DBH Inhibidores
Los inhibidores comunes de la DBH incluyen, entre otros, el disulfiram CAS 97-77-8, el ácido fusárico CAS 536-69-6, la L-mimosina CAS 500-44-7, el clorhidrato de nepicastat CAS 170151-24-3 y el disulfiram-d20 CAS 1216403-88-1.
Los inhibidores de la dopamina β-hidroxilasa (DBH) son un grupo diverso de compuestos que atenúan la actividad de la DBH, una enzima que contiene cobre y cataliza la conversión de dopamina en norepinefrina. Lo consiguen a través de diversos mecanismos directos e indirectos. Los inhibidores directos como el disulfiram, el nepicastat, el etamicastat, la tolcaperona y el ácido fusárico se unen al sitio activo de la DBH, impidiéndole catalizar su reacción diana. El disulfiram y el ácido fusárico, por ejemplo, se unen al sitio activo del cobre de la DBH, impidiendo así su función. Por otro lado, los inhibidores indirectos como la Metyrosina, la Reserpina, la Tetrabenazina, la Carbidopa, la α-metiltirosina, la Fenelzina y el Deprenil (Selegilina) influyen en la actividad de la DBH modulando vías bioquímicas o procesos celulares relacionados. Por ejemplo, la metirosina y la α-metiltirosina inhiben la tirosina hidroxilasa, la enzima que limita la velocidad de síntesis de las catecolaminas. Esta acción disminuye la reserva de dopamina disponible, reduciendo así indirectamente la actividad de la DBH. Del mismo modo, la carbidopa inhibe la L-aminoácido descarboxilasa aromática, lo que también conduce a una reducción de la disponibilidad de dopamina.
La reserpina y la tetrabenazina actúan inhibiendo el transportador vesicular de monoaminas (VMAT), responsable del empaquetamiento de la dopamina en vesículas para su posterior conversión en norepinefrina por la DBH. Al agotar estas reservas de dopamina, estos inhibidores reducen indirectamente la necesidad de actividad de la DBH. Por último, la fenelzina y el deprenil (selegilina) inhiben la monoaminooxidasa, que interviene en la degradación de las monoaminas. Al aumentar los niveles de estas monoaminas, reducen indirectamente la necesidad de actividad de la DBH. Dentro de la clase de inhibidores de la DBH, también existen diferencias en su reversibilidad y selectividad. Por ejemplo, el disulfiram es un inhibidor irreversible, mientras que el etamicastat y la tolcaperona son reversibles. Esta diferencia puede tener implicaciones significativas para la duración y el alcance de la inhibición de la DBH. La selectividad es otro factor importante. El Nepicastat, por ejemplo, es un inhibidor selectivo de la DBH, lo que significa que inhibe principalmente la DBH sin afectar significativamente a otras enzimas. Por otro lado, el disulfiram no sólo inhibe la DBH, sino también la aldehído deshidrogenasa.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
El disulfiram funciona como un potente inhibidor de la aldehído deshidrogenasa, presentando interacciones moleculares únicas que interrumpen las vías metabólicas. Sus grupos tiol forman enlaces covalentes con los sitios activos de las enzimas, lo que provoca una inhibición irreversible. Este compuesto presenta una cinética de reacción distinta, caracterizada por un inicio de acción lento debido a la formación de complejos enzima-inhibidor estables. Además, su naturaleza lipofílica aumenta la permeabilidad de la membrana, lo que influye en la captación y distribución celular. | ||||||
Fusaric acid | 536-69-6 | sc-202616 sc-202616A sc-202616B | 50 mg 250 mg 1 g | $44.00 $107.00 $301.00 | ||
El ácido fusárico se caracteriza por su capacidad de modular vías enzimáticas específicas mediante inhibición competitiva. Sus características estructurales únicas permiten una unión selectiva a las enzimas diana, alterando su eficacia catalítica. El compuesto presenta una cinética de reacción notable, con una fase de asociación rápida seguida de una disociación más lenta, lo que indica fuertes interacciones con los sitios activos. Además, sus grupos funcionales polares mejoran la solubilidad en medios acuosos, facilitando su distribución en sistemas biológicos. | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $35.00 $86.00 $216.00 $427.00 | 8 | |
