Los activadores de Dyrk2 consisten en un conjunto diverso de compuestos químicos que facilitan la potenciación de la actividad funcional de Dyrk2 a través de una variedad de mecanismos moleculares. Los derivados betacarbolínicos, como Harmine y su homólogo hidroxilado Harmol, aumentan la actividad cinasa de Dyrk2 inhibiendoDado el nombre proteínico de Dyrk2, los activadores de Dyrk2 comprenden un conjunto de moléculas que pueden potenciar la actividad de la proteína cinasa Dyrk2. Dyrk2, o cinasa 2 regulada por la fosforilación de tirosina (Y) de doble especificidad, es miembro de una gran familia de proteínas cinasas que tienen la capacidad única de autofosforilarse en residuos de serina/treonina y tirosina. Los activadores de la Dyrk2 interactúan con la cinasa para promover su actividad catalítica, lo que puede resultar en un aumento de la fosforilación de sus proteínas sustrato. Estos activadores pueden funcionar estabilizando la conformación activa de Dyrk2, facilitando su unión al ATP o promoviendo su interacción con sustratos diana. El mecanismo de acción preciso puede variar entre los distintos activadores, ya que algunos se unen directamente al dominio quinasa para inducir un cambio conformacional que favorezca la actividad enzimática, mientras que otros pueden unirse a regiones reguladoras de la proteína, aliviando así las restricciones inhibitorias y potenciando la función quinasa.La acción molecular de los activadores de Dyrk2 puede conducir a la modulación de los procesos biológicos en los que Dyrk2 está implicada. Como quinasa, Dyrk2 puede fosforilar una serie de sustratos, influyendo así en varias vías celulares, incluidas las relacionadas con la división celular, la diferenciación y la respuesta a señales de estrés. Al aumentar la actividad de Dyrk2, estos activadores pueden elevar el nivel de fosforilación de proteínas específicas, alterando su función, estabilidad o interacción con otros componentes celulares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $53.00 $104.00 $126.00 $551.00 $1467.00 $2611.00 $11455.00 | 2 | |
La harmina es un alcaloide betacarbolínico conocido por inhibir la monoaminooxidasa A, pero también ha demostrado ser un inhibidor potente y selectivo de las quinasas de la familia DYRK. Es probable que su acción sobre la DYRK2 mejore la actividad de fosforilación en las proteínas sustrato, aumentando así la actividad funcional de la Dyrk2 en la señalización celular. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
La EGCG es un polifenol presente en el té verde con diversos efectos biológicos, como la inhibición de muchas proteínas quinasas. La EGCG puede potenciar indirectamente la actividad de la Dyrk2 inhibiendo las quinasas competidoras, liberando así potencialmente a la Dyrk2 de los mecanismos reguladores negativos y potenciando su capacidad de señalización. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
El (S)-CR8 es un potente inhibidor de las quinasas dependientes de ciclinas (CDK) que también inhibe las DYRK. Al inhibir las CDK, el (S)-CR8 puede aliviar las fosforilaciones inhibitorias en los sustratos de Dyrk2, potenciando así la actividad quinasa de Dyrk2. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina es un compuesto fenólico biológicamente activo procedente de la cúrcuma con propiedades inhibidoras de la cinasa. Puede potenciar la acción de Dyrk2 modulando el entorno celular, en particular inhibiendo los reguladores negativos de las vías de señalización de Dyrk2. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $94.00 $265.00 | 42 | |
La roscovitina es un derivado de la purina que actúa como inhibidor de las CDK y afecta a varias quinasas. Podría potenciar la actividad de Dyrk2 mediante la inhibición de las quinasas que fosforilan proteínas de forma antagonista a Dyrk2, amplificando así indirectamente el papel funcional de Dyrk2. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $110.00 $250.00 $936.00 $50.00 | 33 | |
La quercetina es un flavonoide con propiedades antioxidantes que se ha descubierto que modula la actividad de las quinasas. Al inhibir las quinasas que regulan negativamente las vías de señalización de Dyrk2, la quercetina puede potenciar los acontecimientos de fosforilación mediados por Dyrk2. | ||||||
Purvalanol B | 212844-54-7 | sc-361300 sc-361300A | 10 mg 50 mg | $199.00 $846.00 | ||
El purvalanol A es un inhibidor selectivo de las CDK. Puede aumentar la actividad de la Dyrk2 inhibiendo las CDKs que tienen una especificidad de sustrato solapada con la Dyrk2, reduciendo así la fosforilación competitiva y potenciando la salida de señalización de la Dyrk2. | ||||||