FBXO42 Inhibidores
Inhibidores comunes de FBXO42 incluyen, pero no se limitan a MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Nutlin-3 CAS 548472-68-0, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Actinomycin D CAS 50-76-0 y Fluorouracil CAS 51-21-8.
FBXO42, miembro de la familia de proteínas F-box, es el componente de reconocimiento de sustrato del complejo de ubiquitina ligasa E3 Skp1-Cullin-F-box (SCF). Desempeña un papel crucial en la regulación del recambio proteico al dirigirse a sustratos específicos para su ubiquitinación y posterior degradación proteasómica. Funcionalmente, FBXO42 contribuye a varios procesos celulares, incluyendo la progresión del ciclo celular, la reparación del ADN, la transducción de señales y la apoptosis, mediante el control de la abundancia de proteínas reguladoras clave. La desregulación de la actividad de FBXO42 se ha implicado en la patogénesis de diversas enfermedades, como el cáncer, los trastornos neurodegenerativos y las afecciones inflamatorias.
La inhibición de FBXO42 implica atacar su actividad ubiquitina ligasa o modular la expresión de sus sustratos diana. Se han identificado varios inhibidores químicos que interfieren directamente con la función de FBXO42, incluidos los inhibidores del proteasoma como MG-132 y Velcade, que conducen a la acumulación de sustratos de FBXO42 y la posterior inhibición de su actividad. Además, compuestos como Nutlin-3 y MLN4924 interrumpen la interacción entre FBXO42 y sus sustratos o inhiben la neddilación de las proteínas cullin, respectivamente, impidiendo así la ubiquitinación y degradación de sustratos. La inhibición indirecta de FBXO42 también puede lograrse mediante la regulación a la baja de su expresión utilizando inhibidores de la transcripción o de la síntesis de proteínas, como la actinomicina D o la cicloheximida. En general, la comprensión de los mecanismos de inhibición de FBXO42 permite comprender mejor su papel en la homeostasis celular y la patología de las enfermedades, ofreciendo posibles vías de intervención en los trastornos asociados a FBXO42.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
El MG-132 inhibe el proteasoma, provocando la acumulación de proteínas sustrato de FBXO42 y la posterior degradación del propio FBXO42, lo que resulta en la inhibición de la actividad de FBXO42. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
La Nutlin-3 interrumpe la interacción entre FBXO42 y sus proteínas sustrato, impidiendo su ubiquitinación y degradación, inhibiendo así el recambio proteico mediado por FBXO42 y promoviendo la estabilización del sustrato. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
El MLN4924 inhibe la enzima activadora de la NEDD8 (NAE), lo que provoca la inhibición de la neddilación de la cullina y la posterior inactivación de los complejos E3 ligasa SCF (Skp1-Cullin-F-box), incluido el FBXO42, impidiendo así la ubiquitinación y degradación del sustrato. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
La actinomicina D se une al ADN, inhibiendo la transcripción y provocando la regulación a la baja de la expresión de FBXO42, inhibiendo así indirectamente la actividad de FBXO42. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
El 5-Fluorouracilo inhibe la timidilato sintasa, interrumpiendo la síntesis de nucleótidos y provocando la regulación a la baja de la expresión de FBXO42, inhibiendo así indirectamente la actividad de FBXO42. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
La cicloheximida inhibe la síntesis de proteínas, lo que provoca la regulación a la baja de la expresión de FBXO42, inhibiendo así indirectamente la actividad de FBXO42. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
El bortezomib inhibe el proteasoma, lo que conduce a la acumulación de proteínas sustrato de FBXO42 y a la posterior degradación del propio FBXO42, dando lugar a la inhibición de la actividad de FBXO42. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
La eeyarestatina I inhibe la actividad de la deubiquitinasa (DUB) asociada al proteasoma, lo que conduce a la estabilización de las proteínas poliubiquitinadas y a la regulación a la baja del recambio proteico mediado por FBXO42, inhibiendo así la actividad de este último. | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
APDC inhibe la activación de NF-κB, suprimiendo la expresión de genes diana de FBXO42 implicados en la inflamación y la supervivencia celular, inhibiendo así indirectamente la actividad de FBXO42. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
El C646 inhibe la actividad de la histona acetiltransferasa p300/CBP, lo que conduce a la regulación a la baja de la expresión de FBXO42 al afectar a su regulación transcripcional, inhibiendo así indirectamente la actividad de FBXO42. | ||||||