La L-mimosina se distingue por su capacidad para quelar iones metálicos, influyendo en diversas vías bioquímicas. Su estructura única permite interacciones específicas con proteínas, alterando potencialmente su conformación y función. El compuesto presenta una interesante cinética de reacción, caracterizada por una rápida formación de complejos seguida de una fase de estabilización gradual. Además, sus propiedades hidrofílicas mejoran su solubilidad, promoviendo interacciones eficaces en diversos entornos. | ||||||
Nepicastat hydrochloride | 170151-24-3 | sc-364548 sc-364548A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
El clorhidrato de nepicastat destaca por su papel como inhibidor selectivo de la dopamina beta-hidroxilasa (DBH), que influye en la biosíntesis de catecolaminas. Su estructura molecular única facilita interacciones de unión específicas con la enzima, modulando su actividad. El compuesto presenta una cinética de reacción distinta, caracterizada por un mecanismo de inhibición competitiva que influye en la disponibilidad de sustrato. Además, su perfil de solubilidad permite una difusión eficaz en diversos sistemas biológicos, aumentando su potencial de interacción. | ||||||
Disulfiram-d20 | 1216403-88-1 | sc-218249 sc-218249A | 1 mg 10 mg | $398.00 $2856.00 | ||
El disulfiram-d20 se caracteriza por su singular etiquetado isotópico, que altera sus interacciones moleculares y su cinética de reacción. Como potente inhibidor de la dopamina beta-hidroxilasa, se une específicamente a la enzima, lo que provoca una modulación distinta de las vías de síntesis de las catecolaminas. La presencia de deuterio aumenta su estabilidad y altera las frecuencias vibracionales de sus enlaces, lo que permite comprender mejor los mecanismos de reacción y la dinámica enzimática. Sus distintas propiedades físicas contribuyen a su comportamiento en entornos bioquímicos. | ||||||
Pseudohypericin | 55954-61-5 | sc-202777 sc-202777A | 1 mg 5 mg | $153.00 $587.00 | ||
La pseudohipericina muestra un comportamiento molecular intrigante como inhibidor de la dopamina beta-hidroxilasa, caracterizado por su capacidad para formar complejos estables con la enzima. Esta interacción influye en la conversión enzimática de dopamina en norepinefrina, lo que repercute en el equilibrio de los neurotransmisores. Sus características estructurales únicas facilitan la formación de enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas específicas, que pueden modular las velocidades y vías de reacción. Además, sus distintas propiedades ópticas permiten mejorar el análisis espectroscópico en estudios bioquímicos. | ||||||
bis-(4-Methyl-1-homopiperazinylthiocarbonyl)disulfide | 26087-98-9 | sc-202502 | 10 mg | $30.00 | ||
El bis-(4-metil-1-homopiperaziniltiocarbonil)disulfuro demuestra una notable reactividad como inhibidor de la dopamina beta-hidroxilasa, interaccionando selectivamente con grupos tiol en proteínas. El enlace disulfuro único de este compuesto mejora su estabilidad y reactividad, permitiendo un ataque nucleofílico eficaz en las vías bioquímicas. Su estructura molecular promueve efectos estéricos específicos, que influyen en la cinética de reacción y la selectividad en los procesos enzimáticos, mientras que sus propiedades electrónicas distintivas facilitan firmas espectroscópicas únicas. | ||||||
Tolcapone | 134308-13-7 | sc-220266 | 10 mg | $167.00 | 1 | |
La tolcaperona es un inhibidor de la DBH que actúa por el mismo mecanismo que el etamicastat, inhibiendo la conversión de dopamina en norepinefrina. | ||||||
α-Methyl-L-p-tyrosine | 672-87-7 | sc-207232 | 25 mg | $260.00 | 1 | |
La metirosina inhibe la tirosina hidroxilasa, la enzima limitadora de la velocidad de síntesis de las catecolaminas, reduciendo así indirectamente la cantidad de sustrato disponible para que la DBH convierta la dopamina en norepinefrina. | ||||||
Reserpine | 50-55-5 | sc-203370 sc-203370A | 1 g 5 g | $134.00 $406.00 | 1 | |
La reserpina agota las reservas de norepinefrina y otras monoaminas mediante la inhibición del transportador vesicular de monoaminas (VMAT), lo que reduce indirectamente la necesidad de actividad de la DBH. | ||||||