBP52, inhibiendo así la maduración asistida por FKBP52 y la translocación de estos complejos hormona-receptor al núcleo. Esta inhibición impide el correcto funcionamiento de los receptores de glucocorticoides, a los que normalmente contribuye FKBP52. Del mismo modo, el radicicol y la geldanamicina se dirigen a la Hsp90, una proteína de choque térmico que forma un complejo con la FKBP52 y es esencial por su papel en el plegamiento y funcionamiento de los receptores de hormonas esteroideas. Al unirse a Hsp90, estos inhibidores interrumpen la interacción FKBP52-Hsp90, lo que conduce a una inhibición funcional del papel de FKBP52 en el ciclo de chaperonas y en la localización celular de los receptores de esteroides. Withaferin A y Celastrol también inhiben FKBP52 uniéndose a Hsp90, impidiendo así la asociación entre Hsp90 y FKBP52 que es crucial para el correcto funcionamiento de los receptores de hormonas esteroides.
La inhibición de FKBP52 también puede lograrse mediante otros inhibidores de Hsp90 como 17-AAG (Tanespimycin), Onalespib, BIIB021, SNX-2112 y PF-04929113 (SNX-5422), que interrumpen el ciclo de chaperona de Hsp90. Estos inhibidores impiden la formación del complejo proteico en el que participa FKBP52, que es necesario para la translocación nuclear y la función de los receptores de hormonas esteroideas. La novobiocina y el Debio 0932, al inhibir el dominio C-terminal de Hsp90, también interrumpen su interacción con FKBP52, que es crítica para la maduración y la función de los receptores hormonales dependientes de FKBP52. Al dirigirse al ciclo de la chaperona Hsp90 y a su interacción con FKBP52, estos inhibidores contribuyen al deterioro de las actividades funcionales de FKBP52, como la estabilización y la actividad de sus receptores de hormonas esteroideas asociados. Esta inhibición selectiva puede dar lugar a una reducción significativa de las capacidades funcionales de FKBP52 dentro de las vías celulares en las que suele desempeñar un papel en la señalización hormonal.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
La mifepristona se une a los receptores de glucocorticoides, a los que se sabe que se asocia FKBP52, inhibiendo así la maduración asistida por FKBP52 y la translocación de los complejos hormona-receptor al núcleo. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
El radicicol se une a Hsp90, una proteína chaperona que forma un complejo con FKBP52. La inhibición de Hsp90 puede alterar la interacción entre FKBP52 y los complejos receptores, lo que conduce a la inhibición funcional de FKBP52. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
De forma similar al radicicol, la geldanamicina se une a la Hsp90, inhibiendo así su función y su posterior interacción con la FKBP52, lo que da lugar a una inhibición descendente del papel de la FKBP52 en la función de los receptores de esteroides. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Withaferin A interrumpe la interacción FKBP52-Hsp90 uniéndose a Hsp90, inhibiendo la actividad chaperona necesaria para la función de FKBP52 en la regulación de los receptores hormonales. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
El celastrol es otro inhibidor de la Hsp90 que puede impedir la asociación entre la Hsp90 y la FKBP52, que es crucial para el correcto funcionamiento de los receptores de hormonas esteroideas y, por tanto, inhibe indirectamente la actividad de la FKBP52. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
El 17-AAG es un inhibidor de Hsp90 que, al unirse a Hsp90, impide la formación del complejo proteico en el que participa FKBP52, que es esencial para la actividad de FKBP52 en el desplazamiento citoplasmático-nuclear de los receptores de esteroides. | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | $555.00 $1606.00 | ||
Onalespib, un inhibidor de Hsp90, interrumpe el ciclo de la chaperona Hsp90, que es necesaria para la estabilidad y la función de FKBP52, lo que conduce a la inhibición funcional de FKBP52. | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
El BIIB021, un inhibidor oral de la Hsp90, interrumpe la interacción de la chaperona con la FKBP52, perjudicando la formación del complejo proteico que la FKBP52 requiere para facilitar su papel en las funciones de los receptores de esteroides. | ||||||
PF-04929113 | 908115-27-5 | sc-364576 sc-364576A | 5 mg 50 mg | $495.00 $1980.00 | ||
PF-04929113 inhibe Hsp90, interrumpiendo su asociación con FKBP52 y por lo tanto la maduración asistida por chaperona de los receptores de hormonas esteroides que dependen de FKBP52. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
La novobiocina es un inhibidor C-terminal de Hsp90 que puede interrumpir la interacción entre FKBP52 y Hsp90, inhibiendo así el papel de FKBP52 en la estabilización y función de los receptores de esteroides. | ||||||