Gli inibitori di Dyrk2 sono una classe di composti che mirano e inibiscono selettivamente l'attività della chinasi 2 a doppia specificità regolata da tirosina (Dyrk2), che fa parte della più ampia famiglia di chinasi proteiche Dyrk. Dyrk2 svolge un ruolo significativo in vari processi cellulari fosforilando i residui di serina, treonina e tirosina sulle sue proteine substrato. L'inibizione di Dyrk2 influisce sullo stato di fosforilazione di questi substrati, influenzando così le vie in cui Dyrk2 è coinvolta. Queste vie possono includere quelle relative alla regolazione del ciclo cellulare, all'espressione genica e alla risposta allo stress. Legandosi alla tasca di legame dell'ATP di Dyrk2, questi inibitori impediscono il trasferimento di un gruppo fosfato dall'ATP alla proteina substrato, bloccando di fatto l'attività chinasica di Dyrk2. Questa azione può avere effetti a valle sulle cascate di segnalazione a cui Dyrk2 partecipa, alterando il normale funzionamento di vari processi biologici.
Lo sviluppo e la specificità degli inibitori di Dyrk2 si basano sulle sfumature strutturali e funzionali della chinasi. Dyrk2 possiede sequenze aminoacidiche uniche e conformazioni tridimensionali che consentono di progettare molecole in grado di legarsi con elevata affinità e specificità, riducendo gli effetti fuori bersaglio che possono essere osservati con inibitori della chinasi meno selettivi. Questi composti in genere imitano strutturalmente l'ATP per competere per il sito di legame su Dyrk2, ma sono adattati in modo tale da non indurre l'attività enzimatica che l'ATP normalmente indurrebbe al momento del legame. Questa specificità è fondamentale per garantire che gli effetti inibitori siano limitati a Dyrk2 e non inibiscano inavvertitamente altre chinasi con domini di legame all'ATP simili. Lo studio degli inibitori di Dyrk2 fornisce anche indicazioni sui più ampi meccanismi di regolazione della fosforilazione e della de-fosforilazione delle proteine, che sono fondamentali per la comunicazione e la funzione cellulare.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Ageladine A, TFA | 643020-13-7 | sc-396549 | 200 µg | $364.00 | ||
L'ageladina A, TFA agisce come inibitore di Dyrk2, mostrando un meccanismo d'azione unico attraverso un legame competitivo al sito attivo. La sua conformazione strutturale facilita le interazioni critiche di van der Waals con l'enzima, migliorando la specificità. Il profilo dinamico di solubilità del composto consente un'efficace diffusione negli ambienti cellulari, mentre le sue distinte proprietà elettroniche influenzano le dinamiche di fosforilazione dell'enzima. Ciò si traduce in un'alterazione dei tassi di turnover dei substrati, con un impatto sulle cascate di segnalazione cellulare. | ||||||
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
L'Harmine è un alcaloide beta-carbolino che può inibire Dyrk2 competendo con i siti di legame dell'ATP sul dominio della chinasi. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Il purvalanolo A è un inibitore della chinasi ciclina-dipendente con attività contro Dyrk2, che inibisce competendo con il legame all'ATP. | ||||||
CR8, (S)-Isomer | 1084893-56-0 | sc-311307 | 5 mg | $201.00 | ||
(S)-CR8 è un potente inibitore delle CDK che mostra una reattività incrociata con Dyrk2, portando all'inibizione della sua funzione di chinasi. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
Questo analogo dell'adenosina agisce come inibitore di varie chinasi, tra cui Dyrk2, imitando l'ATP e legandosi al dominio della chinasi. | ||||||
Harmol Hydrochloride | 40580-83-4 | sc-295137B sc-295137A sc-295137 | 10 mg 500 mg 100 mg | $20.00 $102.00 $41.00 | 1 | |
L'harmol cloridrato, un derivato dell'harmina, è un'altra beta-carbolina che ha come bersaglio il sito di legame dell'ATP di Dyrk2, inibendone l'attività. | ||||||
GSK1904529A | 1089283-49-7 | sc-507398 | 10 mg | $321.00 | ||
Questo composto è un inibitore ATP-competitivo per diverse chinasi e ha mostrato attività contro Dyrk2, riducendo la sua attività di fosforilazione. |