AT13387 (CAS 912999-49-6)
ENLACES RÁPIDOS
El AT13387 es un potente inhibidor selectivo de la proteína de choque térmico 90 (Hsp90) con una IC50 de 18 nM en células A375. La Kd para la unión del AT13387 es de 0,7 nM. Esto se compara con una Kd de 6,7 nM para la unión de la ansamicina 17-AAG al mismo sitio. La media de la estoiciometría de unión para el AT13387 es de 1,03. También se investiga la inhibición de una serie de quinasas aisladas por el AT13387, como la CDK 1, CDK 2, CDK4, FGFR3, PKB-b, JAK2, VEGFR2, PDGFR-b y Aurora B. Ninguna de las quinasas probadas se inhibe significativamente a concentraciones inferiores a 30 μM. El AT13387 es un potente inhibidor de la proliferación y la supervivencia de muchas líneas celulares diferentes (como la línea celular MES-SA) de diversos tipos de tumores. En un panel de 30 líneas celulares tumorales, el AT13387 inhibe potentemente la proliferación celular (IG50 de 13-260 nM). El AT13387 inhibe la proliferación de la línea celular epitelial de próstata humana no tumorigénica PNT2 (valor GI50 de 480 nM).
AT13387 (CAS 912999-49-6) Referencias
- Pruebas iniciales (Fase 1) de AT13387, un inhibidor de HSP90, por el programa de pruebas preclínicas pediátricas. | Kang, MH., et al. 2012. Pediatr Blood Cancer. 59: 185-8. PMID: 21538821
- El inhibidor de la proteína de choque térmico 90, AT13387, muestra una larga duración de acción in vitro e in vivo en el cáncer de pulmón no microcítico. | Graham, B., et al. 2012. Cancer Sci. 103: 522-7. PMID: 22181674
- El inhibidor de la HSP90, AT13387, es eficaz contra modelos de tumores del estroma gastrointestinal sensibles y resistentes al imatinib. | Smyth, T., et al. 2012. Mol Cancer Ther. 11: 1799-808. PMID: 22714264
- Un nuevo inhibidor de Hsp90 AT13387 induce la senescencia en células de carcinoma nasofaríngeo EBV-positivo y suprime la formación de tumores. | Chan, KC., et al. 2013. Mol Cancer. 12: 128. PMID: 24156782
- La inhibición de HSP90 por AT13387 retrasa la aparición de resistencia a los inhibidores de BRAF y supera la resistencia a la inhibición dual de BRAF y MEK en modelos de melanoma. | Smyth, T., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 2793-2804. PMID: 25349308
- El nuevo inhibidor de HSP90 AT13387 potencia los efectos de la radiación en células de carcinoma de células escamosas y adenocarcinoma. | Spiegelberg, D., et al. 2015. Oncotarget. 6: 35652-66. PMID: 26452257
- La síntesis sucinta de AT13387, un inhibidor de Hsp90 clínicamente relevante. | Kaur, J., et al. 2019. Synth Commun. 49: 1436-1443. PMID: 33093687
- El inhibidor de la proteína de choque térmico 90, AT13387, protege la barrera alveolo-capilar y previene la lesión pulmonar crónica y la fibrosis pulmonar inducidas por HCl. | Colunga Biancatelli, RML., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35326496
- Ensayo de escalada de dosis de la combinación de dabrafenib, trametinib y AT13387 en pacientes con tumores sólidos mutantes de BRAF. | Mooradian, MJ., et al. 2023. Cancer. 129: 1904-1918. PMID: 37042037
- Estudio de fase Ib del inhibidor de HSP90, onalespib (AT13387), en combinación con paclitaxel en pacientes con cáncer de mama triple negativo avanzado. | Williams, NO., et al. 2023. Ther Adv Med Oncol. 15: 17588359231217976. PMID: 38152697
Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
AT13387, 10 mg | sc-364415 | 10 mg | $555.00 | |||
AT13387, 50 mg | sc-364415A | 50 mg | $1606.00 |