ESSPL Inhibidores
Los inhibidores comunes de ESSPL incluyen, entre otros, Rapamicina CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SP600125 CAS 129-56-6 y SB 203580 CAS 152121-47-6.
Los inhibidores de ESSPL representan una clase química específicamente diseñada para impedir la función de ESSPL, una proteína implicada en vías de señalización críticas dentro de la célula. Los inhibidores actúan uniéndose a dominios específicos de la proteína ESSPL, obstruyendo así su interacción con otras proteínas o sustratos esenciales para su actividad. De este modo, los inhibidores interrumpen eficazmente las cascadas de señalización de las que forma parte ESSPL, lo que provoca una reducción de sus actividades funcionales. El diseño de los inhibidores de la ESSPL se basa a menudo en la conformación única del sitio activo de la ESSPL o de los sitios alostéricos, lo que permite una unión selectiva, garantizando efectos mínimos en otras proteínas. La especificidad de estos inhibidores es crucial, ya que permite la modulación precisa de las vías en las que ESSPL desempeña un papel, sin afectar inadvertidamente a otros procesos celulares. Los inhibidores de esta clase son estructuralmente diversos; sin embargo, tienen en común su capacidad para interactuar con la proteína ESSPL a nivel molecular, lo que resulta en la atenuación de su actividad.
La acción molecular de los inhibidores de la ESSPL es compleja e implica la interacción directa con la proteína en dominios clave que son esenciales para su función de señalización. Estas interacciones pueden provocar cambios conformacionales que reduzcan la afinidad de ESSPL por sus sustratos o bloquear directamente el sitio activo, impidiendo la actividad catalítica. La eficacia de estos inhibidores se encuentra en su capacidad para imitar o competir con sustratos naturales o moléculas reguladoras, inhibiendo así el correcto funcionamiento de la ESSPL. Además, algunos inhibidores de la ESSPL pueden unirse a regiones de la proteína implicadas en sus modificaciones postraduccionales, alterando así su estabilidad o su capacidad para localizarse adecuadamente dentro de la célula. La acción de estos inhibidores puede conducir a una cascada de efectos secundarios, que en última instancia resultan en la amortiguación de las vías de señalización que dependen de ESSPL. Esta inhibición precisa es un testimonio del sofisticado diseño de estos compuestos, que se elaboran para dirigirse a ESSPL con gran afinidad y especificidad.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina se une específicamente a FKBP12 y el complejo resultante inhibe mTOR (mammalian target of rapamycin), una quinasa que ESSPL requiere para su activación en la vía PI3K/AKT. La inhibición de mTOR conduce a una reducción de la actividad de ESSPL como resultado de la disminución de la señalización a través de esta vía. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un potente inhibidor de las fosfoinositido 3-cinasas (PI3K), que desempeñan un papel crucial en la activación de ESSPL al generar PIP3, un segundo mensajero esencial para la activación de AKT y la posterior activación de la señalización mTOR. La inhibición de PI3K mediante LY294002 conduce a una disminución de los niveles de PIP3, inhibiendo así la activación de ESSPL. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor selectivo de MEK, que opera corriente arriba de ERK en la vía MAPK. Dado que la actividad de la ESSPL está modulada por la salida de la vía MAPK, la inhibición de MEK con PD98059 reduce la activación de ERK, lo que conduce a una disminución de la actividad de la ESSPL. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la JNK (c-Jun N-terminal quinasa), que forma parte de la vía MAPK. La JNK influye en la transcripción de genes que pueden afectar a la actividad de la ESSPL. Al inhibir la JNK, el SP600125 reduce indirectamente la actividad funcional de la ESSPL modulando la transcripción de genes relacionados con su activación. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor específico de la p38 MAP quinasa. La inhibición de la p38 MAPK puede disminuir la activación de los factores de transcripción corriente abajo que regulan la expresión de la ESSPL, lo que conduce a una disminución de su actividad funcional. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es un inhibidor potente e irreversible de la PI3K. Al inhibir la PI3K, la wortmannina impide la formación de PIP3 y, por tanto, perjudica la activación de la vía AKT, lo que resulta en una menor activación de la ESSPL. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
El erlotinib se dirige a la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), que se encuentra aguas arriba de varias vías de señalización, incluida la vía PI3K/AKT que implica la activación del ESSPL. La inhibición del EGFR conduce a una reducción de la actividad de la ESSPL al obstaculizar la señalización aguas arriba. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
El ZM336372 es un potente inhibidor de la quinasa RAF, que se encuentra aguas arriba de la vía ERK/MAPK. La inhibición de RAF conduce a una reducción de la señalización a través de la vía MAPK, disminuyendo así indirectamente la actividad funcional de ESSPL. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
El dasatinib es un inhibidor de la quinasa de la familia Src. La actividad de la quinasa Src puede ser necesaria para la activación completa de varias vías descendentes que pueden incluir la ESSPL. Al inhibir las quinasas Src, el dasatinib puede provocar una reducción de la actividad de la ESSPL. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor de MEK1/2, lo que impide la activación de ERK1/2 corriente abajo en la vía MAPK. Dado que la ESSPL puede estar regulada por la vía MAPK, la inhibición con U0126 produce una reducción de la actividad de la ESSPL. | ||||||